2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1.简述阿斯匹林临床新用途。
答:阿司匹林在临床治疗上的新用途有:1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。
2、阿司匹林可用作男性避孕药,还可用于治疗痛经。
3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状,还具有抗肿瘤转移作用。
4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
2.简述奥硝唑的药理作用及临床应用。
答:奥硝唑进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA降解,破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使病原体细胞死亡。
临床应用于:⑴抗厌氧微生物感染;⑵治疗兰伯氏贾第虫病;⑶治疗阴道炎;⑷治疗阿米巴病;⑸放射增敏等。
3.药理效应按性质可以分为哪两种情况?从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点?答:药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。
从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点:最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度(EC50)、效价强度。
4.简述药理效应与什么有关?答:药理效应的选择性与药物在体内的分布、机体组织细胞的结构及生化机能等方面的差异有关。
首先,药物在作用部位必须达到一定浓度才能产生效应,但药物的选择性作用并非完全取决于药物在体内的分布;其次,机体组织细胞的结构影响药理效应。
5.简述药物作用的两重性。
答:所谓药物作用的两重性,即药物一方面可改变机体的生理生化过程,有利于治病,称治疗效应。
另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。
危害机体的不良反应包括:毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。
11.简述药物作用与药理效应。
答:药物作用是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现。
功能提高称为兴奋,功能降低称为抑制。
6.简述临床药理学及其内容。
答:临床药理学以药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象,其内容涉及临床用药科学研究的各个领域,包括临床药效学、临床药动学、新药临床试验、临床疗效评价、不良反应监测以及药物相互作用等。
7.何谓先导化合物?答:在新药研究创新阶段,要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。
该化合物称之为先导化合物。
发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。
8.何谓新药?新药研发分为哪三个阶段?答:新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
9.口服胰岛素制剂的研究进展。
答:口服给药成为目前INS给药的研究热点。
近几年来的研究,通过一定的制剂工艺如:包衣以防降解和药用高分子材料选择、修饰、改性再佐之以酶抑制剂,胰岛素(INS)促进吸收剂、脂质体包裹胰岛素等方法,制备INS的口服制剂,可以在一定程度上提高INS的生物利用度。
最终实现INS口服制剂的临床应用。
10.简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。
答:1.精神调节作用,包括抗抑郁作用:抗焦虑作用,治疗精神分裂;2.对神经系统的保护作用;3.中枢神经抑制作用;4.镇痛作用,改善记忆作用,对神经内分泌具有调节作用。
11.简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。
答:灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集,促进纤溶活性和抑制内凝血系统,改善脑微循环障碍和供血不通,增加脑血流量,有效预防血栓形成,灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节,对脑缺血再灌注损伤有保护作用。
临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。
12.何谓药物不良反应?何谓药物的副作用和毒性反应?答:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
副作用是指药物在治疗剂量时引起的,与治疗目的无关的作用;毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
13.简述辣椒素的药理学研究进展。
答:辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。
其主要药理作用有:⑴激活伤害感受性神经末梢。
⑵镇痛作用:辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。
⑶神经毒作用。
⑷其他作用:大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降,在呼吸系统,低浓度辣椒末引起的气管收缩,高浓度引起舒张等。
14.何谓变态反应?有何特点?答:变态反应是一类免疫反应,常见于过敏体质病人。
反应性质与药物原有效应无关,用药理性拮抗药解救无效。
反应的严重程度差异很大,与剂量无关。
停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。
致敏物质可能是药物本身,也可能是其代谢物,亦可能是制剂中的杂质。
15.简述当归的药理学研究进展。
答:药理作用包括:(1)抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用;(2)对心血管系统的作用:如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用;(3)对平滑肌的作用:如缓解血管平滑肌痉挛,抑制肠、子宫平滑肌,松弛气管平滑肌;(4)抗炎、镇痛、清除氧自由基;(5)降血脂、增强免疫功能等。
16.举例说明中药对一氧化氮的作用。
答:按药物作用特点,涉及到NO研究的中药可分三类:⑴减少或抑制NO的生成和释放的药物,如胶股蓝总皂苷、白芍总苷等中药;⑵促进NO生成和释放的药物,如葛根素、人参三七总皂苷等;⑶对NO的双向调节作用,如川芎嗪、茵陈葛汤等。
17.简述抗氧化剂药物研究进展。
答:1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面:阻止活性氧的过度产生;清除过量产生的活性氧;防止或减轻活性氧对机体的损害。
