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国内外改善微循环障碍药物分析
血液循环是人生命存在的动力源 泉 人通过血液将氧气和营养送至身体 各部位 同时将各部位的废物排出至体 外 然后又接受新的氧气和营养 再度 由心脏送达身体各部位 血液从心脏流 出 通过动脉血管运输至全身各处(微
血管)再由静脉流回心脏 在这个过程 中 微小的毛细血管处在这个循环的最 末端 在微细血管中完成氧气和营养送 达细胞 并排出细胞中的二氧化碳 这 些重要的毛细血管只有在显微镜才能看 到 因此 我们把发生在毛细血管中的 物质 能量和信息的传递称为微循环
呼吸系统发生微循环障碍 会发生胸闷 气短 咳 嗽 哮喘 支气管炎等;消化系统发生微循环障碍 胃肠 吸收功能不好 发生营养障碍 面黄肌瘦 腹泻或便秘 重者发生胃溃疡 十二指肠球部溃疡和脂肪肝等
内分泌系统发生微循环障碍时 可导致各种激素分泌 紊乱 引发甲状腺功能亢进 糖尿病 乳腺炎 小叶增生等
泌尿生殖系统发生微循环障碍 导致肾炎 肾衰 女 性盆腔炎 月经不调 男性前列腺炎 膀胱炎等
面部微循环的改善 增加营养物质的供给 加速代 谢产物的排出 可以延缓皮肤的衰老 保持肌肤的活力
总之 长期的临床实践经验已经证明 微循环障碍 会引起多种疾病 其治疗的方法 除了气功 体疗 理 疗外 目前较多使用有效药物和功能型保健食品的治疗
改善微循环障碍药物分析
应对亚健康这种21世纪的都市病 给微血管循环系 统一种保护至关重要 目前常用的改善微循环障碍药物 有以下几类:
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国内外改善微循环障碍 药物分析
国家食品药品监督管理局南方医药经济研究所 陶剑虹
微循环 microcirculation 这个 名词是 1954 年在美国召开的第一届国 际微循环会议上正式提出的 指微 细 动脉和微 细 静脉之间微血管的血液 循环
微循环是生命的基本特征之一 是机体与周围环境不断地进行物质 能 量 信息的传递活动 由于血红蛋白呈 红色 镜下可以直接观察到细动脉 毛 细血管 细静脉内的血液流动 而不做 特殊处理是看不清淋巴液和组织液的流 动的 因此 在临床上常常认为微循环 就是指血液微循环 血液微循环是人们 研究较多 认识较为清楚的领域
法国乐康美的澜制药公司生产的递法明 片 是由纯天然越橘 Bilberry Extract 一 种北欧高山寒冷地带 常绿低矮灌木植物 提 炼出来的精华 其主要成分有天然视紫质 Rhodopsin 和类黄酮 Flavonoid
视紫质是眼睛产生视觉的最基本物质 可 加强适应对黑暗弱光的敏感度 类黄酮具有维 生素 P 的活性 是保护血管的最好物质 损害 毛细血管的主要原因有二: 一是成人病所带来 的动脉硬化是损坏毛细血管的基本因素 如高 血压 糖尿病 高脂血症等均会带来动脉硬化 症 动脉硬化会造成毛细血管的渗透性高及脆 弱 最后破裂损伤视力 甚至失明 二是活性 氧自由基也会损伤血管壁的细胞与毛细血管的 微循环有关的细胞 如内皮细胞和红细胞 这 两种细胞受到氧化损伤后 会丧失伸缩性 变 得很脆弱 有些细胞甚至减缩寿命 早早衰亡
递法明的作用机理主要是促进胶原的合 成 抑制胶原的降解 从而使结缔组织趋于稳 定以减少毛细血管的渗透性和脆性 大剂量 时还可以抑制血小板的聚集 目前在国外多
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药物评价
EVALUATION
用于微循环障碍的治疗 根据美国研究越橘的专家毛 瑞博士和日本三石严教授研究证实 递法明的主要作 用如下:
