服用头孢类药物期间，不仅要禁饮 各种酒，还应避免食用各种含乙醇的食 物、药物，如米酒、酒心巧克力、发酵 的食醋、豆腐乳、人参蜂王浆、藿香正 气水等，待服药后1—2周，药效完全代 谢后才能解禁。
特殊人群与头孢
孕妇和哺乳期妇女
孕妇能否用头孢？答案是可以用，但一定要慎重。 头孢类抗菌素是FDA(美国食品与药物管理局）妊娠药 物分级中的B级（共分A、B、C、D、X级，安全性依次 降低），对胎儿无危害或无不良反应，孕期一般可安全 使用。
抗菌谱较宽，口服吸收效果好，抗菌作用强！ 机理；羧基酯化，使得在小肠内吸收效果好，口服后迅 速吸收，在肠壁中水解成氨苄西林。
第五
与头孢的对比
部分
对比
五元环和六元环的对比
青霉素中与β-内酰胺 环相连的是个六五元 环，而头孢中与β-内 酰胺环相连的是个六 元环，使得头孢比青 霉素更稳定。 青霉素类极易发生过 敏反应，并且会发生 交叉过敏，而头孢菌 素类过敏反应低，原 因在于两者的抗原决 定簇不同。
观
抗菌谱窄
青霉素G只对革 兰阳性菌及少数 革兰阴性菌效果 好，对大多数阴 性菌则无效。
第四
药物后期的改进
部分
改进
耐酸青霉素——青霉素V钾
具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。 机理；苯甲氧基是吸电子基团，可以降低羰基氧原子的 电子云密度，阻止了羰基电子向β-内酰胺环的迁移，所3
青霉素的作用 机理 青霉素G的缺点 与头孢的对比
2
4
青霉素类的代表 药物
药物后期的改进
5
第一
青霉素的作用机理
部分
作用机理
青霉素通过抑制肽聚糖转肽酶而抑制细菌细胞壁的合成。 细菌细胞壁的主要成分为肽聚糖，肽聚糖要在肽聚糖转肽酶的催 化下转化为糖多肽，这样才能完成细胞壁的合成。而青霉素的β内酰胺环正好肽聚糖与酶的作用位点相似，青霉素与酶的活性中 心结合,使得酶失活。
参考书目
仉文升,李安良. 药物化学,第二版. 高等教育出版社,2005 彭师奇,徐萍. 药物化学原理. 北京大学医学出版社,2006
杭太俊. 药物分析,第7版. 人民卫生出版社,2011
未完待续
服用青霉素和头孢类药注意事项
使用青霉素时的不良反应：
1.过敏反应： 包括即刻的过敏休克、速 发的皮疹和迟发的过敏反应。 2.大剂量青霉素G： 静脉滴注可能发生惊厥或 昏迷。 3.血液学异常反应： 大剂量青霉素治疗可能引 起溶血性贫血，也可能引起白细胞减少。
第二
青霉素类的代表药物
部分
代表药物
1 2
青霉素钠
青霉素V钾
3
4
氨苄西林
仑氨西林
第三
青霉素G的缺点
部分
缺点
不耐酸
β-内酰胺环不稳 定，羰基碳易受 亲核试剂进攻， 而羰基氧和内酰 胺氮易受亲电试 剂的进攻。
不耐酶
青霉素在碱性或 者β-内酰胺酶的作 用下，会发生开 环反应，开环后 发生脱羧重排反 应，使得青霉素 失活。
青霉素用药误区：
口 服 皮 试 少 不 了
使用头孢类药时的不良反应：
一般途径
乙醇 乙醛 酶
CO2+H2O
有些药物抑制了上述代谢酶的活性
乙醇 乙醛
在体内蓄积， 导致乙醛中 毒
面色潮红、恶心、呕吐、心慌、呼吸急促、出汗和烦躁不安， 严重者出现呼吸困难、心律紊乱、血压下降，可诱发急性肝损 害、心肌梗塞、急性心衰、呼吸衰竭甚至死亡。
耐酶青霉素——苯唑西林
对β-内酰胺酶非常稳定，使得它可以克服耐药性。 机理；较大的取代基的空间位阻效应可以阻碍酶与之结 合，保护青霉素免遭酶的分解。
改进
广谱青霉素——氨苄西林
对革兰阳性，阴性菌均有强效。 机理；ɑ-氨基的引入改变了分子的极性，使得药物容易 透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱。
改进
好吃的青霉素——仑氨西林