作用于乙酰胆碱受体药物Ⅰ本章考试大纲续表Ⅱ考试大纲精解一、胆碱受体激动药1.乙酰胆碱（ACh）：表现为全部的M、N受体兴奋的作用。
2.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：M受体激动药。
【药理作用】①眼：缩瞳、降低眼内压及调节痉挛。
②腺体：激动腺体的M受体，使分泌增加，以汗腺和唾液腺最为明显。
③平滑肌：除眼内平滑肌，还可兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱和胆道平滑肌。
【临床应用】①青光眼：开角型和闭角型均有效。
②缩瞳：与阿托品交替使用防止虹膜睫状体炎症时的组织粘连。
3.烟碱：N胆碱受体激动药。
二、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药（一）易逆性胆碱酯酶抑制剂1.新斯的明：①兴奋骨骼肌作用强，主要用于重症肌无力症；②兴奋平滑肌作用强，尤其是胃肠和膀胱平滑肌，用于术后腹气胀和尿潴留；③引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速；④治疗筒箭毒碱中毒。
不良反应主要为过量可引起“胆碱能危象”。
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻等。
2.毒扁豆碱（依色林）：易通过血脑屏障，毒性大；主要用于青光眼，作用比毛果芸香碱强而持久。
（二）难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类【中毒机制】与胆碱酯酶结合，生成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶失去水解ACh能力，ACh在体内增多，产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。
【急性中毒症状】①M样作用症状；②N样症状；③中枢神经系统症状：轻度中毒以M 样症状为主；中度中毒同时出现M、N样症状；严重中毒除M、N样症状，还有中枢神经系统症状。
【中毒解救】阿托品对抗M受体过度兴奋所产生的症状；不能对抗骨骼肌震颤症状，也不能恢复胆碱酯酶活性。
解救有机磷酸酯类中毒需碘解磷定或氯磷定与阿托品合用。
（三）胆碱酯酶复活剂——碘解磷定（PAM-Ⅰ）溶解度低，含碘，刺激性大，必须静脉注射。
可恢复胆碱酯酶活性；直接与体内游离的有机磷酸酯结合，生成无毒的磷酰化解磷定排出体外；对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用；可迅速解除骨骼肌震颤症状。
对内吸磷、对硫磷等疗效好，对敌百虫、敌敌畏效果差，对乐果无效。
有时引起咽痛及腮腺肿大。
三、抗胆碱药分类（一）M胆碱受体阻断药1.阿托品：随剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔散大，调节麻痹，解除平滑肌痉挛，心率加快，大剂量中枢兴奋。
【作用与用途】①抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。
②眼睛：散瞳，用于检查眼底、虹膜炎。
不良反应为致眼内压升高；调节麻痹用于验光。
③松弛胃肠、膀胱等平滑肌：主要用于内脏绞痛，胆绞痛需配用度冷丁。
④心脏：治疗量时可兴奋迷走中枢，使心率减慢；大剂量使心率快，治疗心动过缓和房室传导阻滞。
【临床应用】用于抗休克作用，大剂量扩张血管，改善微循环，治疗感染性休克。
解除M 样作用症状，治疗有机磷酸酯类引起的中毒。
【不良反应】口干、视近物模糊、瞳孔散大等。
治疗休克时要补充血容量；体温在39℃以上，用阿托品前要先降温；前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用。
