(三氨碟啶)
呋塞米(速尿)
❖ 剂型、剂量：片剂，20mg；针剂，20 mg(2ml)。 ❖ 用法：口服每次10~40 mg，每日3次，一般用3天；
静脉注射每次20~200 mg，视疗效及肾功能而定。 ❖ 药理作用：抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部对
Na+和Cl-的再吸收，因而尿中钠、钾与水的排出
量增加而产生利尿作用。 ❖ 不良反应：水和电解质紊乱，胃肠道反应如恶心、
结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透 性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其它毒性物质 的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖， 减少葡萄糖的利用，因而使肝糖原都增加，尿中可 出现糖尿。还可使胃液分泌增加，增进食欲。当严 重中毒感染时，与大量抗菌药物配合使用，可有良 好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用。
❖ 药理作用：本品具有免疫抑制作用，主要作用于T 淋巴细胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低机体 的免疫功能，但骨髓抑制作用不强。
❖ 不良反应：常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、 中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。
l环孢菌素(环孢霉素A)
注意事项： ❖ 本品慎与具有肾脏毒性药物合用，若确必须，应随时调整剂
❖ 不良反应：同强的松。 ❖ 注意事项：同强的松，但副作用更剧。
影响机体免疫功能的药物 （免疫抑制剂）
❖ 环磷酰胺(C.T.X) ❖ l环孢菌素(环孢霉素A) ❖ 骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF) ❖ 爱诺华 (来氟米特) ❖ 硫唑嘌呤
环磷酰胺(C.T.X)
❖ 剂型、剂量：片剂，50mg；针剂，200mg(2ml) ❖ 用法：成人总量：150 mg/公斤体重。0.05~0.15/天，
布美他尼(利了)
❖ 剂型、剂量：片剂，1mg；针剂，0.5 mg(2ml)。 ❖ 用法：口服每次0.5~1 mg，每日1~3次，一般用3天；
静脉注射每次0.5~1 mg，视疗效及肾功能而定。 ❖ 药理作用：同呋塞米，但剂量为其1/50。 ❖ 不良反应：较呋塞米为低，但大量及长期应用后，
应定期检查电解质。 ❖ 注意事项：
❖ 不良反应：少数病人有胃痉挛、腹泻、头痛、思睡，偶见及 皮疹、男性乳腺发育和女性多毛、内分泌紊乱等症状，停药 后多可恢复。肾功能不全的病人长期应用可引起高钾血症。
安体舒通(螺内酯)
注意事项： ❖ 高钾血症明显，或应用葡萄糖及胰岛素纠正。 ❖ 本品与其它利尿药或降压药合用可增强降压效果，
少者剂量宜减少。 ❖ 与乙酰水杨酸合用时，能抑制螺内酯的活性使作用
加而产生利尿作用，利钠后血容量减少，回心血量 减少，心输出量降低而引起血压下降，能使尿中钙 离子减少，对尿崩症病人有抗利尿作用。 ❖ 不良反应：低钾血症，胃肠道反应如恶心、呕吐， 耳毒症，高尿酸血症，长期服用可引起血糖升高， 糖尿病病人应慎用。
氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪，双氢克尿塞)
注意事项： ❖ 本品排钾可增加强心甙的毒性，故与强心甙
爱诺华 (来氟米特)
❖ 不良反应：可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等 胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、 皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等 不良反应。
❖ 注意事项：因其活性代谢物半衰期长，故服 药后应仔细观察。
硫唑嘌呤
❖ 剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g；胶囊剂， 50mg。
❖ 用法：初剂量：8~15 mg/公斤体重/天，分2~3次口 服；维持剂量2~6 mg/公斤体重/天，适时调整。
口服，总量用够后停用；20 mg/公斤体重/次，分 1~2天应用，每二周或四周应用一次，半年后改三 个月应用一次，一年后改六个月应用一次，总量用 够后停用。
❖ 药理作用：本品能抑制细胞的增殖，非特异性在杀 伤抗原敏感性淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。 本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。
环磷酰胺(C.T.X)
不良反应： ❖ 骨髓抑制，主要为白细胞减少。 ❖ 化学性膀胱炎。 ❖ 恶心、呕吐及厌食，偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。 ❖ 脱发，偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。 ❖ 长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏；妇女可
致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。 ❖ 偶见影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。
环磷酰胺(C.T.X)
生物反应调节剂
呕吐，耳毒症，高尿酸血症，偶见心律失常及皮疹、 肝损伤等。
呋塞米(速尿)
注意事项： ❖ 避免与氨基甙类抗生素及头孢噻啶等合用，以防耳
及肾毒性。 ❖ 本品与降压药合用可增强降压效果，但剂量宜减少。 ❖ 当出现电解质紊乱时，宜采用间歇疗法用药1~3日，
停药2~4日，用药期宜常规补钾，要稀释后缓慢静 滴。应常规检查血中电解质浓度。 ❖ 对手术病人，在手术前1周应停用本品，因本品能 降低动脉对升压胺的反应，增加筒箭毒碱的肌松弛 及麻痹作用。
素，可抑制胎儿下丘脑-垂体，引起肾上腺皮质萎缩，出生 后产生肾上腺皮质功能不全。 ❖ 长期应用之，可引起肾上腺皮质萎缩和功能不全，突然停药， 可发生严重肾上腺皮质危象状态。
强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松)