2. 恩必普 该药为由芹菜和芹菜籽提取的有效物质 芹菜甲素的消旋体 属绿色植物性药品 该药由中国医学科学院 中国协和医科大学药 物研究所历经24年研制开发而成 是我国在脑 血管领域第一个拥有自主知识产权的国家一类 新药, 现由石药集团独家生产 该药可阻断缺 血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节 具有 较强的抗脑缺血作用 明显改善缺血脑区的微 循环和脑血流量 改善脑能量代谢 抑制神经 细胞凋亡 该药临床上已用于轻中度缺血型脑 卒中的治疗 3. 递法明 递法明又称 复方欧洲越桔花青素 其 主要成份为欧洲越桔花青素和少量的 胡萝卜 素 多年来 国内外学者所做的大量研究工作 证实: 植物多酚具有不少令人感兴趣的医药新 用途 植物中的多酚主要有黄酮类与黄烷酮类 两个类型 比较重要的多酚物质有芹菜配质
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流变学上的 " 三高 " 现象 即毛细血管的高通 透性 血液的高粘滞性和血小板的高凝聚性有 明显的抑制作用 该药临床上用于预防和治疗 微血管循环障碍引起的多种疾病 如预防和延 缓糖尿病性视网膜病和肾小球硬化症 该药还 可用于非糖尿病性微血管病 如特发性或长期 使用香豆素类衍生物 细胞抑制剂 口服避孕 药等造成的微血管病变以及与高血压 动脉硬 化和肝硬化相关的微循环障碍 该药还可用于 静脉曲张的综合治疗 临床评价 该药疗效确 切 效果显著 安全性高 副作用小 国内由 西安利君制药生产 商品名为 多贝斯 ;进口 商品名为 导升明
二 抗凝血药 临床常用的有肝素 低分子肝素钙(速碧林) 口 服抗凝药(华法林) 利用这些抗凝药物防治微循环障 碍 在临床和实验中都已证实其疗效 其理论根据是 防治凝血因子的消耗 及时中止凝血过程的发动 阻 止阻塞微循环血流的微血栓继续形成 由于肝素不能
溶解已形成的血栓 但可防止新血栓的继续出现 凝 血过程有放大作用 所以肝素宜尽早应用 肝素容易 引起出血 因此治疗时应加强临床观察 并作必要的 凝血功能监测
微循环障碍的发现
目前虽然观察人体微循环的部位
有十余个 但最常用并且能代表全身微 循环状态的主要是甲襞和眼球结膜两个 部位 正常情况下 微循环血流量与人 体组织 器官代谢水平相适应 使人体 内各器官生理功能得以正常进行 若毛 细血管不通畅 就好像一块块秧田的 水渠 受阻 禾苗得不到水分就会枯 死一样 人体脏器也会因此而衰老和产 生疾病 人体的毛细血管微循环不通 畅 会逐渐引起组织脏器的衰老 而微 循环功能随年龄增长而呈下降趋势 其 中尤以50 60岁最为突出 是多病和衰 老的危险年龄
正常情况下 微循环血流量与人体组织 器官代谢 水平适应 使人体内各器官生理功能得以正常运行 因为 人的毛细血管极细 只有一根头发丝的 1/20 但这些进 行着人体生命活动最重要的血管却很长 将它连接起来有 九万六千多公里 而且其中的血液流速极慢 每秒只能流 动 0.41 毫米 在这么长的血管中 经常有杂质混浊在血 液中 如胆固醇 酒精 尼古丁 药物残渣 化学残留物 等 它们不但使血管壁变厚 有时经常堵塞血管 造成血 液运行不畅 因此 人体如果不注意保健预防 微循环很 容易发生障碍 产生淤滞 新陈代谢不能正常进行 轻则 造成机体功能退化 严重时就导致疾病的发生 特别是人 处于睡眠状态 血流速度更慢 一些心脑血管疾病患者容 易在睡眠中发生意外就是这个原因 改善微循环 特别是 在睡眠时保持微循环的通畅 不仅对睡眠有益 更是保护 身体健康的必要前提