【中毒解救】对症处理。
用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状，同时用毛果芸香碱等对抗其周围作用，毒扁豆碱对抗其中枢症状。
2.东莨菪碱：外周作用与阿托品相似，中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
主要用于麻醉前给药、震颤麻痹、防晕止吐和感染性休克。
3.山莨菪碱（654-2）：作用与阿托品相似，解痉作用选择性高，有较强的改善微循环作用，抑制唾液分泌和扩瞳作用较阿托品弱，中枢兴奋作用很弱。
主要用于感染性休克和胃肠绞痛。
4.阿托品的合成代用品：①合成扩瞳药：后马托品。
②合成解痉药：丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替秦、哌仑西平。
（二）N胆碱受体阻断药1.神经节阻断药：选择性阻断神经节N1胆碱受体。
美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象。
2.骨骼肌松弛药：选择性阻断神经肌肉接头处N2受体。
（1）去极化型肌松药——琥珀胆碱（司可林）：作用快而短暂；适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时操作，也可静滴用作全麻时的辅助药；过量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制胆碱酯酶，从而加强和延长琥珀胆碱的作用。
禁用于青光眼、高血钾病人。
（2）非去极化型肌松药——筒箭毒碱（竞争性肌松药）：阻断N2受体，作用是可逆的，依次松弛头颈部、四肢、躯干、肋间及膈肌；大剂量也可阻断神经节及促进组胺释放；用于外科手术，作为全身麻醉的辅助药；中毒后用新斯的明解救。
其他包括泮库溴铵、罗库溴铵、维库溴铵等。
Ⅲ全真练习一、A型题（最佳选择题）1.毛果芸香碱滴眼后会产生（）A.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛B.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛D.扩瞳、降低眼内压、调节痉挛E.缩瞳、升高眼内压、调节麻痹2.乙酰胆碱有下列说法，其中错误的是（）A.无明显中枢作用B.有M样作用C.有N样作用D.对腺体无作用E.可以使瞳孔括约肌和睫状肌收缩3.毛果芸香碱缩曈的机制是（）A.收缩瞳孔辐射肌B.收缩瞳孔括约肌C.舒张瞳孔括约肌D.作用于脑神经E.抑制瞳孔括约肌的M受体4.有关毛果芸香碱的叙述错误的是（）A.能直接激动M受体，产生M样作用B.为叔胺化合物C.可使眼内压升高D.对心血管系统作用不明显E.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加5.毛果芸香碱临床用于（）A.腹气胀B.尿潴留C.重症肌无力D.青光眼E.心动过缓6.毛果芸香碱对视力的影响是（）A.视近物、远物均清楚B.视近物、远物均模糊C.视近物清楚，远物模糊D.视远物清楚，近物模糊E.以上均不对7.毛果芸香碱降低眼内压的原因是（）A.瞳孔括约肌收缩B.睫状肌收缩C.瞳孔开大肌收缩D.房水产生减少E.睫状肌上血管收缩8.治疗闭角型青光眼应选用（）A.新斯的明C.琥珀胆碱D.毛果芸香碱E.筒箭毒碱9.能够直接激动M、N胆碱受体的药物是（）A.烟碱B.卡巴胆碱C.毛果芸香碱D.毒扁豆碱E.加兰他敏10.关于烟碱的叙述错误的是（）A.激动N1受体B.激动N2受体C.是烟叶的重要成分D.无中枢作用E.无临床实用价值11.切除支配虹膜的神经后再滴入毛果芸香碱后会产生（）A.扩瞳B.缩瞳C.先扩瞳后缩瞳D.先缩瞳后扩瞳E.无明显影响12.与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具有下列哪种特点（）A.