导致 0.4%（31/8454）度洛西汀治疗的患者中断治疗。这些患者出现 转氨酶升 高的时间中位数为 2 个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中，09%(8/930)用度 洛西汀治疗的患者 ALT 升高超过正常上限 3 倍以上,而安慰剂组中为 0.3%(2/652)。 所有安慰剂对照研究中，度洛西汀组中有 1%（39/3732）的患者 ALT 升高超过正 常上限 3 倍以上，而安慰剂组中为 0.2%(6/2568)。固定剂量的安慰剂对照研究中， 有证据显示 ALT 升高超过正常上限 3 倍和 AST 升高超过正常上限 5 倍，与药物 剂量有量效关系。 度洛西汀通常不用于有习惯性饮酒和慢性肝病患者的治疗。 治疗开始前应测量血压，治疗后应定期测量。 在酒精使用患者或既往有肝病史的患者中，度洛西汀应慎用。 既往有癫痫发作史的患者慎用度洛西汀。 既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀 停药-已对度洛西汀的停药症状做过系统研究。在抑郁症患者中进行的为期 9 的 安慰剂对照试验中，骤停药物，观察到度洛西汀治疗的患者发生率 2%或明显高 于骤停安慰剂的症状包括：头晕，恶心，头痛，感
儿童用药 对于儿童患者的疗效和安全性尚不清楚（见警告）。如果考虑在儿
童青少年中使用度洛西汀，必须权衡潜在的风险和临床需要。
老人用药在人体度洛西汀过量的研究资料很有限，临床资料中迅速吞下
3000mg，单独或与其它药物一起，未报道有致死性事件发生。然而，上市后有 急性药物过量致死的报告，主要是混合性药物过量，也有单独服用度洛西汀约 1000mg 的。过量的休征和症状（大多数是混合性药物过量）包括血清素综合症、 嗜睡、呕吐和癫痫发作。
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导致发生药物不良反应。 中枢神经系统药物—当度洛西汀与其它中枢作用类药 物合用时，尤其与那些作用机理类似的药物合用(包括酒精)，应慎用。与 5-羟色 胺能药物合用(e.g.SNRIs，选择性 5-羟色胺再吸收抑制剂，阿米替林，曲马多) 可引起 5-HT 综合症。
药理毒理度洛西汀是一种选择性的 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂
（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其 增强中枢神经系统 5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显 示，度洛西汀是神经元 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再 摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾 上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA 受体 无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
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禁忌 1.度洛西汀肠溶胶囊禁用于已知对度洛西汀肠溶胶囊或产品中任非活性成
分过敏的患者。 2.禁止与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用。（见警告） 3.未经治疗的窄角型青光眼 4.临床试验显示，度洛西汀有增加瞳散大的风险， 未经治疗的窄角型青光眼患 者应避免使用度洛西汀
注意事项肝脏毒性-度洛西汀有增加血清转氨酶水平的风险。肝脏转氨酶升高
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通过 CYP1A2 代的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对 CYP1A2 活性无 诱导作用。因此，虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究，预计不会因为酶诱 导作用而使 CYP1A2 底物(例如茶碱、咖啡因)的代增加。虽然体外研究显示度洛 西汀是 CYP1A2 抑制剂，但是度洛西汀(60 mg 每日两次给药)与作为 CYP1A2 底 物的茶碱联合使用时，茶碱的药代动力学没有明显变化。因此，度洛西汀对 CYP1A2 底物的代不可能产生具有临床意义的明显影响。 通过 CYP2D6 代的药 物-度洛西汀是 CYP2D6 中度抑制剂，能够增加经 CYP2D6 代药物的 AUC 和 Cmax。(见[注意事项])。