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药理知识点

(一)传出神经系统:1·M胆碱受体激动剂:1)乙酰胆碱a心血管系统:【扩张血管,减慢心率,减慢房室结和普肯也纤维传导,减弱心肌收缩力,缩短心房不应期】b胃肠道:兴奋胃肠道,引起恶心,呕吐,腹痛,排便。

c泌尿道:促进膀胱排空d其他:促进腺体分泌增多;瞳孔收缩;外周给药很少产生中枢效应;支气管收缩。

2)毛果云香碱:a·眼:【缩瞳(瞳孔括约肌收缩);降低眼内压(缩瞳的继发效用)----------2%以下可治疗闭角型青光眼,高浓度加重调节痉挛(难以看清远处)】b腺体:汗腺和唾液腺分泌增多(大剂量,全身用药)与扩瞳药合用治疗虹膜炎2·M胆碱受体阻断剂1)阿托品:a腺体:汗腺,唾液腺分泌减少b眼:扩瞳----与毛果云香碱合用虹膜炎,升高眼内压,调节麻痹------儿童验光c平滑肌:对过度活动和痉挛的肌肉作用明显。

胃肠>膀胱>胆道输尿管-----胃肠绞痛,膀胱刺激征;胆绞痛,肾绞痛与阿片类合用d心脏:小剂量减慢心率,大剂量加快心率;加快房室传导--------缓慢型心律失常e血管血压:治疗量对血压无作用,解除微循环痉挛。

------抗休克f中枢:兴奋大脑和延髓不良反应:青光眼,前列腺肥大禁用。

2)山莨菪碱:胃肠痉挛,抑制心血管-----感染性休克3)东莨菪碱:中枢抑制,麻醉前给药,治疗晕车。

3·易逆性抗胆碱酯酶药------新斯的明1)眼:缩瞳,降眼内压,调节痉挛--------青光眼2)胃肠道:促进胃收缩,胃酸分泌--------腹气胀和尿储留3)骨骼肌神经肌肉接头:抑制神经肌肉接头乙酰胆碱酶--------重症肌无力(皮下或肌肉注射)4)对抗神经肌肉阻滞药过量---------阵发性室上性心动过速,解毒。

不良反应:对机械性肠和泌尿道梗阻禁用。

4·难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类--------用途:有机磷中毒解毒制(N样作用);头痛,头晕,昏迷(CNS)2)急性中毒的治疗a)清除毒物:清洗皮肤、洗胃(2%碳酸氢钠或1%盐水。

敌百虫中毒勿用碱性液)、眼部染毒用2%碳酸氢钠或0.9%盐水冲洗。

硫酸镁导泻。

b)解毒药:阿托品(阿托品化)、胆碱酯酶复活药(氯解磷定)。

原则:早用、足量、反复给药,必要时两类药物合用。

c)对症治疗5·肾上腺受体激动剂1)α肾上腺素受体:去甲肾上腺素(NE;NA):对α受体作用强大,对β1作用弱a血管:收缩小动脉小静脉(皮肤和肾血管);舒张冠状动脉b血压:收缩压升高明显,舒张压不明显-----脉压升高c心脏:心率加快血压,先升高后因减压反射降低。

不良反应:局部组织坏死,肾衰竭。

2)αβ肾上腺素受体激动药:肾上腺素,多巴胺,麻黄碱肾上腺素(AD),a心脏:激动β1β2受体b血管:大剂量-----α1受体敏感;小剂量------β2受体敏感;大小剂量------β1受体敏感c血压:随浓度降低,血压先升高后降低----血压翻转的药物d平滑肌:舒张支气管平滑肌,肾上腺素临床应用:a心脏骤停:用于溺水,麻醉和手术过程的意外,药物中毒,心脏传导阻滞等所致的心脏骤停;b过敏性疾病:过敏性休克:治疗过敏性休克的首选药物;支气管哮喘血管神经性水肿及血清病c与局麻药配伍及局部止血d 治疗青光眼为什么肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药物?1)激动肥大细胞β2受体,使过敏介质释放减少,减轻症状2)改善循环功能:a激动α1受体,血管收缩,降低毛细血管通透性,升高舒张压。