遇光不稳定B.维持时间长C.刺激性小D.作用较弱13.新斯的明最强的作用是（）A.增加腺体分泌B.兴奋膀胱平滑肌C.缩小瞳孔D.兴奋骨骼肌E.兴奋胃肠道平滑肌14.新斯的明过量可导致（）A.窦性心动过速B.中枢抑制C.胆碱能危象D.中枢兴奋E.青光眼加重15.有机磷农药中毒不会出现下列哪些症状（）A.呼吸困难B.心跳加快C.恶心呕吐D.肌束颤动E.流涎流泪16.可通过血脑屏障，用作中药麻醉催醒的药物是（）A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.新斯的明D.麻黄碱E.加兰他敏17.有机磷农药急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是（）A.碘解磷B.哌替啶C.阿托品D.氨茶碱E.呋塞米18.属于胆碱酯酶复活药的是（）A.新斯的明B.氯磷定C.阿托品D.毒扁豆碱E.麻黄碱19.碘解磷定对哪一种有机磷农药中毒无效（）A.内吸磷B.对硫磷C.乐果D.敌敌畏E.敌百虫20.阿托品用作全身麻醉前给药的目的是（）A.增强麻醉效果B.减少呼吸道腺体的分泌C.预防心动过速D.中枢镇静作用E.解除微血管痉挛21.阿托品抗休克的主要机制是（）A.加快心率，增加心输出量B.解除血管痉挛，改善微循环C.收缩血管，升高血压D.兴奋中枢神经，改善呼吸E.扩张支气管，降低气道阻力22.术后尿潴留可首选的药物是（）A.呋塞米B.新斯的明C.毒扁豆碱D.阿托品E.琥珀胆碱23.与新斯的明比较，毒扁豆碱作用的主要不同点是（）A.抑制胆碱酯酶活性B.无缩瞳作用C.有明显的中枢作用D.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱E.直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体24.有机磷酸酯类中毒者反复大剂量注射阿托品后，原中毒症状缓解或消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊、排尿困难等症状，此时应采用（）A.山莨菪碱对抗新出现的症状B.毛果芸香碱对抗新出现的症状C.东莨菪碱以缓解新出现的症状D.继续应用阿托品可缓解新出现症状E.持久抑制胆碱酯酶25.真性胆碱酯酶存在的主要部位是（）A.神经胶质细胞B.血浆C.红细胞D.肝脏E.胆碱能神经末梢突触部位26.治疗胆绞痛宜选用（）A.阿托品B.哌替啶C.阿托品+哌替啶D.阿司匹林E.丙胺太林27.新斯的明禁用于（）A.肠麻痹B.重症肌无力C.尿潴留D.支气管哮喘E.阵发性心动过速28.阿托品中毒时用哪种药物治疗（）A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.后马托品D.琥珀胆碱E.毛果芸香碱29.东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是（）A.抑制腺体分泌B.松弛胃肠平滑肌C.松弛支气管平滑肌D.中枢抑制作用E.扩瞳、升高眼压30.琥珀胆碱可引起（）A.血钙升高B.血钾下降C.血钾升高D.血钠升高E.血钠下降31.关于琥珀胆碱的叙述错误的是（）A.属于去极化型肌松药B.可被新斯的明所拮抗C.禁用于高血钾患者D.与吸入麻醉剂合用时，会出现恶性高热E.大剂量应用可引起呼吸肌麻痹32.与阿托品比较，后马托品对眼的作用特点是（）A.作用强B.调节麻痹充分C.调节麻痹高峰出现较慢D.调节麻痹作用维持时间长E.扩瞳持久33.东莨菪碱的作用特点是（）A.兴奋中枢，促进腺体分泌B.兴奋中枢，抑制腺体分泌C.具有中枢抑制作用，可促进腺体分泌D.抑制心脏，减慢传导E.具有中枢抑制作用，抑制腺体分泌34.阿托品不能用于治疗（）A.胃肠道绞痛B.青光眼C.有机磷中毒D.抗感染性休克E.虹膜睫状体炎35.