因而联合使用度洛西汀和其他主要经该酶代，并且治疗 剂量围狭窄的药物时，应该谨慎(见[注意事项]项下药物相互作用)。通过 CYP2C9 代的药物-体外研究显示度洛西汀对 CYP2C9 酶的活性无抑制作用。因而，虽然 未进行相关的临床研究，预计度洛西汀对 CYP2C9 酶底物的代无抑制作用。 通 过 CYP3A 代的药物-体外研究结果显示度洛西汀对 CYP3A 酶的活性无抑制或诱 导作用。因而，虽然未进行相关的临床研究，预计 CYP3A 酶底物(例如口服避孕 药和其他甾体药物)不会因为酶诱导或抑制而产生代增强或抑制。通过 CYP2C19 代的药物-体外研究结果显示治疗浓度的度洛西汀对 CYP2C19 酶活性无抑制作 用。因而，虽然未进行相关的临床研究，预计度洛西汀对 CYP2C19 酶底物的代 无抑制作用。 联合应用苯二氮卓类药物的研究 劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀 (60mg Q 12 hrs)与劳拉西泮(2mg Q 12hrs)合用时，劳拉西泮的药代动力学不受 联合治疗的影响。 替马西泮-稳态浓度的度洛西汀(20mg qhs)与替马西泮 (30mg qhs)合用时，替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。 高血浆蛋白 结合的药物-因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合，正接受其他高血浆蛋白结合药 物治疗的患者，服用度洛西汀时，可能会增加其他药物的游离浓度，由此可能
噻吩丙醇胺盐酸盐 分子式： C18H19NOS·HCL 分子量：333.88。
适应症用于治疗抑郁症。 规格 20mg*20 粒 不良反应 MDD 急性期治疗的安慰剂对照研究中，接受度洛西汀治疗的患者
中，发生率≧ 2%以及高于安慰剂组的不良反应。其中最常见的不良反应（发生 率≧ 5%，且至少是安慰剂组发生率的两倍）包括恶心、口干、便秘、食欲下降、 疲乏、嗜睡、出汗增多（详情请咨询专科医生） 尿急－度洛西汀属于已知的影 响尿道阻力的药物。如果应用度洛西汀治疗的过程中出现尿急，应当考虑药物 导致的可能性。 实验室变化－9MDD 或 13DPNP 安慰剂对照研究中，与基线比 较，度洛西汀治疗结束后，ALT、AST、CPK 和碱性磷酸（醋）酶均值出现轻度 增高。与安慰剂组比较，度洛西汀治疗的患者中出现这些异常值表现为偶发、 中度、一过性的异常（见注意事项）。 生命体征改变－在为期 9 的 MDD 安慰 剂对照研究中，度洛西汀的剂量为 40-120mg/日，导致血压升高，与安慰剂比 较，收缩压平均升高 2mrnHg，舒压平均升高 0.5mmHg，收缩压超过 140mmHg 的发生率增加。 9 的 MDD 和 13DPN 尸安慰剂对照研究中，度洛西汀治疗导致 心率轻度增加，与安慰剂比较约增加 2 次/分钟。
药物相互作用可能影响度洛西汀的其他药物 度洛西汀的代与 CYP1A2 和
CYP2D6 有关 CYP1A2 抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强 CYP1A2 抑制剂)联合应用 于男性受试者(n=14)时，度洛西汀 AUC 增加超过 5 倍，Cmax 增加约 2.5 倍， T1/2 增加约 3 倍。其他对 CYP1A2 代有抑制作用的药物包括:西米替丁，喹诺酮 类抗生素例如环丙沙星, 依诺沙星。 CYP2D6 抑制剂-由于 CYP2D6 参与度洛西 汀的代，所以合并使用度洛西汀和强 CYP2D6 抑制剂时，盐酸度洛西汀的药物浓 度将会增加，(见[注意事项]项下药物相互作用)。 度洛西汀可能影响的其他药物
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用法用量 1. 起始治疗 。推荐本品的起始剂量为 40mg/日（20mg 一日二次）
至 60mg/日（一日一次或 30mg 一日二次），不考虑进食情况。 现有的临床研 究数据未证实剂量超过 60mg/日将增加疗效。 一般认为抑郁症的急性发作需要 数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服 用度洛西汀治疗达多长时间。对此类患者，应对其接受维持治疗的必要性以及 相应所需的剂量作定期评估。 2. 特殊人群。 肾脏功能受损患者的用量一对于 晚期肾脏疾病（需要透析的）患者，或有重肾脏功能损害（估计肌酐清除率〈30 mL/min 的）患者，建议不用本品（见药理毒理）。肝功能不全的患者的用量一 建议有任肝功能不全的患者避免服用本品（见药理毒理和注意事项）。 老年患 者的用量一对于老年患者，建议不必根据年龄调整剂量。与任药物一样，治疗 老年患者时应该慎重。在老年患者中个体化调整剂量时，增加剂量时应该额外 小心。