第三十二章作用于子宫平滑肌的药物
一.教材精要
了解子宫平滑肌兴奋药包括哪些药物,掌握缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉垂体后叶素、前列腺素、麦角生物碱的特点。
了解子宫平滑肌抑制药包括哪些药物,主要特点。
(一)子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药是一类能选择性地直接兴奋子宫平滑肌的药物,常用的有缩宫素、麦角生物碱、前列腺素等。
缩宫素(Oxytocin)
1.药理作用缩宫素作用于子宫平滑肌胞浆的缩宫素受体,引起平滑肌收缩,小剂量引起子宫节律性收缩,既使子宫底部发生节律性收缩,又使子宫颈平滑肌松弛,可促使胎儿娩出;大剂量可引起子宫持续强直性收缩;雌激素可增加子宫平滑肌对缩宫素的敏感性,孕激素则相反;妊娠早期,孕激素水平高,缩宫素对子宫平滑肌收缩作用较弱,可保证胎儿安全发育,妊娠后期,雌激素水平高,特别在临产时子宫对缩宫素的反应更敏感。
缩宫素还有促进排乳作用,大剂量还可引起血压下降,并有抗利尿作用。
2.临床应用小剂量用于催产和引产;大剂量可用于产后止血。
3.不良反应和注意事项缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直,可导致胎儿窒息或子宫破裂,因此用做催产或引产时,必须注意下列两点:严格掌握剂量,避免发生子宫强直性收缩;严格掌握禁忌证,凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、以及三次妊娠以上的产妇或有剖腹产史者禁用,以防引起子宫破裂或胎儿窒息。
该药还可用于产后止血,皮下或肌肉注射较大剂量的缩宫素迅速引起子宫强直性收缩,压迫子宫肌层血管而止血,常与麦角新碱合用以维持疗效。
前列腺素(prOstaglandins)
前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸,有广泛的生理和药理作用。
与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2、前列腺素F2α和15-甲基前列腺素F2α等,与缩宫素不同,前列腺素对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用。
故除用于足月引产外,对早期或中期妊娠子宫也能足以导致流产;除静脉滴注外,还可以阴道内、官腔内或羊膜腔内给药。
不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。
麦角(ergot)生物碱
该药可选择性兴奋子宫平滑肌,作用强度取决于子宫的功能状态。
与缩宫素不同是它们的作用强而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩,对子宫体和子宫颈的作用无明显差别,因此,不能用于催产和引产。
可口服治疗子宫出血、产后子宫复原和偏头痛的诊断和治疗。
注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等,偶见过敏反应。
(二)子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药,常用的药物有β2肾上腺受体激动药(如沙丁胺醇、利托君等)、硫酸镁、钙通道阻滞药、前列腺素合成酶抑制药等。
临床主要用于痛经和防治早产。
二.测试题
(一)选择题
【A型题】
1 缩宫素可用于下列哪种情况
A 治疗尿崩症
B 乳腺分泌
C 小剂量用于催产和引产
D 小剂量用于产后止血
E 治疗痛经和月经不调
2 垂体后叶素止血的机制是
A 直接收缩毛细血管和小动脉
B 诱导血小板聚集
C 促进凝血因子合成
D 抑制纤溶系统
E 降低毛细血管通透性
3 麦角新碱治疗产后出血的主要机制是
A 收缩血管
B 引起子宫平滑肌强直性收缩
C 促进凝血过程
D 抑制纤溶系统
E 降低血压
4 麦角新碱不用于催产和引产的原因是
A 作用较弱
B 作用强而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩
C 妊娠子宫对其敏感性低
D 使血压下降
E 起效缓慢
5 麦角胺治疗偏头痛的作用机制是
A 阻断血管平滑肌受体
B 抑制前列腺素合成
C 增加脑血流量
D 收缩脑血管
E 镇痛作用
6 缩宫素兴奋子宫平滑肌机制是
A 直接兴奋子宫平滑肌
B 激动子宫平滑肌的p受体
C 阻断子宫平滑肌的β受体
D 作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体
E 以上都不是
7 关于缩宫素的药代动力学下列叙述错误的是
A 口服有效
B 肌内注射有效
C 鼻粘膜给药有效
D 静脉点滴有效
E 口腔粘膜吸收有效
8 催产可选用下列哪种药物
A 缩宫素
B 加压素
C 麦角新碱
D 麦角碱
E 利托君
9 可用于流产的药物是
A 缩宫素
B 前列腺素
C 麦角新碱
D 利托君
E 垂体后叶素
10 治疗垂体性尿崩症的药物是
A 缩宫素
B 米索前列腺素
C 麦角新碱
D 利托君
E 垂体后叶素
11 大剂量缩宫素禁用催产是因为
A 子宫底部肌肉节律性收缩
B 子宫无收缩
C 子宫强直性收缩
D 口服患者血压升高
E 患者冠状血管收缩
12 缩宫素对于宫平滑肌的特点是
A 小剂量即可引起强直性收缩
B 作用快速、短暂
C 孕激素可提高其敏感性
D 妊娠早期敏感性高
E 雌激素可减低其敏感性
13 妊娠期间常用来防治子痫发作的药物是
A 缩宫素
B 前列腺素
C 硫酸镁
D 麦角新碱
E 沙丁胺醇
14 兴奋子宫作用最快最强的药物是
A 甲麦角新碱
B 麦角胺
C 麦角新碱
D 麦角毒
E 利托君
15 下列药物中不属于子宫平滑肌抑制药的是
A 硫酸镁
B 钙通道阻滞药
C 前列腺素合成酶抑制药
D β2肾上腺素受体激动药
E 麦角生物碱
【B型题】
A 垂体后叶素
B 缩宫素
C 加压素
D 前列腺素
E 麦角新碱
16 足月催产和引产可选
17 肺出血可选用
18 流产可选用
19 垂体性尿崩症可选用
20 产后子宫复原可选用
【X型题】
21 缩宫素的临床应用包括
A 催产
B 引产
C 流产
D 产后止血
E 促进排乳
22 缩宫素的禁忌证有
A 产道异常
B 前置胎盘
C 三次妊娠以上经产妇
D 有剖腹产史
E 头盆不称
23 关于缩宫素下列叙述正确的是
A 小剂量用于催产和引产
B 大剂量缩宫素可用于产后出血
C 口服无效
D 静脉注射时应逐渐增加输注速度
E 无过敏反应
24 关于前列腺素下列叙述正确的是
A 对妊娠各期子宫都布兴奋作用
B 阴道内给药可导致流产
C 羊膜腔内给药可导致流产
D 支气管哮喘患者慎用
E 引产时严格掌握剂量和禁忌证
25 麦角新碱临床应用包括
A 催产
B 引产
C 子宫出血
D 产后子宫复原
E 流产
26 防止早产的药物包括
A 利托君
B 硫酸镁
C 沙丁胺醇
D 克伦特罗
E 益母草
(二)问答题
1.简述缩宫素兴奋子宫平滑肌的特点。
2.简述缩宫素催产时应注意事项。
3.简述麦角生物碱的药理作用及临床应用。