蛋白激酶小分子抑制剂
蛋白激酶主要分为两大类，即丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶。蛋白激酶也可以分为7类，即AGC激酶类，包括PKA、PKC和PKG；CAM激酶类包括钙调蛋白酶；CK1类，包括酪蛋白1；CMGC类，包括CDK、MAPK、GSK3和CLK；STE类; TK酪氨酸激酶类；TKL类。
截至2017-12-31，FDA总共批准了38个小分子激酶抑制剂类药物，其中多数为酪氨酸激酶抑制剂，其它属于丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂和少数脂激酶类抑制剂。
2，FDA批准的可逆非受体型酪氨酸小分子激酶抑制剂
注：CMML, chronic myelomonocytic leukemia (慢性粒单核细胞白血病); HES, hypereosinophilic syndrome (高嗜酸性粒细胞综合征); GIST, gastrointestinal stromal tumors (胃肠道间质瘤); PV, Polionyelitis(脊髓灰质炎); RA,rheumatoid arthritis(类风湿性关节炎)。
二、FDA批准的丝氨酸/苏氨酸小分子激酶抑制剂
三、FDA批准的脂激酶小分子抑制剂
注：ALK, anaplasticlymphoma kinase (间变性淋巴瘤激酶)。
FDA批准的可逆受体型酪氨酸小分子激酶抑制剂-其它
注:BC, breast cancer; RCC, renal cell carcinoma (肾细胞癌); MTC, Medullary Thyroid Carcinoma (甲状腺髓样癌);CRC, colorectal cancer(结直肠癌）。
一、FDA批准的酪氨酸小分子激酶抑制剂
1，FDA批准的不可逆小分子激酶抑制剂分子名来自商品名公司主要靶点
主要适应症
获批时间
Afatinib
Gilotrif
Boehringer Ingelherim
EGFR,HER2
NSCLC
2013-7-12
Ibrutinib
Imbruvica
Pharmacyclics/AbbVie,Janssen
3，FDA批准的可逆受体型酪氨酸小分子激酶抑制剂-EGFR, HER2，主要包括Gefitinib、Erlotinib、Lapatinib、Neratinib。FDA批准的可逆受体型酪氨酸小分子激酶抑制剂-VEGFR，主要包括Sunitinib、Sorafenib、Pazopanib、Axitinib、Vandetanib、Cabozantinib、Nintedanib、Lenvatinib。FDA批准的可逆受体型酪氨酸小分子激酶抑制剂-ALK，主要包括Crizotinib、Ceritinib、Alectinib、Brigatinib。
BTX
MCL,CLL
2013-11-13
Osimertinib
Tagrisso
AstraZeneca
EGFR
NSCLC
2015-11-13
Acalabrutinib
Calquence
AstraZeneca
BTX
MCL
2017-9-28
注：BTK, Bruton’s tyrosine kinase (布鲁顿酪氨酸蛋白激酶);NSCLC,nonsmall-cell lung cancer(非小细胞肺癌);MCL, mantle cell lymphoma (套细胞淋巴瘤); CLL,chronic lymphocytic leukemia(慢性淋巴细胞白血病)。