B激动β1受体,增高心输出量,改善心功能C激动β2受体,舒张冠状动脉,增加供氧。

3)改善呼吸功能,消除支气管黏膜水肿和支气管扩张。

多巴胺(DA)主要激动β1,α1,D1受体中剂量:β1,α1与D1功能相同------ SBP升高;DBP不变大剂量:β1,α1.>D1 ------- SBP升高;DBP升高B肾脏:舒张肾血管临床:治疗各种休克,用于心收缩力减弱,尿量减少麻黄碱:用于预防支气管哮喘发作和轻症治疗4)β肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素:激动β受体a心脏:正性肌力,正性频率------房室传导阻滞,心脏骤停b血管和血压:------感染性休克c支气管平滑肌:舒张支气管平滑肌--------支气管哮喘多巴酚丁胺:治疗心肌梗死并发心力衰竭6·肾上腺素受体阻断药1)α肾上腺受体阻断a)非选择性α受体阻断:酚妥拉明,酚苄明(作用时间长,作用强大)药理作用:血管:阻断血管平滑肌α1受体,直接扩张血管心脏:正性肌力,正性频率,心排出量增加----舒张血管,降压的反射性反应临床应用:治疗外周血管痉挛性疾病去甲肾上腺素滴注外漏肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断,骤发高血压危象,术前准备。

抗休克:适用于感染性,心源性,神经源性休克,但给药前必须补足血容量治疗急性心肌梗死和顽固性心力衰竭药物引起的高血压不良反应:低血压,腹痛,腹泻,呕吐;静脉给药,心率加快,心律失常b)选择性α1受体阻断剂:哌唑嗪2)β受体阻断剂-----竞争性拮抗药a)非选择性β受体阻断剂:普萘洛尔(无内在拟交感活性)心血管系统:心率减慢,心肌收缩力降低,心排出量减少,耗氧量下降-----心绞痛,高血压,充血性心力衰竭延缓心房房室结的传导-----快速型心律失常注:适用于去甲肾上腺素能神经元功能增强。

支气管平滑肌:收缩支气管平滑肌增加呼吸道阻力。

-----诱发和加重哮喘禁忌症:变异性心绞痛(冠脉血管收缩)严重左心功能不全,窦性心动过缓,重度房室传导阻滞,支气管哮喘b)选择性β1受体阻断剂----美托洛尔(二)中枢神经系统1·局麻药普鲁卡因:局部注射用于浸润麻醉,传导麻醉,蛛网膜下腔麻醉,硬膜外麻醉利多卡因:全能麻醉药2·苯二氮卓类---地西泮(镇静催眠)1)药理作用:抗焦虑----小剂量镇静催眠---剂量稍大,延长非快动眼睡眠时相第二期,缩短3,4期减少夜惊和梦游---失眠症、小儿夜惊、夜游症抗惊厥,抗癫痫----地西泮静脉注射是治疗癫痫大发作的首选。

中枢性肌肉松弛----缓解大脑损伤所致的肌肉僵直暂时性记忆缺失2)作用机制:增强GABA的作用,促进Clˉ内流3)不良反应:.副反应:头昏、嗜睡、乏力长期大剂量:耐受性、依赖性.孕妇、哺乳妇忌用.急性中毒:昏迷、呼吸抑制。

解毒药:氟马西尼3·巴比妥类(镇静催眠)1)临床应用镇静催眠:非常规用药(中枢抑制选择性低,缩短REMS)抗惊厥和抗癫痫:苯巴比妥麻醉:静脉麻醉- 硫贲妥;麻醉前给药-苯巴比妥、异戊苯巴比妥2)不良反应后遗效应过敏反应反跳现象.耐受性、依赖性较重急性中毒:呼吸抑制。

4·抗癫痫(发作时,脑局部病灶神经元阵发性异常高频放电,并向周围扩散,导致大脑功能暂时失调)4·苯妥英钠1)药理作用临床应用:治疗大发作和局限性发作的首选,对小发作(失神发作)无效甚至加重 治疗三叉神经痛舌咽神经痛治疗心律失常2)机制:阻止扩散(抑制突触传递的强直后增强) 3)体内过程:消除方式与血药浓度有关;有肝药酶诱导作用 4)不良反应: 胃肠道刺激与剂量有关的毒性反应 慢性毒性反应过敏反应致畸作用 卡马西平:广谱,有较强的抗抑郁作用;用于伴精神症状的癫痫,大发作,单纯局限性发作 治疗外周神经痛优于苯妥英钠躁狂抑郁症乙琥胺:小发作的首选(副作用耐受性少)抑制T 型钙通道 丙戊酸钠:广谱,大小混合发作的首选。

