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第三节 软膏中药物的透皮吸收
• 3.2 透皮吸收的主要途径
– 透过完整表皮
– 通过毛囊、皮脂腺 – 汗腺
少。重金属、磺 胺类、皮质激素 类、脂溶性维生
面积大，是透皮吸收的主要素途等径可。透主过要。
很 少屏 入 需障 要，： 与水类细溶脂胞性；膜物非蛋质解白和离质解型水离脂合型溶。分性 被子物 动不质 扩易易 散透透 。入，
分液固体体烃和与液固体石烃 蜡的两半种固，体主混要合用物， 俗于分称和为硅其黄油它、，基白强质两疏配种， 水伍无性使刺，用激对以性眼调，有节仅刺软能 激膏吸。的收稠本度身重量 5%的水分。
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2.1 油脂性基质
• 2.1.2 类脂 有乳化作用，可吸收较多量
的水
羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax）
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2.3 乳剂型基质
• 组成（与乳剂相似）
– 水相 – 油相 – 乳化剂
油水脂和性基质、硬脂 酸可、溶高于级水脂的肪成醇分等， 半如固甘体油或、固丙体二物醇质、。 山梨醇等保湿剂和
尼泊金类、三2.3 乳剂1.高型级基脂肪质醇
– 乳化剂
• 肥皂类
十六醇、十八醇（W/O型） 21.月.一桂价醇皂硫（酸O钠/W（型十）二烷基 硫形酸成钠的）基O质/W易型被酸、碱、
• 高级脂肪醇与脂肪醇钙硫等酸离酯子类或电解质破坏。
• 多元醇酯类 • 吐温与司盘类 • 其它
例三单的乙：与混T醇三w双合胺乙ee硬物皂醇ns脂 ；胺-2酸 常0+、硬甘 用6脂油 单0、酸酯 硬80 2脂属.平多脂辅皂肪盐平价助等酸（S（酸。p加乳主皂甘OW的aOn化要/（油/钙WsO、-剂 乳W酯4、型 型卖0， 化/，、镁） ）O泽与 剂W型6等等50一 合/）2、高O等价 用型8价0，金
因含有胆固醇类 而有较强的吸水 性，W/O型乳化
鲸蜡（spermaceti） 剂，可吸收本身
• 2.1.3 油脂类
重量2倍左右的水 而形成W/O型乳
麻油、棉籽油、花生油剂等。。不易酸败。
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2.2 水溶性基质
• 特点 由天然或合成的高分子水溶性物质所组 成。遇水形成凝胶，聚乙二醇和聚乙烯醇除外。 无油腻性，易涂展和洗除，无刺激性，能与水 溶液混合并能吸收组织渗出液，对皮肤的润滑、 软化作用较差，需加保湿剂与防腐剂。
得O/W型乳剂基质；
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第三节 软膏中药物的透皮吸收
• 药物透皮吸收 释放-药物从基质中释放出来
↓ 穿透-药物透过表皮进入皮肤
↓ 吸收-通过血管或淋巴管进入体循环产生 全身作用
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第三节 软膏中药物的透皮吸收
• 3.1 皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织
无含血有管大，量不的吸毛收细。血（管角、质淋层巴）管是等透， 皮是吸药收物的吸主收要的屏主障要。部位。
第七章 软膏剂
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第七章 软膏剂
• 第一节 概述 • 第二节 软膏基质 • 第三节 软膏中药物的透皮吸收 • 第四节 软膏剂的制备 • 第五节 眼膏剂 • 第六节 软膏剂与眼膏剂的质量评定与
包装
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第一节 概述
• 定义 指原料药、药材、药材提取物 （主药）与适宜基质制成的具有适当稠 度的膏状外用制剂。
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2.2 水溶性基质
• 适用性 适用于湿润、糜烂创面，腔道粘膜等。
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2.2 水溶性基质
• 甘油明胶
（glycerogelatinum） • 纤维素衍生物
含纤高白维明分色素胶子疏的1聚松%合合粉--成3物末%衍，，, 甘生常引物油用湿。1平性0水%均强-溶分-，3液0子水%浓， 其度量溶余较3液0为 高0粘-水 时6度0。 为0低0凝，，胶由，
• 适用性 适用于表皮增厚、角化、皲裂等 慢性皮损和某些感染性皮肤病早期；不 适用于有渗出液的皮损。
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2.1 油脂性基质
• 分类
– 烃类 – 类脂类 – 动、植物油脂等
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2.1 油脂性基质
• 2.1.1 烃类 凡士林（vaselin） 石蜡（paraffin） 二甲硅油
（dimethicone）
MC,CMC-Na等 • 聚乙二醇类（PEG） • 卡波姆（carbomer）
软呈液呈膏中体酸通性过性用，渡，处性到加方质蜡碱：稳 甘甘药定一剂状不合中凝无，般油油物。固同使和胶刺不 不明体 分 用后 。 激易 需胶。 子 。呈 无 性腐 加常 量 对稠 毒 。败 防以 配 皮厚 ， 对213500， 腐ggg
• 分类 按基质分为油脂性、水溶性和乳 剂型（水包油型、油包水型）
• 糊剂
• TTS(Transdermal Therapeutic System)
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第一节 概述
• 质量要求
– 均匀、细腻、软滑、无粗糙感 – 适当的粘稠性，易于涂布而不融化 – 性质稳定，无酸败、异臭等变质现象 – 无刺激性及其他不良反应 – 应用于溃疡创面的应无菌
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第二节 软膏基质
• 基质 软膏的赋型剂与药物的载体 制备优良软膏的关键
• 分类 油脂性（2.1） 水溶性（2.2） 乳剂型（2.3） 水包油型（2.3.1） 油包水型（2.3.2）
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2.1 油脂性基质
• 特点 润滑、无刺激性，理化性质稳定， 可保护、软化皮肤；疏水性大，不易与 水性液体混合。
水肤热保耐护受、，润对湿眼35g
作粘用膜较有差严。重刺
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2.3 乳剂型基质
• 特点 容易涂布，稠度适中，对油、水 都有一定亲和力，不影响皮肤的正常功 能。药物较易透皮吸收。
• 适用性 适用于多数药物。不适用于遇 水不稳定的药物。适用于亚急性、慢性、 无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用 于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
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第三节 软膏中药物的透皮吸收
• 3.3 影响透皮吸收的因素
– 药物的理化性质
– 基质的性质
11..对表药面物活的性亲剂和吐力温类，
1234....药分药药角率–––物物 子 物高质透 皮 其在的 量 的）层皮 肤它基溶 的 浓；）吸 的质解 大 度收条；中特 小 （促件的性（浓进分（分度剂散脂子高状溶量易态性小透（2子3的利S2D34发涂皮..（大的过...p对L角否等MA非油形于小影油H肤抹S分的易）Z皮S质破酸水等式透易响（等O温面O散药于肤；层损、溶易皮于（（使N、。度积度物 透水E的、亚剂于 ）药 促<药D等、(C大易 过和氮厚毛M油透物 进物丙M时，于 ）作酮F薄孔酸皮释 水呈二C间等透透用）、；多）、）放 和分醇、。过过是少。挥） ，、