高时，靶细胞该激素受体数量减少及亲合力降低。 增量调节/上调（up regulation）：指激素浓度降低时，受体的数
量和亲合力又迅速回升。 总之，激素受体调节与激素浓度相适应。通过调节靶细胞受体数
目，改变对激素的敏感性。 内分泌概述
六、激素的作用机制
1. 含氮激素的作用机制——第二信使学说
第二信使学说是Sutherland学派在60年代提出的。
内分泌概述
五、激素受体
1. 激素受体的分类
根据靶细胞中受体存在的部位不同，可分为：
（1）细胞膜受体
指镶嵌在细胞膜上的一种糖蛋白，肽链疏水端插入脂质双层，含 有糖基的亲水端露于膜外侧，能识别激素并与之结合，结合后， 并通过胞膜G蛋白介导发挥生物效应，这种受体称为G-蛋白耦 联受体（G-protein-coupled receptor）。
能力。
内分泌概述
（二）激素传递方式：
1. 远距分泌 2. 旁分泌 3. 自分泌 4. 神经分泌
内分泌概述
三、激素作用的一般特性
1. 激素的信息传递作用 对靶组织的生理生化过程起加强/减弱的作用,调节其功能活动. 2. 激素作用的相对特异性 选择性地作用于某一器官、组织和细胞。其特异性与靶细胞上特
(兴奋型激素)Hs＋Rs→通过Gs→内分泌激概述活AC→cAMP↑(Rs-Gs-Ac系
内分泌概述
1. 含氮激素的作用机制——第二信使学说
第二信使信息传递系统作用顺序概括如下：
内分泌概述
hormone
腺苷酸环化酶(AC)
1 Receptor protein
α GTP 水解 GDP失活
γβ
2 第二信使前体 (ATP)
② H-R通过G蛋白激活膜上腺苷酸环化酶(AC)系统；
AC
③ ATP————→cAMP（第二信使） Mg2+
cAMP ④ PKA———→激活PKA系→磷酸化酶系→引起靶细胞生理反
应. 其中G蛋白：鸟苷酸调节蛋白（GTP结合蛋白）分为：
兴奋型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）
膜受体：兴奋型受体（Rs）和抑制型受体（Ri）
磷酸化酶
糖原 ———Leabharlann —→1-P-G胰高血糖素、肾上腺素 肝匀浆————————————→ cAMP (环磷酸腺苷)
ATP、Mg2+、AC cAMP →蛋白激酶（PKA）→激活磷酸化酶→糖原酵解
内分泌概述
含氮激素的作用机制——第二信使学说内容
① 激素H(第一信使)把调节信息带到靶细胞,与靶细胞膜上专一性 受体结合；
（2）细胞内受体：分为胞浆受体与核受体。
胞浆受体：
由2个亚基以二聚体存在于胞浆中，2个亚基分别与1分子H结 合，形成H-R复合物，将H转移到核内染色质上，发挥作用。
细胞核受体：
位于核内，它由1条多肽链组成，分H结合结构域、DNA结合 结构域和转录激活结构域。激素与核受体结合形成H-R复合物
内分泌概述
4. 激素间的相互作用 （1）竞争作用： 结构相似的激素可竞争同一受体位点，并取决于激素与受体的
亲和力和激素的浓度。 如：孕酮与醛固酮受体亲和力小，当孕酮↑时，与醛固酮受体亲
和力↑→醛固酮作用↓。 （2）协同作用：（如胰高血糖素与肾上腺素的升高血糖作用） 多种激素调节同一生理过程时，引起同一生理功能增强/减弱。 （3）拮抗作用：（胰岛素和胰高血糖素） 两种激素调节同一生理过程，可产生相反的生理效应 。 （4）允许作用：（糖皮质激素与儿茶酚胺） 激素发挥生理效应，必须要有另一激素的存在，即为另一种激素
内分泌概述
四、激素的分类——按其化学性 质分
１.含氮激素：蛋白质、肽类和胺类 (1)蛋白质、肽类激素: 下丘脑调节性多肽、神经神经垂体激素、腺垂体激素、胰岛素等。 (2)胺类激素: 肾上腺素、去甲肾上腺素、甲状腺激素。 ２.类固醇激素（甾体）激素
皮质醇、醛固酮、雌激素、孕激素及雄激素等。 胆固醇的衍生物-1，25-二羟维生素D3。
异性受体有关。 3. 激素的高效能生物放大作用 含量极少（nmol/L、pmol/L），但其作用很强。 激素与受体结合后，在细胞内发生一系列酶促放大作用，逐级放
大，形成一效能极高的生物放大系统。 如：0.1μg CRH→腺垂体分泌1μg ACTH→肾上腺皮质分泌40μg
糖皮质激素（400倍）。
内分泌概述
内分泌概述
第九章 内分泌
Endocrine
内分泌概述
第一节 概 述
一、概念 内分泌系统（endocrine system）： 由内分泌腺和分散于某些组织器官中的内分泌细胞构成的信息传递系 统。与神经系统密切配合，共同调节机体各种功能活动，维持内外境
的相对稳定。 激素（hormone）： 由内分泌细胞分泌的高效能生物活性物质，作为化学信使经组织液/血 液传递并调节各种靶细胞功能活动。
pKc催化 pKr调节
PKA
5‘AMP
pKc
protein～PO4 磷酸化
激活 Bioreaction
含氮激素作用机制示意图
内分泌概述
内分泌概述
1. 含氮激素的作用机制——第二信使学说
内分泌概述
含氮激素除以cAMP为第二信使传递系统外，其它第二信
使的化学物质还有： cGMP
三磷酸肌醇（IP3） 二酰甘油（DG） Ca2+
G-protein G蛋白及其作用示意图
蛋白激酶(PKA)
第二信使
及其它 蛋白质磷酸化
3
(cAMP)
生理生化反应
内分泌概述
G-protein
Hor. receptor
Cell membrane
AC:腺苷酸环化酶 ATP
Mg2++
cAMP
PDE磷酸二脂酶
cAMP pKr
pKr与pKc 分离
Protein
内分泌概述
二、激素的作用与传递方式
（一）激素的作用
1. 调节机体的新陈代谢，参与维持内环境稳态。 2. 促进细胞的生长、分化、发育、成熟和衰老过程。 3. 影响神经系统的发育和活动，参与学习记忆和行为。 4. 促进生殖器官的发育成熟，调节生殖功能。 5. 增强机体对有害刺激和内环境急剧变化的抵抗力或适应
五、激素受体
2. 激素受体调节 指受体的数量及受体与激素的亲合力均可发生改变化。 亲合力（affinty）：指激素与受体的结合力称。 亲合力可随生理/药理因素的变化而改变，受体数目可受激素浓
度的影响。受体数愈多的靶细胞，对激素的反应愈敏感。 减量调节/下调（down regulation）：指当血液中某种激素浓度升