1理想的药物制药工艺路线
理想的药物制药工艺路线应该为：药物制备途径简易，即原辅料转化为药物路线要简短；药物制备的原辅料尽量少，而且易得，并有充足的数量供应；药物制备过程中的中间体容易以较纯的形式分离出来，其质量合乎要求的标准，最好是多步反应连续操作；药物制备的条件易于控制，如安全环境，劳动保护等；药物制备所需设备要求不太苛刻，操作人员易于掌握；药物制备过程中产生的“三废”最少，并且易于治理；使用该制备工艺制出的药物经分离，纯化能较容易地达到标准；采用该制备工艺制出的产品，成本最低，经济效益最好。

2逆合成分析过程的要求
（1）每步都有合理又合适的反应机制和合成方法。

（2）整个合成要做到最大可能的简单化。

（3）有被认可的原料
3为什么在建立碳—碳键之前应首先建立碳碳杂键
碳骨架的形成和官能团的运用是两个不同的方面，二者相对独立但又互相联系：碳骨架只有通过官能团的运用才能装配——反应是在官能团上发生的，或是在由于官能团的影响所产生的活动部位上发生的，因此，在建立碳碳键之前应首先建立碳杂键。

4一般来说，你合成转化工作应遵循怎么样的顺序
由目标分子结构和反应性决定逆合成顺序。

（2）从合成角度考虑逆合成转化顺序。

（3）从合成反应优化合成转化顺序。

5我们在设计工艺路线时应重点考虑什么
我们在设计路线时应重点考虑并不断追求的应该是原辅料转化为目标药物的路线要简短；中间体容易提纯、分离；反应条件易于控制；收率最佳、成本最低、经济效益最好；制备过程中产生的“三废”较少且易治理。

6碳骨架拆分得到的合成元有几种类型
接受电子的合成元。

（2）给电子的合成元。

（3）自由基合成元。

（4）双电子中性的合成元。

7在解决骨架与官能团都有变化的合成问题时应首先考虑什么
（1）化合物的性质主要是由分子的官能团决定的，但是在解决骨架与官能团都有变化的合成问题时，要优先考虑骨架的形成，这是因为官能团是附着在骨架上的，骨架建立不起来，官能团就没有根基。

（2）考虑骨架的形成时，首先研究目标分子的骨架是由那些较小单元的骨架，通过哪些成键反应结合而成的，较小单位的骨架又是由那些更小的碎片的骨架通过何种成键反应结合而成的，依次顺序推断下去，直到得出最小的碎片的骨架，也就是应该使用的原料的骨架。

8药物生产工艺中对反应产物的反应条件和影响因素常常可概括为哪些方面？
①配料比。

②溶剂。

③催化。

④反应时间及其监控。

⑤后处理。

⑥产品的纯化和检测⑦其他。

9配料比的关系，即物料的浓度关系一般根据哪几方面考虑？
配料比指参加反应的各物质间量的搭配关系；物料的浓度关系一般根据以下反面考虑：①
凡属可逆反应，可采取增加反应物之一的浓度（即增加其配料比），或从反应系统中不断移走生成物之一的方法，以提高反应速率和增加产物收率。

②当产物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应增加其配料比。

③若反应中，有一反应物不稳定，则需增加其用量，以保证有足够的量参与主反应。

④当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应物的用量，以加强主反应的竞争能力。

⑤为防止连续反应（副反应）的产生，有些反应物的配料比宜小于理论量，使反应进行到一定程度后，停止下来。

⑥当实验一个新反应时，主料的摩尔比最好从1.0:1.2，反应物浓度10%开始进行反应条
件的探索，再根据实验的实际情况加以调整。

10溶剂化对反应的影响？
（1）反应物比过渡态更易与发生溶剂化，则反应物的位能降低，反应速率降低。

（2）过度态更易发生溶剂化，过度态能降低，反应速度升高，溶剂极性加大对反应有利。

11重结晶中理想溶剂的条件？
重结晶中理想溶剂的条件为：对杂质有良好的溶解性；而对于待结晶的药物应具备所期望的溶解性。

重结晶溶剂的选择经验规则是“相似相溶”:极性大的溶质就使用极性大的溶剂，极性小的溶剂就使用极性小的溶剂。

12溶剂一般可分为哪几类，并举例说明各类中有哪些物质（每类3种）
溶剂一般分为质子性溶剂和非质子溶剂两大类。

质子型性溶剂既可与负离子的反应物发生氢键结合，产生溶剂化作用，也可与负离子的孤电子对进行配位，或与中性分子的氧原子形成氢键，或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用；质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸等；非质子性溶剂主要是靠偶极矩或范德华力而产生溶剂化作用；非质子溶剂有醚类、卤烷化合物、酮类等。

