冬虫夏草
在中医药史上把冬虫夏草和人参、鹿茸并 列 而 成 为 三 大 珍 贵 中 药 材 ，是一种滋补强 壮药，具有补肺益肾、止血、止咳化痰之功效。 在 国 外 被 誉 为“东 方传奇式珍宝”。 现代科学的研究证实了冬虫夏草的确对人体有抗 肿瘤、降血压、 调节内分泌、增强免疫力、镇 静中枢、抗心肌缺血及调节心率等功能。 据化学分析, 冬虫夏草含虫草酸7%, 蛋白质 25.32%,脂肪 8.4%, 粗纤维18.53%, 碳水化合 物28.9%和冬虫夏草素, 维生素及氨基酸等成分,
降低血清尿素氮的作用。
第一章 绪
●
论
中药化学的研究对象和任务
中药中的化学成分具有复杂性
有效成分与无效成分的相对性 如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等 ； 一些中药中的化学成分本身不具有生物活性，但是，它们的 次生产物或代谢产物，却具有防病治病的作用。 有效部位 含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分 离部位，如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
1 CH OH 2 CH
H5C6 CH3 OH
H 5C 6
CH 3 H1
CH 3
H2 H1 N
R
R'
H2
OH
R N R'
NHCH 3
l-麻黄碱（1R，2S）
d-伪麻黄碱（1S，2S）
R=H，R′=CH3 l-麻黄碱 R=R′=CH3 l-甲基麻黄碱
d-伪麻黄碱 d-甲基伪麻黄碱
R=R′=H l -去甲基麻黄碱 d-去甲基伪麻黄碱
COOH O O HO OH O O 水解 HO HO O 氧化 O OH O O O
黄芩苷 (黄色)
黄芩素 (黄色)
OH
O
(绿色)
第一章 绪
◎
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论
中药化学在中药产业化中的作用
中药化学
Traditional Chinese Medical Chemistry
第一章 绪
内容
论
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中药化学的研究对象和任务
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中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用
中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向
第一章 绪
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论
中药化学的研究对象和任务
中药防治疾病的物质基础—中药的化学成分。
具体地说，中药化学主要是研究中药中具有生物活性或能起 防病治病作用的化学成分。
第一章 绪
◎
○
论
中药化学在中医药现代化中的作用
阐明中药复方配伍的原理 提高与加强疗效，降低毒性和副作用 柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷 A、D等，它们的水溶性较 差，用水煎煮时溶出率较低。但与人参配伍后，因人参中的 有效成分人参皂苷类有助溶作用，可使柴胡皂苷的溶出率有 较大的提高，从而提高了临床疗效。 甘草与甘遂配伍是中药“十八反”之一。研究结果表明， 在煎煮过程中，甘草中的有效成分甘草皂苷能增加甘遂的毒 性成分甾萜类成分的溶出率，使其毒性增加，故甘草不宜与 甘遂配伍是有道理的。
冬虫夏草
冬虫夏草是麦角菌科冬虫夏草 菌菌丝侵入鳞翅目、蝙 蝠 蛾 科 昆 虫 蝙 蝠 蛾 幼 虫 体 内 后 形成的真菌和虫 尸的复合 体 ，由 于 真 菌 向 外 伸 出 虫 体 的子座形 似一株野草而 得 名。 人 工培育方法两 大 类 ：第 一类是用冬虫夏草菌液体 深 层 发 酵 ，获 得 其 菌 丝 体 和 发酵产物；第二类是 人工饲养虫草蝙蝠蛾幼虫，再人工接种冬虫夏草菌。
即有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、 结构鉴定或确定、生物合成途径和必要的化学结构的修饰或 改造，以及有效成分的结构与中药药效之间的关系。
中药化学研究及学习思路
化合物结构
物理 化学 性质 提取 分离 方法 药 材
波谱特征
生物合成途径 化学结构的 修饰或改造 新药
检识方法
结构鉴定
贯穿生理、药理活性
第一章 绪
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论
中药化学在中医药现代化中的作用
促进中药药性理论研究的深入 中药药性
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温热药附子、吴茱萸、细辛、蜀椒、高良姜、丁香等都含有 消旋去甲乌药碱，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂 肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一 致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。 中药归经 如麻黄碱对支气管平滑肌有解痉作用和升压作用等，伪麻黄 碱有明显的利尿、抗炎作用，从肺主气、与膀胱相表里等中 医理论来看，麻黄的主要药理作用说明其入肺、膀胱经是有 依据的。 如川芎嗪是川芎的有效成分，川芎嗪在动物体内主要分布在 肝脏和胆囊中，与川芎归肝、胆经相一致。
第一章 绪
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论
中药化学的研究对象和任务
中药中的化学成分具有复杂性
每一种中药都含有若干个成分类型
人参中就含有人参皂苷Rb1等20余种三萜皂苷类成分以及挥发 油、甾体化合物、多糖、氨基酸、肽类、蛋白质、炔醇、有 机酸、维生素、微量元素等类成分。
每个类型又包含若干个成分;每个成分或成分类型具有不同活性
大黄中的番泻苷类成分具有泻下作用，游离蒽醌苷元则对多 种细菌有抑菌活性，而芪类成分则可能是抗高血脂的有效成 分，苯丁酮类具有一定的镇痛抗炎作用，大黄鞣质有明显的
第一章 绪
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论
中药化学在中医药现代化中的作用
阐明中药炮制的原理 醋炒延胡索 延胡索中的生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐，使水 煎液中的、溶出的总生物碱含量增加，从而增强了延胡索 的镇痛作用。 乌头用蒸、煮等方法进行炮制 使其毒性成分乌头碱等化合物的酯键水解，生成毒性较低 的醇氨型生物碱如乌头原碱，毒性大大降低。 黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制
第一章 绪
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论
中药化学在中医药现代化和 中药产业化中的作用
中药化学在中医药现代化中的作用
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阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 促进中药药性理论研究的深入 阐明中药复方配伍的原理 阐明中药炮制的原理
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中药化学在中药产业化中的作用
建立和完善中药的质量评价标准 改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效 研制开发新药、扩大药源
第一章 绪
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论
中药化学在中医药现代化中的作用
阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理
如麻黄是具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿等功效的常用中药。挥发油成分 α -松油醇能降低小鼠体温，是其发汗散寒的有效成分；
其平喘的有效成分：麻黄碱具有肾上腺素样作用，能收缩血管、兴奋中枢，去甲 麻黄碱有松弛支气管平滑肌的作用； 伪麻黄碱具有升压、利尿的作用。