注意事项： ❖ 避免长期超生理剂量使用。 ❖ 感染时须合并强有力抗生素。 ❖ 溃疡病人慎用。 ❖ 有精神病倾向、精神病人及癫痫病人慎用或不用。 ❖ 应用糖皮质激素期间不建议使用疫苗。 ❖ 长期应用停药必须逐步减量，以防止停药反应。 ❖ 本品盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上
降低。 ❖ 孕妇及哺乳妇女慎用，不可同时应用氯化钾。
氨苯碟啶(三氨碟啶)
❖ 剂型、剂量：片剂，50mg。 ❖ 用法：口服每次50~100 mg，每日3次，3~5天为一
疗程。 ❖ 药理作用：直接抑制肾集合管上皮钠-钾泵ATP酶的
活性，使钠再吸收减少，从而减少钠-钾交换，钾的 排出也减少，而发挥排钠留钾的利尿作用。
腺皮质功能不全症。 ❖ 一般外科病人尽量不用，单纯疱疹性或溃疡性角膜
炎禁用。
甲基强的松龙(甲泼尼松龙)
❖ 剂型、剂量：针剂，20mg(1ml)；500 mg(1ml)。
❖ 用法：成人0.5~1 g/日，三天为一疗程，必要 时一周后可重复一疗程。
❖ 药理作用：本品基本作用同强的松，抗炎作 用较强，对钠潴留作用微弱。
爱诺华 (来氟米特)
❖ 剂型、剂量：片剂，10mg。 ❖ 用法：10mg/公斤体重/天，口服三天，三天
后改每日40 mg，一周后改每日20~30 mg。 疗程半年。 ❖ 药理作用：本品为人工合成的异?f唑衍生物 类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化 成活性代谢产物A771726，后者通过抑制IL2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断 嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T、B淋巴细胞 及非免疫细胞的增殖。
慎用。 ❖ 孕妇及哺乳妇女慎用，尿闭、严重肝与肾病人及对
本品过敏者禁用。
糖皮质激素
❖ 强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松) ❖ 甲基强的松龙(甲泼尼松龙)
强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松)
❖ 剂型、剂量：片剂，5mg。 ❖ 用法：成人1 mg/公斤体重/日；儿童1.5~2 mg/公斤
体重/日，口服。 ❖ 药理作用：本品具有抗炎及免疫抑制作用，能抑制
并用时应特别注意补钾。 ❖ 本品与普萘洛尔合用可增强降压效果。 ❖ 本品与保钾利尿药合用，可加强疗效减少排
钾。 ❖ 本品与锂盐合用，可提高锂盐血浓度，故合
并应用时注意减少锂盐的剂量。
安体舒通(螺内酯)
❖ 剂型、剂量：片剂，20mg；胶囊剂，20 mg。 ❖ 用法：口服每次20~40 mg，每日3~4次，用5天后如疗效满
意可继续服用，合并用其它药物时，剂量酌情减半；用于醛 固酮增多症诊断时每日200 mg，一般用药7日以上，判断指 标是低钾血症及碱血症的纠正。
❖ 药理作用：可能在肾远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体部 位发生竞争性拮抗，从而产生与醛固酮作用相反的排钠留钾 作用。可使尿中钠、氯排出增加，钾排出减少。本品的利尿 作用强度与体内醛固酮分泌量有关。
强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松)
不良反应： ❖ 医源性肾上腺皮质功能亢进症。 ❖ 诱发或加重感染，降低机体的防御能力。 ❖ 恶心、腹上区不适，甚则诱发或加重消化道溃疡病，引起出
血或穿孔。 ❖ 长期大量合用可发生欣快、激动及失眠，个别可诱发精神病
倾向，儿童可引起惊厥；癫痫病人可诱发癫痫发作。 ❖ 妊娠头3个月可能引起畸胎等。妊娠后期大量应用糖皮质激
❖ 药理作用：本品具有嘌呤拮抗作用，故可抑制免疫 活性细胞DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖， 即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞，产 生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较 强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B淋巴细胞 的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。
硫唑嘌呤
❖ 不良反应：
1、常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经 系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 2、主要为白细胞及血小板减少，伴有出血倾向， 过量时可引起骨髓抑制。 3、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振， 大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡，偶见黄疸和 肝毒性。 4、治白血病时常见高尿酸血症。 ❖ 注意事项：肝、肾功能不良者慎用，孕妇忌用。
措施。
骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF)
❖ 剂型、剂量：胶囊剂，250mg。 ❖ 用法：器官移植：成人，2.0~2.5g天；儿童，
30mg/公斤体重/天，分2次空腹口服。自身免疫病： 成人，1.0~1.5 g天，疗程半年。
❖ 药理作用：本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在 体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA)，通过非 竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 的活性，阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成，使 DNA合成受阻，从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应， 抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。
1本品与降压药合用治疗高血压患者水肿时，剂量 宜减少。 2本品不宜加于酸性溶液中静滴，易引起沉淀。
氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪，双氢克尿塞)
❖ 剂型、剂量：片剂，25mg。 ❖ 用法：口服每次25~50 mg，每日1~3次，一般用3