13为什么控制反应时间和终点？
对于每个反应来讲都有一个适宜的反应时间，化学反应在规定条件下完成后必须停止，并使反应生成物立即从反应系统中分离出来。

否则继续反应可能使产物分解破坏，副产物增多或发生其他复杂变化，而使收率降低，产品质量下降。

另一方面，若反应未到达终点，过早停止反应，也会导致反应不完全。

转化率都不高，并影响收率及质量。

为此，对于每一反应都必须掌握好进程，控制还反应时间和终点。

14中试放大的任务及意义是什么
中试放大研究的任务是一方面验证和完善实验室工艺研究所确定的反应条件，另一方面研究确定工业化生产所需设备的结构、材质、安装以及车间布局等。

同时，中试放大也为临床前的药学和药理毒理学研究以及临床试验提供一定数量的药品。

通过中试放大，不仅可以得到先进、合理的生产工艺，且可获得较为确切的消耗定额，为物料衡算、能量平衡、设备设计以及生产管理提供必要的数据。

15为何正式生产后，工艺研究还需要继续进行
这是因为正式生产以后，生产工艺上会继续发现许多以前没有发现的问题；中间体和产品的收率、质量等要求不断提高；随着原料供应和新工艺、新技术的发展，常常迫使制备过程采用新原料、新工艺或新设备，于是要重新研究工艺过程和反应条件；副产品和“三废”的回收、综合利用及后处理问题在中试研究阶段是不可能全部不解决的。

16物料计算的步骤是什么
①收集和计算所必需的基本数据；②列出化学反应方程式，包括主反应和副反应；③根据给定条件画出流程简图；④选择物料计算的基准；⑤进行物料衡算；⑥列出物料平衡表：包括输入与输出的物料平衡表、三废排量表、计算原辅材料消耗定额。

17生产工艺规程的作用
（1）生产工艺规程是组织工业生产的指导性文件。

（2）生产工艺规程是生产准备工作的依据。

（3）生产工艺规程是新建和扩建生产车间或工厂的基本技术条件。

18制定生产工艺规程的基本内容是什么
①产品介绍；②原辅材料和中间体的质量标准；③化学反应过程及生产工艺流程；④生产工艺过程；⑤成品、中间体、原料检验方法；⑥技术安全与防火、防爆；⑦资源综合利用和三废处理；⑧操作工时与生产周期；⑨劳动组织与岗位定员；⑩设备一览表及主要设备生产能
力；○
11主要设备的使用与安全注意事项；○12生产技术经济指标；○13物料衡算；○14附录。

19生产工艺过程包括哪些
①原料配比；②主要工艺条件及详细操作过程，包括反应液配置、反应、后处理、回收、精制和干燥等；③重点工艺控制点，如加料速度、反应温度、减压蒸馏时的真空度等；④异常现象的处理和有关注意事项，例如停水、停电，产品质量不好等异常现象。

20生产技术经济指标包括哪些
①生产能力包括成品和副产品；②中间体，成品收率，分步收率和成品总收率，收率计算方法；③劳动生产率及成本，即全员和工人每月每人生产数量和原料成本、车间及工厂成本等；④原辅材料及中间体消耗定额。

21超临界流体萃取技术的应用方向
根据道尔顿定律，互相不溶也不起化学作用的液体混合物的蒸汽总压，等于该温度下各组分饱和蒸汽压之和。

此法适用于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，不溶或难溶于水的化学成分的提取和分离，如一些芳香性，有效成分具有挥发性的药材的提取。

由于水的沸点是100℃，温度较高，不适用于有效成分容易氧化或分解的药材。

22多效蒸发中逆流加料的优点和缺点
优点：是溶液在各效间的流动时利用效间的压力差，不需要用泵来输送。

缺点：是各效料液的浓度依次增高，而沸点却依次降低，沿料液流动方向料液黏度逐渐增高，导致传热系数逐渐降低，特别是在末效这种现象显得更为突出。

23简述离心分离法的优点
优点是：料液的浓度愈大时，蒸发的温度也愈高；浓度增加黏度上升与温度升高黏度下降的影响基本可以抵消，因此各效料液的黏度相近，各效传热系数的大小基本相等。

缺点是：除末效外，料液从压力低的一效传到高的一效时，必须用泵来输送，能量消耗增大，设备费用高；由于各效进料温度都较沸点为低，与并流加料相比产生的二次蒸汽量较少，不利于蒸发的进行，因此在各效间常常需要预热。

24超临界流体（SCF
离心分离法的优点是：生产能力大，耗时少，分离效果好，成品纯度高。

特别适用于晶体悬浮液和乳浊液的分离。