β-内酰胺类抗菌药物
奈瑟菌等极易产生耐药性。
一、窄谱青霉素类
变态反应 过敏性休克 主要防治措施:①仔细询问过敏史,对青霉素
过敏者禁用;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注 射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设 备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号 者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临 用现配;⑦病人每次用药后需观察30min,无反应者方可 离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注 射肾上腺素0.5~1.0mg,同时采用其他急救措施。 赫氏反应(Herxheimer reaction) 其他不良反应
五、抗G-菌的青霉素类
药物:美西林、匹美西林、 替莫西林。 特点:本类药对G-杆菌作用强,但对铜绿假单胞
菌无效,对G+菌作用弱。 本类药为抑菌药,若与作用于其他青霉素结合蛋
白(PBPs)的抗菌药合用可提高疗效。 不良反应主要为胃肠道反应和一般过敏反应。
注意事项
✓ 无论采用何种给药途径,用青霉素类药物前必须 详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过 敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。
卫办医政发〔2009〕38号:对β-内酰 胺类抗菌药物过敏者,可选用克林霉素 预防葡萄球菌、链球菌感染,可选用氨 曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时 可联合使用。
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
▪ 氨苄西林/舒巴坦(二叶舒、凯德林) ▪ 阿莫西林/克拉维酸钾(胜艾) ▪ 美洛西林/舒巴坦(开林、佳洛坦) ▪ 哌拉西林钠/他唑巴坦(特治星、凯伦、安迪泰) ▪ 头孢哌酮/舒巴坦钠(舒普深、悦康索达新) ▪ 头孢哌酮/他唑巴坦钠(艾尔力康)
分类
▪ 青霉素类 ▪ 头孢菌素类 ▪ 碳青霉烯类 ▪ 头霉素类 ▪ 氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢) ▪ 单环β-内酰胺类(氨曲南) ▪ β-内酰胺酶抑制剂(舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸)
氨曲南
特点:对G-菌有强大的抗菌作用,对G+、 厌氧菌作用弱,并具耐酶、低毒等特点。
应用:适用于治疗敏感需氧革兰阴性菌 所致的各种感染。
青霉素G有水溶液、混悬剂和油剂,后两种制剂的 血药浓度均很低,不适用于急性或重症感菌作用很强,在细菌繁殖期低浓度抑菌, 高浓度杀菌
主要作用于G+菌感染 对大多数G-杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真
菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。 金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎
四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
该类药物皆为广谱抗生素,特别是对铜绿假单 胞菌有强大作用。
药物:阿洛西林、哌拉西林、美洛西林、羧苄 西林等。
特点:不耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对绿脓杆 菌有效,G-菌作用强。
阿洛西林对产酶金葡萄疗效不好,但对耐药的 铜绿假单胞菌(耐羧苄、庆大)等有效好作用
美洛西林
▪ 用法用量: 肌内注射、静脉注射或静脉滴注。肌内注射 临用前加灭菌注射用水溶解,静脉注射通 常加入5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~ 10%葡萄糖注射液溶解后使用。
β-内酰胺类抗菌药物
分类
▪ 青霉素类 ▪ 头孢菌素类(头孢替唑、头孢替安) ▪ 碳青霉烯类(亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南) ▪ 头霉素类(头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺) ▪ 氧头孢烯类(拉氧头孢、氟氧头孢) ▪ 单环β-内酰胺类(氨曲南) ▪ β-内酰胺酶抑制剂(舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸)
青霉素分类
青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类: ▪ 窄谱青霉素类 (青霉素G、口服青霉素V) ▪ 耐酶青霉素类 (氯唑西林、氟氯西林) ▪ 广谱青霉素类 (氨苄西林、阿莫西林) ▪ 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类(哌拉西林、美洛
西林、阿洛西林)
▪ 抗G-菌的青霉素类 (美西林、口服用匹美西林)
一、窄谱青霉素类
不宜口服。通常作肌内注射,吸收迅速且完全。 能广泛分布于全身各部位,房水和脑脊液中含量 较低,但炎症时药物较易进入,可达有效浓度。 全部以原形迅速经尿排泄,t1/2约0.5~1.0h。
✓ 过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,并立即给 病人注射肾上腺素,并给予吸氧、应用升压药、 肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
✓ 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉 痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素 脑病),此反应易出现于老年和肾功能减退患者。
✓ 青霉素不用于鞘内注射。 ✓ 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 ✓ 本类药物在碱性溶液中易失活。
二、耐酶青霉素类
药物:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双 氯西林
共同特点:耐酸、耐酶,不易被青霉素酶水 解。抗菌谱同青霉素G,但抗菌活性较低, 不及青霉素G。
三、广谱青霉素类
药 物 : 氨 苄 西 林 ( ampicillin) 、 羟 氨苄 西林 (amoxycillin)、匹氨西林
共同特点:耐酸,可口服,对G+菌和G-菌都有 杀菌作用,疗效与青霉素G相当,但因不耐酶 而对耐药金黄色葡萄球菌感染无效。 氨苄西林与氯唑西林按1:1组成复方制剂氨唑 西林(爱罗苏),可提高抗菌效果。