肝毒性大注:抗癫痫药由小剂量开始,逐渐增加剂量,不可突然停药5·抗惊厥---硫酸镁(不同给药途径产生不同药理作用)注射:中枢抑制,抗惊厥外用,消炎去肿不良反应:治疗指数小,过量呼吸循环抑制(氯化钙解毒)6·帕金森---黒质内多巴胺能神经元退行性变拟多巴胺药物----左旋多巴1)特点:仅1%进入中枢,其余在外周,引起不良反应(恶心,呕吐,血压升高);起效慢、初期、轻症效好;对肌肉强直,运动困难疗效好,对肌肉震颤疗效差 使用注意:用药期间禁用VitB6 ;禁与吩噻嗪类、利血平合用 2)不良反应: 早期:胃肠道(恶心呕吐);心血管(直立性低血压)长期:运动过多症;症状波动(开关现象—提示药效将消失);精神症状左旋多巴增效药:卡比多巴(氨基酸脱羧酶抑制药):抑制外周的AADC ,增加进入中枢的多巴胺促DA 释放药:金刚烷胺抗胆碱药:苯海索---阻断中枢M 胆碱受体,↓纹状体Ach 能N 的作用;抗震颤效果好,对动作迟缓、僵直有效7·抗精神失常(中枢DA 功能兴奋)----吩噻嗪类---氯丙嗪1)中枢神经系统: 抗精神病作用:主要用于I 型精神分裂症,尤其急性患者,对II型患者无效甚至加重病情;不能根治,需要长期用药镇静安定各种原因所致呕吐反应(晕车船呕吐除外);顽固性呃逆抑制体温调节:低温麻醉;人工冬眠(氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶) 内分泌系统2) 自主神经系统扩血管,降血压(氯丙嗪引起的血压降低用去甲肾上腺素治疗----有a 受体阻断剂的作用) 阿托品样作用3) 不良反应中枢抑制,M 受体阻断,α受体阻断锥体外系反应:帕金森综合症,静坐不能,急性肌张力紧张(苯海索防治);迟发性运动障碍 过敏反应:皮疹精神异常,出现幻觉和妄想等 惊厥,癫痫 心血管和内分泌系统急性中毒:血压下降至休克状态,心肌受损1)氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,与解热阵痛药不同,氯丙嗪不但减低发热机体的体温,而且降低正常体温2)降温作用随外界环境温度而变化与物理降温同时使用,则有协同降温作用。

.阿司匹林与氯丙嗪在降温方面的区别:阿司匹林能促使升高的体温恢复正常,对正常体温调节没有影响通过抑制下丘脑PG的生成而发挥解热作用。

8·抗躁狂---碳酸锂(治疗量对正常人影响小,躁狂症患者:言语、行为恢复正常)●躁狂抑郁交替发作,●精神分裂症的兴奋躁动状态。

与抗精神病药合用有协同作用●安全范围小,不良反应多●随时进行血锂浓度检测9·抗抑郁:米帕明(适于各型抑郁症)10·镇痛药---激动中枢阿片受体,选择性消除或缓解疼痛,不影响意识吗啡:药理作用1)中枢系统:镇痛作用:持续性慢性钝痛大于间断性钝痛;椎管内注射可产生节段性镇痛;不影响意识镇静致欣快作用抑制呼吸:减慢呼吸频率(呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因)镇咳:缩瞳:针尖样瞳孔是中毒的症状2)平滑肌:减慢胃肠道平滑肌蠕动;收缩胆道平滑肌(阿托品治疗);3)心血管系统:扩血管,直立性低血压;模拟缺血性预适应对心肌缺血损伤有保护作用4)抑制免疫系统临床应用:1)镇痛:缓解消除严重创伤烧伤手术等引起的剧痛,癌症晚期疼痛治疗心肌梗死引起的疼痛胆绞痛,肾绞痛---吗啡与阿托品合用2)心源性哮喘对左心衰突发肺水肿所致的呼吸困难:强心苷,氨茶碱,吸氧,吗啡吗啡治疗心源性哮喘的机制有哪些a)扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷b)镇静作用,消除患者紧张焦虑情绪解3)止泻不良反应眩晕,恶心,呕吐便秘等耐受性,依赖性,停药后出现戒断症状。

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