炔诺孕酮
药理作用
生殖系统 促进子宫内膜由增生向分泌期转变 降低子宫对催产素的敏感性 协同雌激素促进乳腺腺泡发育 抑制LH分泌，抑制排卵 宫颈管粘液，输卵管收缩，阴道 上皮脱落
竞争性对抗醛固酮 升高体温
临床应用
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产和习惯性流产 子宫内膜癌：癌细胞分泌耗竭 前列腺肥大、前列腺癌 反馈间质细胞刺激激素
性激素类药及避孕药
性激素分类
性激素：性腺分泌的 激素，属于 甾体化合 物，包括 雌激素，孕 激素、雄激素
性激素类药物: 临床应
用的是人工合 成及其衍生物
性激素的生物合成途径

卵巢性激素的产生细胞
门细胞： 雄激素
妊娠黄体：孕激素、雌激素、 松弛素
次级 卵泡
内膜细胞： 雄激素 颗粒细胞：将内膜细胞
合成的雄激素转变为雌激素
不良反应
类早孕反应 生殖器畸形：黄体酮 女胎男性化：19-甲基睾丸酮 肝功能障碍：19-甲基睾丸酮
二、 抗孕激素类药
干扰孕酮合成或阻断孕酮作用
孕酮受体阻断药： 米非司酮，孕三烯酮
3β-羟甾脱氢酶抑制剂： 达那唑，曲洛司坦
米非司酮
药理作用：孕激素受体阻断药
CH3
抗着床 抑制排卵
N H3C
OH
CH3
二、 雌激素拮抗药
一 竞争性受体拮抗药：氯米酚
药理作用：阻断下丘脑的雌激素受体 诱发排卵
临床应用：功能性不孕症，功能性子宫出血，月经
不调，晚期乳腺癌，闭经（避孕药导致）
副 作 用：卵巢肥大
卵巢囊肿者禁用
二、 雌激素拮抗药
二 选择性雌激素受体调节剂 他昔莫酚、雷洛昔酚
药理作用：选择地作用于不同组织的雌激素受体,产生类 或抗雌激素作用
生理和药理作用
临床应用
促进男性生殖系统和男性性征 替代疗法：睾丸功能不全
对抗雌激素
功能性子宫出血
反馈抑制垂体促性腺激素分 泌，雌激素下降；抗雌激素； 抗催乳素
同化作用，促进蛋白质合成
晚期乳腺癌 慢性消耗性疾病
促进肾脏分泌促红细胞生成素
直接刺激骨髓造血功能
再生障碍性贫血等贫血
不良反应和禁忌症
女性男性化 男性病人性欲亢进，女性化 睾丸萎缩 胆汁淤积性黄疸 禁用：孕妇，前列腺癌病人
二、 抗着床避孕药
大剂量孕激素组成
使子宫内膜发生各种功能和形 态变化，阻碍孕卵着床
探亲避孕药，不受月经周期的 限制
炔诺酮、甲地孕酮，双炔失碳 酯（53号避孕片）
着床及植入
三、 男性避孕药
棉酚：杀精作用；停药恢复 有报道不可逆精子发生障碍
四、 外用避孕药
非离子型表面活性剂：主要杀精作用
孟苯醇醚：杀精，阻碍精子运动 烷苯醇醚：毒性，1993年停止生产 壬苯醇醚: 外用避孕药的主药
卵巢功能不全
大剂量抑制GnRH而抑制排卵
与孕激素合用可避孕
在乳腺水平干扰催乳素
乳房胀痛和退乳
增加骨骼的钙盐代谢沉积，增加骨量 绝经后和老年性骨质疏松 症
增加NO,PG合成，降脂，心脏保护 预防更年期冠心病和心梗
NC再生，胶质细胞发育，递质合成 AD有一定的保护作用
药理作用及临床应用
生理和药理作用
临床应用
临床应用：1 阻断生殖器雌激素受体，对抗生殖器肿瘤 他昔莫酚
2 特异激活骨骼系统、心血管系统雌激素受体， 发挥这些部位替代治疗的作用 雷洛昔酚
第二节
孕激素类及抗孕激素药
一、 孕激素
天然孕激素：黄体酮（孕酮）
未孕及妊娠早期：黄体分泌 妊娠4月－分娩：胎盘分泌
人工合成孕激素
17α羟孕酮类： 安宫黄体酮；甲基孕酮 19-去甲睾丸酮类：炔诺酮；双醋炔诺酮
C C CH3
临床应用：房事后避孕 抗早孕 诱导分娩
O
米非司酮
第三节
雄激素类药物和抗雄激素类药
一、 雄激素类
天然雄激素：睾酮（睾丸素）
睾丸间质细胞分泌 肾上腺皮质，卵巢， 胎盘少量分泌
19 CH3
10
3
18 OH CH3
17
13
O
人 工 合 成：甲睾酮，丙酸睾酮， 苯乙酸睾酮
4
睾丸素
药理作用和临床应用
二、 抗雄激素类
环丙孕酮：孕激素样作用FSH,LH睾酮 雄激素受体阻断剂
临床应用：男性性欲异常、妇女多毛症、痤疮 青春期早熟及前列腺癌等 与炔雌醇组成复方短效口服避孕药
禁 忌 症：未成年人
第四节 避孕药
避孕药分类
男性避孕药
外用避孕药
抗早孕药
米非司酮
抗着床避孕药 抑制排卵避孕药
受精及受精卵发育、输送及着床
抗雄激素作用
痤疮
促进子宫内膜增生，并在孕 激素的协同下，产生月经周期
功能性子宫出血 配伍孕激素调整月经周期
反馈抑制垂 体促性腺激 素的分泌
减少雄激素产生 减少雌酮产生 减少内分泌失衡的症状
前列腺癌 晚期乳腺癌 更年期综合征
不良反应及注意事项
类早孕反应 子宫内膜过度增生，子宫内膜炎者慎用 水钠潴留（激活RAS），高血压 肝功能不良者慎用，可引起胆汁淤积性 黄疸） 血栓性静脉炎患者禁用（雌激素促凝） 妊娠期禁用
月经 膜黄体细胞：与粒黄体细胞协同分泌雌激素 黄体
粒黄体细胞：孕激素
性激素的分泌 及调节
第一节
雌激素类及雌激素拮抗药
一、雌激素类
天 然 雌 激 素： 卵巢 孕妇尿
雌二醇 雌酮、雌三醇等
人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚 戊酸雌二醇
非甾体类药物： 已烯雌酚
药理作用及临床应用
生理和药理作用
临床应用
促进女性性器官的发育和成熟
一、 抑制排卵的药物
药物组成：雌激素+孕激素
避孕机理：负反馈抑制排卵 子宫内膜增殖 宫颈粘液 输卵管摆动
分类及用法
短效口服避孕药：连服22天 长效口服避孕药：每月服一次 长效注射避孕药：每月注射一次 缓释剂：阴道环、避孕环 多相片剂：双相片；三相片
不良反应
类早孕反应 子宫不规则出血 闭经 乳汁减少 凝血功能亢进 轻度肝损害 座疮，色素沉着，血压升高
剂型：栓剂、膜剂、胶冻、阴道泡腾片
小结
性激素类药及避孕药
雌激素类药及抗雌激素类药 孕激素类药及抗孕激素类药 雄激素类药及抗雄激素类药 避孕药