卡铂溶媒的选择ppt课件
思考?
对于患有糖尿病的特殊患者应该怎样选 用卡铂的溶媒呢?可不可以在卡铂的糖 溶液中加入胰岛素,加入胰岛素后溶液 稳定吗?
在室温、自然光下、24h内,对卡 铂-胰岛素-5%葡萄糖配伍液的外观、 pH变化进行观察,观察配伍液中不溶性 微粒的变化,采用高效液相色谱法考察 配伍液中卡铂、胰岛素含量的变化。 结果显示:配伍液在24h内无浑浊、沉 淀、气体产生,颜色、pH、不溶性微粒 数等无明显变化,卡铂、胰岛素含量无 明显变化【3】。
卡铂溶媒的选择
卡铂 Carboplatin 1980年由Clear等
发现,1986年首先在英国上市,美国 FDA 1989年批准上市,应用逐渐推广。 我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。
2018/11/8
卡铂是第二代铂类复合物,主要用于
卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞 肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等, 在临床上应用较为广泛。但我院就卡 铂溶媒的问题,临床上现发生了争议。
通过对卡铂配伍液在室温下4h内的外观、pH
值及不溶性微粒的变化研究,得出:卡铂与 0.9%NS配伍后不溶性微粒数增加比5%GS、 10%GS明显。曾报道在0.9%NaCl水溶液中于 常温下经24h卡铂损失4.45%,0.45%NaCl水溶 液中损失约1.5% 故注射液使用时最好不要 含NaCl。在室温条件下4h内,注射用卡铂可 与5%葡萄糖注射液、 10%葡萄糖注射液、 0.9%氯化钠注射液配伍使用。其中在5%葡萄 糖注射液中最稳定,最好不要溶于0.9%氯化 钠注射液中【2】。
对比说明书可以看出,进口卡铂 可以用生理盐水或5%葡萄糖注射液作 为溶媒进一步稀释成0.5mg/ml的溶液。
而国产卡铂要求用5%葡萄糖注射 液制成10mg/ml溶液,再加入到5%葡 萄糖液250ml中。
讨论
卡铂到底是要选择5%葡萄糖注射液作
为溶媒,还是选择生理盐水作为溶媒 呢?
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结论:在实验条件下,卡铂、胰岛素在
5%的葡萄糖注射液中配伍稳定。糖尿 病患者可以选择卡铂-胰岛素-5%葡萄 糖的配伍方式。
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结论
综上所述,卡铂最好用5%葡萄糖注射
液作为溶媒。
参考文献
【1】 金宜纫;黄天木;杨一昆;熊惠周;刘伟
平.卡铂的稳定性研究【J】中国医药工业杂志, 1994.2 【2】 胡瑞颖;魏丽停.卡铂在大输液中稳定性的 研究【J】 2007浙江省医学会临床合理用药和药 剂学术研讨会论文集, 219-223 【3】 王晨;赵春杰;胡建平;李雅静.注射用卡 铂与胰岛素在葡萄糖注射液中的配伍稳定性【J】 中国医院药学杂志,2010(21)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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卡铂的化学结构式:
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固态卡铂对光较稳定,在水溶液中 不稳定,易发生降解,紫外光照射可 加速其降解。降解产物为二水二氨合 铂,而二水二氨合铂是顺铂的前体, 如用0.9%氯化钠注射液稀释,溶媒中 的氯离子会与二水二氨合铂发生化学 反应转化为顺铂,从而降低疗效【1】。
2018/11/8
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众所周知,不同的注射剂溶解或 稀释时需选择相应的溶媒。由于药物 配伍不当和溶媒选择不合理,使药物 发生沉淀、混浊、结晶和变色等理化 反应, 发生输液反应, 违背用药目的, 对人体造成损害。 为了避免这些情况 的发生,一定要对注射剂与溶媒的配 伍有清晰的理解,合理地选择溶媒。
那么卡铂选择什么作溶媒更为 合理呢?