药物代谢
1. 年龄越小肝 药酶越不成熟
(一) 药动学特点
经肝代谢的药物 t1/2 ↑ ↑
表：茶碱、地西泮、苯巴比妥等
出生4周内乙酰化酶活性低
葡萄糖醛酸酶缺乏
需乙酰化的磺胺类 游离型↑
儿童用药分析课件
葡萄糖醛酸结合力差
代谢减慢
半衰期延长
《儿童用药分析》 13
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脐静脉给药可引起肝坏死
脐动脉可导致肢体或骨坏死
粘膜娇嫩、血管丰 富、穿透性高
口腔、喷雾、直肠栓剂、经皮给药，
吸收较迅速而充分，但局部有炎症或
破损、过多时应防止中毒
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(一) 药动学特点
影响因素
1 体液与细胞外液容量： 体液量大(80%)，细胞外液 占40%； 脂肪含量低；
儿童生理特点
• 生长：机体和器官的增大 • 发育：功能的完善 • 心理：逐渐成熟 • 机体自身免疫建立
儿童用药分析课件
《儿童用药分析》2
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主要内容
新生儿用药特点 婴幼儿用药特点 3岁以上儿童用药特点 儿童合理用药原则 案例分析
2 血浆蛋白结合率： 蛋白合成少、亲和力低；胆 红素竞争结合；
药物分布特点
水溶性药物Vd ↑：Cmax↓、t1/2↑、细胞
内药物浓度高(内/外＜成人) 脂溶性药物：游离↑，脑部↑
游离药物↑ 药物敏感性↑ 易形成核黄疸：水杨酸类、磺胺类、→ 置换胆红素→核黄疸
3 血脑屏障： 功能不完善，通透性高
药物容易进入中枢
合成维生素K、
苯唑西林、地西泮、毛花苷丙
作用较强 作用弱
水杨酸盐、安钠咖、洛贝林、磺胺异恶唑、 磺胺嘧啶、甲苯磺丁脲、毒毛花苷K
醋酰磺胺、红霉素、卡那霉素、青霉素、肾 上腺素、泼尼松龙、氯丙嗪
儿童用药分析课件
《儿童用药分析》
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珠蛋白
血红蛋白
卟啉
胆红素 血脑屏障
铁 血浆蛋白
儿童用药分析课件
结合型胆红素
《儿童用药分析》 11
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表1 与胆红素竞争血浆蛋白结合的药物
作用强度 作用极强 作用强
药物名称
X线造影剂 新生霉素、吲哚美辛、磺胺甲恶唑、水溶性
新生儿(neonate，newborn) 是指离开母体结扎脐带～出生后28d内的小儿
新生儿从子宫内到子宫外，首
次独立面对外界生存环境，需要
完成的一系列适应性的生理变化。
因此，新生儿阶段是人类自身比
较特殊的一个时期，药物治疗表
现特殊性。 儿童用药分析课件
《儿童用药分析》 5
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1.有助于细菌性脑膜炎的治疗 2.全麻药、镇静催眠剂、吗啡等可造成 中枢损害
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《儿童用药分析》 9
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(一) 药动学特点
新生儿核黄疸(胆红素脑病)
1904年，由Schmol命名而来。死亡率 50%-70%，幸存者75%-90%留有中枢神经 后遗症，是人类听力障碍、视觉异常和智力 发育迟缓的重要原因。
一、新生儿用药分析
总体生理状况及特点：
肝肾发育不全，药物代谢及排泄功能差 药物代谢及排泄功能随体重、日龄增加而完善 药物作用的个体差异大，所用药物剂量及用法不能 按成人量机械折算，也不能套用年长儿用量 血脑屏障功能不佳，药物相对容易进入脑内 皮肤粘膜体表面积大，血液丰富，某些外用药、透 皮制剂容易吸收
药物致核黄疸：
竞争白蛋白结合位点，使游离胆红素升高 →亲脂性,与脑磷脂亲和力强→神经细胞胆红 素浸润
儿童用药分析课件
《儿童用药分析》 10
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黄
疸
生理性黄疸：血细胞破坏、血清蛋白含量低，2-3d出 现，2w自然消退。药物－高胆红素血症:
药物改变红细胞膜稳定性——溶血
正常红细胞膜稳定因素
GSH维持膜上-SH基处于还原状态
G-6-PD
还原当量
辅酶Ⅱ NADPH
还原型谷胱甘肽
GSH
当G-6-PD缺乏
氧化性药物
儿童用药分析课件
GSSH
溶血
《儿童用药分析》 14
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儿童用药分析课件
《儿童用药分析》 3
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一、新生儿用药特点
儿童用药分析课件
《儿童用药分析》
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一、新生儿用药分析
儿科用药对象:按解剖生理特点分期
1. 新生儿期： 出生以后28天内
2.婴儿期：＜1岁 3.幼儿期：1-3岁 4.学龄前期：
3-6/7岁 5.学龄期 女:6-12 男:7-13/14 6.青春期/少年期
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影响药物化学稳定性和非离子态 转运 药物吸收不规则，难以预测
肠道微生物 菌种不同
影响药物在肠内的转化与吸收，
个体差异大
ห้องสมุดไป่ตู้
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药物吸收
(一) 药动学特点
途径 吸收特点
对药物的影响
im 肌肉少、循环差 药物多滞留于局部组织，吸收不规则
iv. gtt
黏膜
直接进入血液循环， 药物吸收稳定，是最常使用的给药方 适用于急症新生儿。 式
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《儿童用药分析》 6
药物吸收
(一) 药动学特点
给药途径对新生儿药物吸收影响很大
途径
吸收特点
对药物的影响
po 胃酸接近中性
对酸不稳定、弱碱性药物吸收↑， 如“氨苄青霉素”
胃排空时间长
胃容量小 胃呈横位 肠液PH高
肠蠕动不规则
胃内吸收↑ 如内酰胺类，地高辛 等。 易溢乳或呕吐，口服用药失败