2.主要包括以下一些药物:⑴维生素及及内源性物质,如VitE、VitC、VitA、谷胱甘肽等;⑵活性氧防御酶,如SOD、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Q类等;⑶微量元素,如硒;⑷植物药及其有效成分,如银杏、丹参、云芝等。
18.简述维生素B1在临床治疗中的新用途。
答:维生素B1又称硫胺素、抗脚气病维生素,临床主要用于防治维生素B1缺乏病----“脚气病”,亦用于各种疾病的辅助治疗,如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。
近年来,随着临床药理学研究的不断发展,发现维生素B1有许多新用途,对其它疾病有一定的治疗作用,如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。
19.植物性雌激素的研究进展。
答:1.植物性雌激素来源于各种植物,是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。
其结构和功能相似于雌二醇。
2.迄今为止,已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。
3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用,并且较少有雌激素样副作用的产生。
20.简述雌激素与肿瘤发生的关系。
答:1.体内长期高水平雌激素的刺激可导致某些组织的癌变。
雌二醇及其几种代谢产物均有显著的致癌作用。
2.雌二醇可通过诱导原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促进肿瘤细胞增殖、增强肿瘤细胞侵袭转移能力及促进肿瘤组织、周围微血管形成而发挥其促癌效应。
3.代谢产物可通过直接与细胞内蛋白质和DNA结合、或参与氧化还原反应产生自由基,间接损伤DNA来发挥其致癌作用。
21.简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。
答:1.该药在接触抗原之前用药,能稳定肥大细胞膜,可以防止I型变态反应所致的哮喘,在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘;2.该药无松弛气管平滑肌的作用,不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用,亦无抗炎作用;对抗原-抗体结合无影响,也不抑制抗体的生成。
3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳,但对内源性哮喘疗效较差;对运动性哮喘的疗效较满意,预先用药几乎可防止全部病例发作。
22.简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。
答:天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制:⑴阻止病毒与细胞CD4(免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分,与免疫有关的分子)受体结合;⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化;⑶影响抗艾滋病病毒(HIV)的装配和释放。
23.简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。
答:氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见,明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。
但是,心脏毒性一旦发生,后果严重,甚至可威胁生命。
氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道,特别是IKr,从而延长QTc间期。
临床上,此类QTc间期延长可引发心律失常。
24.简述脉络宁注射液的药理学研究进展。
答:1.对凝血机制的影响:研究表明本品具有同时抑制体外,体内血小板聚集的作用,进而可能抑制血栓的形成;可对抗血栓的形成与促进血栓消除。
2.改善血液流变学特性,改善微循环,对内皮细胞有保护作用。
3.对心脑血管系统的影响:可通过改善血管和凝血功能,发挥治疗作用;对心肌细胞有保护作用。
对脑组织和血管有保护、修复作用。
25.简述碳酸锂的临床新用途。
答:碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取,因而具有抗躁狂作用,主要用于躁狂症。
其新用途有:1.防治粒细胞减少症,治疗再生障碍性贫血、白血病。
2.急性菌痢、腹泻,治疗贪食症。
3.甲状腺功能亢进。
4.月经过多、经前期紧张综合征。
26.简述多潘立酮的药理作用。
答:多潘立酮属于苯并咪唑衍生物,是多巴胺受体阻断剂,不易通过血脑屏障,具有胃肠推动和止吐的作用。
它对胃肠运动的作用类似甲氧氯普胺,但不能被M胆碱受体阻断药降低。
它阻断胃肠D2受体,加强胃肠蠕动,促进胃的排空,协调胃肠运动,防止食物返流,该药对结肠作用很小。
27.简述沙坦类降压药临床研究现状。
答:沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。
沙坦类降压药其作用显著,尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用,已引起临床普遍关注,且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应,已由WHO列为一线降压药。
28.简述硝酸甘油临床新用途。
答:硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年,其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。
该药在内科临床尚有如下用途:咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。
29.简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。
答:硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制:对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用,其止血机制系该药可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,减少回收血量,降低心排出量,在减少心脏负荷,降低心肌耗氧量的同时,肺循环血量减少,从而达到止血目的。
30.可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些?其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什么。