肠蠕动↑
致泻
蒽酮的胆碱样作用：兴奋 → 肠蠕动↑ 抑制肠平滑肌上 ，酶 肠腔内Na+ ↑ 肠腔内渗透压↑ 肠容积↑ 机械性刺激肠壁 肠蠕动↑
• 作用部位：大肠
• 注意：
▸ 煎煮和炮制方法 ▸ 继发性便秘
蒽苷的水解 鞣质、“泻剂结肠”
“泻剂结肠” 指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统
导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产 生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类 型。
抗肿瘤
大黄、芦荟、商陆、芫花、大 戟均有抗肿瘤作用。大黄酸、大黄 素及芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素 瘤、乳腺癌和艾氏腹水癌。
第二节 常用药物
大黄
一、概述
功能与主治 泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经
实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤
主要成份
里实证候
肠胃实热 内结
阴亏津枯 水饮内停
药物分类
多种急 腹症
体弱、术 后及产后
便秘
胸腹部 积水
主要病因：胃肠道蠕动功能减弱，病原微生物感染 里实证
病理过程：便秘、发热、腹痛、炎症等
一、与泻下药有关的概念
泻下药
里实证
胃肠积滞，实热 内积，水饮内停
常见疾病
1．急 腹 症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊尾炎、急性肠梗阻
★促进肝细胞合成及肝经细胞再生；刺激 人体产生干扰素抑制病毒繁殖；促进肝 脏血液循环、改善微循环。
★促进胆汁分泌、疏通胆管、促进胆囊收 缩、松驰奥狄氏括约肌。
（3）胃粘膜保护、抗急性胰腺炎
★大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜生成 ，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质对实验性 胃溃疡大鼠可减少胃液分泌量，降低胃液游离 酸度。
★ 大黄对氮质血症和慢性肾功能衰竭病人有治疗作用， 能明显降低血中非蛋白氮，延缓慢性肾衰的发展。大 黄可使喂饲腺嘌呤所致慢性肾衰模型动物血中尿素氮 （）和肌酐（）的含量明显下降。
（5）对血液系统的作用
止血 ☆大黄能缩短出血时间，作用确切，见效
快。所含儿茶素、没食子酸为其有效成 分。 ☆止血作用环节为：促进血小板的黏附和 聚集功能，有利于血栓形成； ☆使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝 血时间缩短； ☆降低抗凝血酶Ⅲ（Ⅲ）活性；
1. 蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下 游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌 2. 大黄多糖、鞣质，没食子酸等
药动学
大黄蒽醌衍生物口服易吸收，人和动 物口服大黄素、大黄酸2~3小时血药浓度 达高峰，6~8小时尿中深度达高峰。主要 分布在肝、肾和胆囊，在肝脏进行氧化 和结合代谢，使非极性基团转化为极性 基团后与葡萄糖醛酸结合，易于排出。 大黄蒽醌衍生物主要由粪便和尿中排出 ，约50%在体内被破坏。
用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积
滞、实热内结以及水肿停饮等里实证候 ，与急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻 、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰 腺炎、急性阑尾炎、某些急性感染性疾 病，水饮内停证候与胸膜炎、肝硬化腹 水、右心功能不全时相似，表现为胸腹 积水。
凡能引起腹泻或滑润大肠，促进排便的药物。
泻下通便 消除积滞 通腑泻热 祛除水饮
★大黄的有效成分对多种胰酶有抑制作用，如大 黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对胰弹性蛋白酶 、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对 胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用 。
（4）利尿、改善肾功能
★ 大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿 作用，尿中＋、K＋排出增加，给药后2~4小时利尿作 用达高峰。大黄利尿作用与对肾髓质，K＋酶的抑制 作用有关，使＋重吸收减少，排出增加。
肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等
利尿
以峻下遂水为明显
芫花、甘遂、牵牛子、商陆等 均有较强的利尿作用，大黄蒽醌抑 制肾小管上皮细胞＋，K＋酶，有 轻度利尿作用。
利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟
大黄素.
利尿 ，↑
抑制肾髓质，酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
二、主要药理作用
1. 与功效主治相关的药理作用
（1）泻下 有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点：泻下作用与炮制有关
寒积便秘无效
泻下机制
结合型蒽苷
口 服
小肠
大 部
分
小部分
肝脏
大肠
细菌水解
转化
苷元
苷元
苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动泻下 大黄酸抑制酶抑制水份吸收溶积增大泻下
（2）保肝、利胆
2．传 染 病：流行性乙型脑炎、传染性肝炎 暴发性痢疾
3．内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜炎 老人、幼儿及产后便秘等。
二、共同的药理作用
1.泻下作用
2.利尿作用
3.抗病原体
4.抗炎作用
5.抗肿瘤作用
泻下作用
刺激性泻下
化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝
润滑性泻下 火麻仁、蜂蜜
本类药及其复方均能使肠蠕动增加，具有
不同程度的泻下作用。大黄、番泻叶、芦荟等 含的结合型蒽苷，牵牛子中所含牵牛子苷，巴 豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激 肠黏膜，产生泻下作用，为刺激性泻药。
芒硝（硫酸钠）为容积性泻药。 火麻仁、郁李仁等有润肠通便作用。
• 作用机理
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
Hale Waihona Puke 苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
疗效肯定
抗病原体
大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、 芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、 病毒及阿米巴原虫有抑制作用。商陆煎 剂，芫花提取物以及番泻叶、巴豆等对 肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些 皮肤真菌有抑制。
抗炎
大黄和商陆均有明显的抗炎作用，能 抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增 生。大黄素可抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤 坏死因子α（α）、白细胞介素1、6、8（1， 6，8）等炎性细胞因子，同时还能抑制由 内毒素诱导的上述细胞因子的分泌，商陆 皂苷兴奋垂体-肾上腺皮质发挥抗炎。大黄 抗炎与抑制花生四烯酸代谢有关。
中药药理学
第七章 泻下药
1．了解泻下药的含义、分类；掌握泻下药 的主要药理作用。
2．掌握大黄的主要有效成分、功效、药理 和临床应用。
3．熟悉芒硝和番泻叶的主要药理作用及临 床应用。
第一节 概述
定义 凡能引起腹泻或润滑大肠、促
进排便的药物称为泻下药。 分为攻下药（大黄、芒硝番泻
叶、 芦荟）、润下药（火麻仁、郁 李仁 ）、峻下逐水药（甘遂、大戟 、芫花、巴豆、牵牛子、商陆）。