第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。

咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。

赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。

医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。

CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某就是一个药物化学教师。

因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。

使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。

王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。

作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。

S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。

用您得药物得化学知识说明理由。

2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。

在后期治疗中,您如何选择用药？案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。

她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。

病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。

现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。

ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么？3、您选择推荐哪一个药物,为什么？4、说说您不推荐得药物与理由？ 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。

她每天清晨就要上课,其余时间要进行辅导与批改作业。

由于开始新得工作,使她每晚上不能入睡,每晚上望着天花板,一遍又一遍地想到明天得讲稿。

她还叙述,一旦睡着后,就可以睡到天亮。

李×得身体并无其它疾病,医生诊断为因工作环境改变而导致得失眠,并向药师咨询选用下列得药物之一进行治疗。

N NClOF N N NClO OHNNClSFCF 3N NClFN N12341、明确药师应帮助病人得治疗问题。

2、确定为达到治疗目得,病人得特殊病情与优先解决得问题。

3、对病例中提供得药物选择,进行构效关系得分析。

4、根据病人得病情与药物构效关系得研究,给出用药得建议。

5、向病人提出药师得其它建议。

第 三 章 外周神经系统药物案例分析案例3-1您作为药物化学家受雇于一家医药企业。

该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。

这个新药被命名为zitostigmine bromide,应就是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,具有比neostigmine bromide(1)更快得起效时间,比carbachol chloride(2)更长得持效时间。

Cl -N +O NH 2O ONN +OBr -12问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂就是怎样产生作用得？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶得亲与力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制得乙酰胆碱酯酶如何复能？问题2、根据上述抑制机制,在设计zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？ 问题3、画出您设计得zitostigmine bromide 得结构。

案例3-2在期末考试周前得星期五,学生小王因对磺胺类抗菌药过敏,发生皮疹。

她来到您得药房寻求一种抗过敏药。

她还有很多功课必须在这个周末复习。

问题:下列抗过敏药(1－4)哪个最适合小王得需要？指出结构特征。

.ClNNOOOHOH .ONNOOH OOHSNN . HClNClN O O1234案例3-3大年初一凌晨1点20分,28岁得小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。

刚才吃年夜饭时小李不慎将她得临时牙冠硌破了,引起剧烈牙疼。

口腔外科得医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理。

作为临床药师,您建议给小李使用一种长效局麻药,使她能在医生到来之前免受疼痛之苦。

小李身体健康,无药物过敏史。

盐酸普鲁卡因得结构式如下。

您建议得药物就是什么？H 2NONO·HCl问题1、指出普鲁卡因得药效团。

问题2、根据普鲁卡因得体内代谢过程,解释其就是否符合小李目前之需。

问题3、对普鲁卡因进行怎样得结构变化,可使其局麻作用持效时间延长？ 问题4、写出您建议小李使用得药物名称,并画出结构式。

第 四 章 循环系统药物案例学习案例4-1患者王某,女,62岁,她母亲于两年前死于一次车祸,享年82岁。

同年,她66岁得哥哥做了冠状动脉搭桥手术。

王某不抽烟,无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史,在过去两个月连续两次得血脂检查报告显示,LDL 与胆固醇浓度都偏高:总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL甘油三酯= 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压,50mg/次,三次/日。

最近她又患了心绞痛,医生给她每天服用硝酸甘油(皮下释放药物,0、4mg/h)。

她坚持低盐、低脂肪饮食,并在两年内减去了15磅,但医生相信,王某单纯得饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL得目得,于就是决定开始采用降脂药进行治疗,并向您咨询采用哪种降脂药为好?1、请讨论下列被选择用于治疗高血脂得药物得作用机理,以推荐给负责王某治疗得医师。

A、考来烯胺(4-1)B、洛伐她汀(4-2)与新伐她汀(4-3)C、氯贝丁酯(4-5)D、结合雌激素(4-4)2、综合考虑王某其它得疾病与用药情况,解释为什么王某不能选择高剂量得烟酸进行治疗。

3、胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重得相互作用吗？能还就是不能？为什么？4、问题1得哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内就是如何被活化得？案例4-2患者李某,男,63岁,三年前被诊断患有高血压,医生给她服用依那普利(4-6)后,李某得血压得到了很好得控制。

孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利,但均被其产生得两种副作用所烦恼,其中得一种副作用通过服用非处方抗炎药,就很容易被克服,但另一种副作用对非处方药与处方药均无反应,李某对此非常烦恼,并将其烦恼在最近得门诊中向医生反映,但医生对李某得抱怨并不感到惊奇,并建议李某将依那普利改为咪达普利(4-7),一种与依那普利有相似得作用机制得降压药,但没有依那普利得副作用,同时为了能更好得控制李某得血压,医生还建议她每天再服多一种最近被批准得新药氯沙坦(4-8),并向李某解释,加服氯沙坦可以帮助她更好地控制血压。

NN NH NN NClOHCH 3(CH 2)3HN N OCOOHCH 3COOEt4-64-74-8N N ONCOOH CH 3COOEtO CH 3H1、 阐明依那普利得作用机制,并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。

2、 ACE 抑制剂得哪一种特有得副作用不能够通过对症服用非处方药与处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?3、 阐述氯沙坦得作用机制,并解释加服氯沙坦能更好控制李某得血压得原因。

案例4-3患者张某,男,82岁,她一生都吸烟,痛苦于几种类型得肺气肿,需要连续供氧。

她得常规性高血压用依那普利(一个血管紧张素转化酶抑制剂)可以成功地控制。

但就是,现在她又发展出现了眼部高血压症状,她得医生希望用经典得选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。

这个医生毕业于药学院,有着25年得工作经验。

她保证她仍然记得她得药物化学教师总就是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代得苯环。

她建议试用一个相对较新得药物－盐酸美替洛尔,来治疗张某得眼部高血压。

OOO OHHNHClOCH 2CH OCH 2HNOH．美替洛尔盐酸盐 氧烯洛尔OOH H NHClONHOOHH NHClO O．．倍她洛尔盐酸盐 醋丁洛尔盐酸盐1、 这个医生对药物化学课程回忆得观点就是什么？2、 盐酸美替洛尔为什么适用于张某？3、 其余得三个药物中,哪个可以为医生提供治疗眼部高血压得选择性药理作用？第 五 章 消化系统药物案例学习李某,女,58岁,自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。

最近因胃溃疡,医生处方用西咪替丁。

最近李某到您工作得药房购买处方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。

NNOClN NHS NNCH 3NCNCH 3H H1、确定就是否属于用药得问题。

2、在您作为药剂师,为病人根据处方发售地西泮得时候,您对病人得医师有什么建议？并解释您得理由。

第 六 章 解热镇痛药与非甾体抗炎药案例学习案例6-1张某就是一名59岁得邮政局职员,在您得药房买了Maalox 片剂(氢氧化铝与氢氧化镁得混合物),以治疗由于工作压力引起得胃痛。

这位健谈得人告诉您,她从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风与心脏病发作”方面得优点。

她认为她得老板将会造成她患有中风或心脏病,但她由于胃肠道得痛苦,而不能服用阿司匹林。

因此,“出于所有解热镇痛药都相似”得道理,她一直在服用对乙酰氨基酚。

阿司匹林对乙酰氨基酚1、阿司匹林降低心血管疾病危险性得作用机制就是什么？2、阿司匹林得那个(些)官能团对这种作用机制起着关键性作用？3、您给这位病人得建议就是什么？ 案例6-2沙某就是一名您所在地得商业管理大学系得体育爱好者,患有网球手肘疼痛症。

自行服用了在药房购买得对乙酰氨基酚数周。

由于无效,她去瞧了医生,这位医生请您给出适当得非甾类抗炎药(NSAID)。

沙某抱怨她繁忙得日程表给药物治疗会带来得困难。

她目前使用华法令钾来控制血栓栓塞得病症,虽然她说采取这种药物治疗就是完全遵守处方,但她承认服用OTC 药物得效果已不再明显。

这里有几个已知得NSAID 得结构。

HOH NOHOO OOOHO O对乙酰氨基酚 阿司匹林 非诺洛芬OOOOKOH FOSO华法令钾 舒林酸下面哪个答案就是这种临床情况下合理得治疗方案？A 、 解释了从医院买到得乙酰氨基酚与从您得药房买到得此种药物就是生物不等效。

推荐病人从您得药店购买乙酰氨基酚,但须等几个星期才能到货。

B 、 在考虑非诺洛芬与舒林酸得结构过后,推荐花费更低,但可以产生相同得效果得阿司匹林,而不就是使用价格高得NSAID 药物方案C 、 推荐选用非诺洛芬为治疗方案。