异烟肼有哪些不良反应
1. 兴奋骨骼肌作用强大。
(2)直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R; 机制:(1)抑制AchE活性,增强Ach作用;
2、促进运动神经末梢释放Ach。
兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。
临床应用
1. 治疗重症肌无力(自身免疫性疾病)
2. 治疗术后腹气胀和尿潴留
3. 治疗阵发性室上性心动过速 4 . 非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞药)中毒的解救。
7、试述常用苯二氮类药物的药动学,药效学与用途。 与传统的镇静催眠药在作用和应用上有什么不同?
【体内过程】
1. 口服吸收好,i.m吸收不规则,i.v可快速显效;
2. 与血浆蛋白结合率高,分布容积大; 3. 主要经肝药酶代谢,代谢产物仍具活性半衰期也较长。 1. 抗焦虑作用 2. 镇静催眠作用 特点:①不影响FWS,停药后很少出现“反跳”多梦现象; ②耐受性、成瘾性较小; ③不引起麻醉; 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 4. 中枢性肌松作用
药理学问答题
1、药物血浆半衰期和制订给药方案 有何关系?
(1)确定给药的间隔时间;
( 2 )预测按 t1/2 的间隔连续给药, 血药浓度达到稳定状态所需时间为 5 个t1/2 ;
(3)预测病人治愈停药后血中药物 基本消除的时间为5个t1/2
2、药物与受体如何相互作用,可产生哪些结果? 什么叫受体激动剂,拮抗剂和部分激动剂? 受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条 件1、亲和力2、 内在活性。 受体激动剂(兴奋药):既有较强的亲和力,又 有较强的内在活性 部分激动药:既有较强的亲和力,内在活性弱的 药物(具有激动药和拮抗药双重特性) 拮抗剂(阻滞药):有较强的亲和力,而无内在 活性药物。
10、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理
原理: 抑制Na+ -K+ - ATP酶,胞内Na+ ↑ ,促进Na+ - Ca2+ 交换 机制,使Ca2+ 内流↑,导致胞内Ca2+ 浓度增加及肌浆网摄Ca2+ 增 多而产生强心作用。 作用: 1. 慢性心功能不全 2. 某些心律失常:(1)心房颤动 (2)心房扑动(3)阵发性室 上性心动过速
故防止血栓形成宜采用小剂量(40-80mg/日);治疗缺血性心脏病(心梗)及和冠 心病。
9、利尿药降压特点及机制
降压机理 1.利尿排钠,降低血容量(初始用药); 2.由于胞内低钠,使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平 滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。
特点:
①降压作用确切、温和、持久、平稳; ②使收缩压和舒张压成比例地下降,对卧位和立位血压均能降 低,无体位性低血压; ③长期用药无耐受性。
10、强心苷的作用及其治疗充血性心力衰竭原理
原理: 抑制Na+ -K+ - ATP酶,胞内Na+ ↑ ,促进Na+ - Ca2+ 交换机制,使Ca2+ 内流↑,导致胞内Ca2+ 浓度增加及肌浆网摄Ca2+ 增多而产生强心作用。
作用:
1. 慢性心功能不全 2. 某些心律失常:(1)心房颤动 (2)心房扑动(3)阵发性室上性心动过 速
8、阿司匹林解热、止痛、抗炎特点,作用机理,与应用注意事 项。小剂量阿司匹林预防血栓形成的机理是什么?
1.解热、镇痛 有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉 痛、N痛、痛经及感冒发热等。 2.抗炎抗风湿 用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给 药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1~2 倍。 3.抗血栓形成(小剂量) [机理] 抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。 阿司匹林高浓度时能抑制血管壁中PG合成酶,使PGI2合成减少,促进血栓形成。这 是因为PGI2 是TXA2的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。
12、抗心律失常药的分类及各类代表药是哪些?
1) 钠通道阻滞药 Ia类:奎尼丁等药
Ib类:利多卡因等药
Ic类:氟卡尼等药 2)β-肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔 3) 延长动作电位时程药 胺碘酮 4) 钙通道阻滞药 维拉帕米
13 、磺胺药与 TMP 合用的药理依据是什么?有何优点?
①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近,抗菌谱相似; ② TMP 抑制二氢叶酸还原酶, SMZ 抑制二氢叶酸合成酶,双重 阻断敏感菌的叶酸代谢,抗菌作用大大增强,甚至呈杀菌。 ③联合用药减少耐药性产生。
11、强心苷最常出现的不良反应是什么?应如何防治?
不良反应: (1)心脏毒性 (2)胃肠道反应 (3)CNS反应
预防:(1)避免诱发中毒因素;用药期间,应禁钙补钾;
(2)观察中毒先兆和心电图变化 ; (3)监测血药浓度,剂量个体化。 治疗: (1)一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药; (2)快速型心律失常,除补钾外,并可选用苯妥英钠、利多卡因治疗; (3)缓慢型心律失常,可选用阿托品或异丙肾上腺素治疗。 (4)极严重者地高辛抗体Fab片段i.v,能结合并中和地高辛。
3、叙述阿托品的药理作用和临床应用?
1、阻断M受体 A 抑制腺体分泌,临床用于全身麻醉前给药,严重盗 汗 B 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹,用于检查眼底、验 光或与缩瞳药交替使用预防虹膜炎引起的粘连 C解除内脏平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛 D解除迷走神经对心脏的抑制
2、扩张血管改善微循环,用于感染性休克。
3、解救有机磷农药中毒
4、比较阿托品和毛果芸香碱对眼睛的作用
阿托品:扩瞳,升高眼压,调节麻痹 毛果芸香碱:缩瞳,降低眼内压,调节痉还可阻断α-R 和 M-R。 1、镇静、安定 2、抗精神病
3、镇吐作用
4、抑制体温调节 5、加强中枢抑制
6、新斯的明的作用特点,原理和用途
14、氨基糖苷类抗生素有哪些共性?
1. 体内过程相似。 2. 抗菌作用相似。抗菌特点: ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效,对厌氧菌无效。③ 存在抗菌后效应。④首次接触效应(FEE),即首次接触细菌被 迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 3. 抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成,并能破坏细菌胞浆 膜的完整性。 4. 均易产生耐药性