不能被血透清除；
3h血液透析可清除30%（透析后追加一剂），腹膜透析及滤过未知
血透不可清除
血液透析（4h后回收15%）机腹膜透析（48h后回收11%）可透过。
腹膜透析可清除
肾功能影响剂量调节
肌酐清除率在（10，50）1g q24-96h
前3d正常剂量，第4天减量
无需调整
无须调整剂量
肌酐清除率<30ml/min ,6mg/kg qod
动
力
学
口服
几乎不吸收
不吸收
吸收快速而完全（高脂食物同服，Tmax及Cmax下降
不吸收
吸收少
蛋白结合率
30-55%，终末期肾衰患者平均降低18%
90-95%
31%
71-89%
92%
78-92%
生物利用度
腹腔注射时38%，100%
94%(im)
100%（po）
-
-
82%
半衰期
肾功能正常成人：4-6h；
严重肾功能受损患者：7.5d
儿童：5-11h
肾功能正常成人：70-100h
肾损：163h
成人：3.4-7.4h
3月-16岁：2.7h
单剂100mh 27.h
多剂量50mg 42.h，
8-9h
1.6-2.7h（E），一般6h，肾功能损害为2-3d
分布
能渗透进入骨髓、骨组织、关节液、尿液、胸腔、心包和腹水
很快分布到组织（尤其皮肤、骨），其次为肾、支气管、肺、和肾上腺、胸膜液、腹膜液
抗菌谱
对需氧及厌氧G+菌有效。包括MRSA、MRSE、MRCNS、肠球菌属以及耐青霉素肺炎链球菌等，对G-细菌无效
链球菌、金葡菌、以及肠球菌作用优于万古，对表葡相似，MRCNS弱于万古，部分溶血性葡萄球菌耐药
VRE、厌氧菌、MRSA等有效。对分支杆菌有效。体外实验对G-细菌有效
G+(粪肠球菌、金葡菌、无乳链球菌等)、G-菌（肺克、不动杆菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌等）及厌氧菌(拟杆菌属)
对耐甲氧西林、万古霉素、利奈唑胺G+细菌有较强作用，厌氧菌有效
绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌及嗜血杆菌、肠杆菌科、沙门菌、志贺菌等G-菌有效，厌氧菌无效
适应症
耐药G+细菌引起严重感染如心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症以及软组织感染等；口服用于对甲硝唑无效的假膜性肠炎
皮肤和软组织感染、泌尿道感染、呼吸道感染、骨和关节感染
无须调整剂量
肝功能损害
无须调整剂量
无须调整剂量
无须调整剂量
C级，100mg首剂后25mg q12h
无须调整剂量
无须调整剂量
不良反应
红人综合症（滴注速度）；耳毒性（>80 ug/mL）及肾毒性（>30 ug/mL）、胃肠道反应、凝血功能障碍
红人综合症低于万古，血液系统（血小板减少）、变态反应、胃肠道反应、肝肾功能影响、中枢神经系统及
万古霉素/利奈唑胺/替考啦宁/替加环素/达托霉素/多粘菌素/
药品名称
万古霉素
替考啦宁
利奈唑胺
替加环素
达托霉素
多粘菌素B
类别
第一代糖肽类
第二代糖肽类
恶唑烷酮类
甘氨酰环类（米诺环素衍生物）
环脂肽类（链霉菌提取）
多肽类抗生素
分子量
1486
1891
337.35
585.65
1620.68
1301.56
分子式
作用机制
0.6-1.2 L/kg
40-50L
7-9 L/kg
0.1～0.2 L/kg
0.34 L/kg（E），0.07-0.2 L/kg（B）
代谢
72h在体内基本不代谢
基本不代谢
65%经肝脏代谢
痕量代谢
1/3经肾代谢
排泄
90%以原型经肾小球滤过排出（24h）
80%以原型经肾脏排泄（16d）