低分子肝素钙和低分子肝素钠与肝素比较 安全 性增加 临床上有逐步替代肝素的趋势 尤以杭州赛 诺菲生产的 速碧林 为主 在医院用药排位较前 销 售额在逐步上升
三 溶栓去纤药 严重的微循环障碍时 微血管中有微血栓形成 使微血管血流阻塞 因此只有溶解这些微血栓才能使 血流再通 近年来第一代溶栓剂链激酶(SK)和尿激酶(UK)已 广泛应用于临床 第二代溶栓剂组织型纤溶酶原激活 物(t-PA)正在应用 第三代溶栓剂以单链尿激酶型纤 溶酶原激活剂(Scu- PA)和乙酰化纤溶酶原-链激酶激 活剂复合物(APSAC)为代表 三代药物比较而言 第一 代药物作用特点为血液中循环溶栓;第二代药物有较强 的血栓选择性 全身纤溶作用小;第三代药物则对血栓 中的纤维蛋白亲和力强 半衰期长,可一次给药 链激 酶因副作用较大 临床应用量在逐年减少 尿激酶近 年发展趋势为稳中有升 约占溶栓药30%的市场份额 生产厂家多达40 家左右 竞争相当激烈 德国勃林格 殷格翰的t-PA 爱通立 主要销量在上海 心内科用 量远远大于神经内科用量 国外于1997 年获FDA批准 用于治疗急性脑梗死 因价格颇高临床使用受限 所谓去纤维蛋白疗法是用药物分解纤维蛋白原 以降低其含量 达到降低血液粘度改善血流的目的 临床上主要是应用腹蛇抗栓酶 东菱精纯克栓酶和纤 溶酶等 抗栓酶的主要有效成分是精氨酸酯酶 它可 使纤维蛋白原变成不稳定的纤维蛋白从血液中清除
此可见 改善微循环至关重要 业已证实 微循环障碍可 以导致多种疾病
神经系统发生微循环障碍 脑细胞得不到足够的营 养和氧气 同时细胞代谢产物因供血不足不能完全排出体 外 会导致头痛 眩晕 失眠 多梦 记忆力衰退 重者 发生中风 偏瘫 老年性痴呆等
心血管系统发生微循环障碍 心脏细胞营养不足 心 肌缺氧 导致胸闷 心慌 心绞痛 心率不齐 重者发生 心肌梗死
毛细血管的管壁特别薄 只有一 张普通白纸的 1 100 在这里, 氧气 和养料可以 透 出来 而二氧化碳等 代谢废物则被组织细胞带走 因此微循 环的畅通是组织细胞进新陈代谢就不能正常进行 轻 则造成机体功能退化 严重时就导致疾 病的发生 目前在北京 上海 广州等 城市的许多医院中都建有微循环门诊
一 微循环血管保护药 1. 2,5-二羟基苯磺酸钙 该药作为一种微循环改善剂 国内外专家预测 将 带来保健 预防 治疗的全新概念 畅通微循环 从而引 发一场微循环疾病预防与治疗的 革命 该药1997年载 入欧洲药典 1998 年载入英国药典 该药对糖尿病血液
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通常微循环障碍是在不知不觉中 产生 有可能在相当一段时间内无明显 症状而处于潜伏期 微循环内的微血栓 是由血小板 白细胞或纤维蛋白互相粘 集而成 它随血液流向全身 一旦堵住 血管(特别在中老年人群) 就会引起相 应疾病 倘若栓子堵在脑部 轻则头昏
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药物评价
微循环障碍导致的疾病
越来越多的研究表明 如果微循环功能保持良好 可 使人精力充沛 机能旺盛 健康长寿 反之 微循环发生 障碍 则可能导致人体器官功能低下 引起一系列疾病 人体复杂又奇妙 仅靠心脏的收缩力是不可能有效地将 循环系统内的血液输送到各种组织细胞 必须要依靠微 血管自身的节律性运动的配合 微血管的自律运动与心 跳并不同步 有其自己的规律 微血管实际起到了第二 次调节供血的作用 变成了人体的 第二心脏 世界 卫生组织指出:如果消灭肿瘤 人类的寿命可延长 3. 6 岁;如果消灭心脏血管疾病 人类的寿命可延长7岁;如果 保持微循环畅通 注意保健 人类的寿命可延长10岁 由