对妊娠后三个月的女性患者的治疗一在妊娠后三个月接触 SSRIs 或 SNRls （五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的新生儿，产生的并发症会导致住 院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食（见注意事项）。当孕期女性用度洛西 汀治疗时，在妊娠后三个月，医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真的评价。 医生应考虑在妊娠晚期逐渐减度洛西汀的用量。 3. 度洛西汀停药。已有报道本 品及其他 SSRI 和 SNRIs 药物的停药反应（见注意事项）。停药时应对这些症状 进行监测。建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。由于减少药物剂量或停 药而引起了无法耐受的症状时，可以考虑恢夏使用以往的的处剂量。随后再以 更慢的的速度减药。 4. 与单胺氧化酶抑制剂(MOA I）间的换药。MOAT 停药后 至少 14 天才可开始本品的治疗。本品停药后至少 5 天才可以开始 MOAT 的治疗 （见禁忌和警告）。
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哭闹不止。这些情况或者是 SSRIs 和 SNRIs 的直接毒性作用所致或者可能是药 物的戒断反应。应当注意的是，在某些病例中，其临床表现与五羟色胺综合征 一致(见警告，单胺氧化酶抑制剂)。当妊娠女性在妊娠晚期三个月接受度洛西汀 治疗时，医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真地评价(见用法用量)。 分娩： 度洛西汀对于人类分娩的影响尚不明确。因此，只有证实度洛西汀对于胎儿的 潜在获益超过风险时才考虑在分娩期应用。 哺乳： 度洛西汀可通过哺乳期妇 女乳汁分泌。估计婴儿得到的日剂量大约为母亲服药剂量的 0.14%(mg/kg)。由于 度洛西汀对婴儿的作用不明，因此服用度洛西汀的病人不推荐母乳喂养。
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孕妇及哺乳期妇女用药妊娠： 妊娠分类 C-在动物生殖研究中，发现度洛
西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育有不良影响。 大鼠和家兔在胚胎的器官发生期 口服度洛西汀，剂量达 45mg/kg/日时(大鼠剂量为 7 倍于[MRHD，60mg/kg/日]， 4 倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量 120mg/日;家兔的剂量为 15 倍于 [MRHD]，7 倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量 120mg/日)，未发现有 致畸作用。这个剂量时，胎儿体重降低。无效应剂量为 10mg/kg/日(在大鼠为 2 倍于[MRHD]，约 1 倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量 120mg/日;家兔 的剂量为 3 倍于[MRHD]，约 2 倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量 120mg/日)。 妊娠大鼠在整个孕期和哺乳期予以口服度洛西汀，在剂量 30 mg/kg/日时(5 倍于[MRHD]，2 倍于按照体重/体表面积指数 mg/m2 计算的人体 剂量 120mg/日)，幼儿出生后存活 1 天、出生时和哺乳期的体重下降;无效应剂 量为 10 mg/kg/日。而且，母体使用度洛西汀的剂量达到 30 mg/kg/日时，幼儿 的行为表现与反应性的增高一致，如对噪音的惊诧反应增强，自主活动的习惯 性降低。但母体使用度洛西汀对子代断奶后的生长和生殖行为没有负面影响。 由于缺乏足够的、设计良好的孕期女性对照研究，因此，只有在权衡对胎儿潜 在的受益超过风险时，才考虑在母孕期使用度洛西汀。近期服用度洛西汀的母 亲，其新生儿可能发生如下停药症状，包括肌力下降、震颤、紧不安、喂养困 难、呼吸窘迫和癫痫发作。 非致畸效应-新生儿在妊娠中期三个月暴露于 SSRIs 或 SNRIs(五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂)后，产生的并发症会导致住院 时间延长、需要呼吸支持和管道喂食。这些并发症在出生后会立刻发生。已有 的临床发现包括呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作和体温不稳、喂养困难、 呕吐、低血糖症、肌力不全、肌力增高、反射亢进、震颤、反应过度、易怒、