80-85%经肾脏排泄，9%粪便排泄
、败血症、心内膜炎及持续不卧床腹膜透析
相关性腹膜炎
VRE引起感染、HAP、CAP、复杂性皮肤以及皮肤软组织感染、中枢神经系统感染（儿童除外）
成人腹腔内感染以及复杂皮肤及软组织感染
右侧感染性心内膜炎以及复杂性皮肤及软组织感染的菌血症
败血症、急性肠炎、尿路感染、细菌性痢疾、百日咳、呼吸道感染、胆道感染、绿脓杆菌的混合感染
组织穿透性好，肺组织中浓度高，唾液中1.2倍于血浆
胆囊、肺以及结肠中浓度高，水泡组织以及上皮内含液中高于血浆，而滑液及骨骼中低
肝、肾浓度最高，脑、心、肌肉和肺组织中也较高
脑脊液
脑膜炎能渗透0-18%，约6.4-11.1mg/L
不进入脑脊液
70%
不进入脑脊液
0-8%
不进入脑脊液
分布容积
0.2-1.25L/kg
抑制细菌细胞壁的合成，可以改变细胞膜通透性，阻碍细菌RNA合成/杀菌剂
抑制细菌蛋白质的合成，细菌50S核糖体亚单位
抑制细菌30S亚基核糖体结合，组织蛋白质合成
扰乱细胞膜对氨基酸的转运，阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质膜的性质，多个方面破坏细菌细胞膜功能
与G-细菌细胞膜中的磷脂中带阴电荷的磷酸根结合，使细胞膜面积变大，通透性增加
妊娠等级
C
C
C
D
B
C
与安定、奥美拉唑、两性霉素B不可配伍；与华法林合用需检测凝血酶原时间；与口服避孕药合用，降低后者作用
达托霉素与妥布霉素联合治疗时，可以减轻妥布霉素的肾毒性；与羟甲戊二酸还原酶抑制剂合用可增加CPK增高的肌病风险
多粘菌素与磺胺嘧嘧啶钠、碳酸氢钠、氢化可的松、细胞色素C及氯霉素有配伍禁忌；.同时应用多粘菌素和头孢噻吩易发生肾毒性
严重为骨髓抑制（血小板减少症-浓度相关性），胃肠道反应常见、头痛、皮疹，、神经系统及心律失常
消化道反应（恶心、呕吐）、过敏反应、静脉炎、肝功能损害（黄疸）、凝血异常等
ห้องสมุดไป่ตู้便秘、注射部位疼痛、恶心、头痛、腹泻、呕吐等，CPK升高、瘙痒、肝功能异常、嗜酸细胞肺炎等
肾毒性以及神经系统毒性，可发生皮疹、瘙痒等过敏症状，胃肠道副作用有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等反应
用法用量
1gq12h(0.5 q8h)/0.5g分四次
0.4 q12h→qd（>2月10mg/kg,q12h→qd）
0.6 q12h（儿童10mg/kg q8h）
100mg q12h→50mg q12h
6mg/kg qd(菌血症及心内膜炎)4mg/kg,qd(皮肤)
1.5-2.5mg。分2次给药
代
谢
相互作用
pH3-5稳定，不与碱性药物配伍（氨茶碱、苯妥英钠等）；与华法林作用可增强后者作用；与维库溴铵合用可增加神经肌肉阻断风险，需减少后者剂量；与影响肾功能药物如呋塞米、氨基糖苷类合用增加风险
与有耳肾毒性药物如氨基糖苷类、多粘菌素、两性霉素B、环孢素、顺铂、呋塞米、依他尼酸，慎用
不与头孢曲松、两性霉素B、氯丙嗪、安定、苯妥英钠等配伍；与肾上腺素类药物合用可引起可逆性血压升高，与5-HT类药物合用引起5-HT综合症；与利福平合用，降低本品AUC及Cmax
59%经胆道/粪便排泄、33%经尿液排泄（其中22%原形）
78%以经肾脏消除（24h），5%～5.7%从粪便排泄
40%经尿排出（8h）
透析
普通及腹膜透析不可清除万古霉素；高通量透析4h可清除10-60%；持续血液超滤（CVVHD）12h可清除55%；报道称持续15h腹膜透析可清除40%所给量。因根据谷浓度调整10-20ug/mL