下列属于N2受体阻断药的是（）A.新斯的明B.美加明C.酚苄明D.酚妥拉明E.筒箭毒碱36.属于筒箭毒碱的对抗药的是（）A.碘解磷定B.琥珀胆碱C.泮库溴铵D.阿托品E.新斯的明37.琥珀胆碱属于（）A.除极化型肌松药B.非除极化型肌松药C.竞争型肌松药D.中枢性肌松药E.N1胆碱受体阻断药38.个别患者对琥珀胆碱高度敏感而易导致中毒，原因是（）A.肝功能不良B.肾功能不良C.遗传性血浆胆碱酯酶活性降低D.血中假性胆碱酯酶活性增加E.合用氨基糖苷类药物引起39.阿托品治疗量能引起（）A.中枢抑制，出现嗜睡B.胃肠道平滑肌松弛C.腺体分泌增加D.心率加速，血压升高E.瞳孔扩大，眼内压降低40.神经节阻断药可引起（）A.血压下降、回心血量增加B.血压下降、心输出量减少C.血压升高、便秘D.血压升高、缩瞳E.血压升高、尿潴留二、B型题（配伍选择题）[1～4]A.直接激动M受体B.阻断M受体C.直接激动M、N受体D.阻断N受体E.抑制胆碱酯酶1.毛果芸香碱（）2.毒扁豆碱（）3.氨甲酰胆碱（）4.阿托品（）[5～9]A.用于治疗青光眼和虹膜炎B.用于治疗术后腹气胀和尿潴留C.用于解救有机磷农药中毒D.有毒理学意义，无临床价值E.作为科研工具药，无临床价值5.乙酰胆碱（）6.氨甲酰甲胆碱（）7.毛果芸香碱（）8.烟碱（）9.阿托品（）[10～12]A.有机磷农药中毒B.青光眼C.胃肠平滑肌痉挛D.脊髓前角灰质炎E.缓慢型心律失常10.碘解磷定用于治疗（）11.毒扁豆碱用于治疗（）12.加兰他敏用于治疗（）[13～16]A.泮库溴铵B.琥珀胆碱C.筒箭毒碱D.美加明E.托吡卡胺13.属于非除极化型肌松药，有阻断神经节及释放组胺作用（）14.属于非除极化型肌松药，无阻断神经节及释放组胺作用（）15.属于神经节阻断药（）16.属于除极化型肌松药（）[17～18]A.牛奶B.生理盐水C.淀粉D.碳酸氢钠溶液E.高锰酸钾溶液17.对硫磷中毒时，不能用哪种液体洗胃（）18.敌百虫中毒时，不能用哪种液体洗胃（）[19～23]A.毛果芸香碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.解磷定E.有机磷农药19.过量可产生胆碱能危象（）20.缩瞳，降低眼压，调节痉挛（）21.可恢复胆碱酯酶活性（）22.难逆性胆碱酯酶抑制剂（）23.治疗青光眼作用强而持久（）[24～28]A.东莨菪碱B.山莨菪碱C.琥珀胆碱D.阿托品E.乙酰胆碱24.可用于震颤麻痹症（）25.用于晕车晕船（）26.不易通过血脑屏障，对平滑肌解痉作用的选择性相对较高（）27.治疗盗汗和流涎症（）28.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作宜选用（）[29～33]A.检查眼底B.肠痉挛C.青光眼D.晕动症E.遗尿症29.毛果芸香碱用于（）30.毒扁豆碱用于（）31.后马托品用于（）32.东莨菪碱用于（）33.丙胺太林用于（）[34～36]A.琥珀胆碱B.有机磷酸酯类C.毛果芸香碱D.毒扁豆碱E.新斯的明34.直接激动M受体的药物是（）35.难逆性胆碱酯酶抑制药是（）36.具有直接激动N2受体和胆碱酯酶抑制作用的药物是（）三、X型题（多项选择题）1.毛果芸香碱可用于治疗青光眼的原因是（）A.减少房水的形成B.缩瞳，使前房角间隙扩大C.促进房水回流D.收缩睫状肌，使小梁网通畅E.抑制碳酸酐酶2.有关毒扁豆碱的叙述正确的是（）A.属叔胺类化合物B.直接激动M胆碱受体C.可治疗青光眼D.吸收后作用的选择性低E.易通过血脑屏障3.毛果芸香碱可用于治疗（）A.尿潴留B.青光眼C.虹膜睫状体炎D.阿托品中毒E.重症肌无力4.可用于治疗青光眼的药物包括（）A.氨甲酰胆碱B.毛果芸香碱C.后马托品D.毒扁豆碱E.氯磷定5.解救有机磷农药中毒正确的是（）A.立即将患者移出有毒场所B.用温水清洗染毒皮肤C.1%盐水反复洗胃D.及早、足量、反复注射阿托品E.肌注氯解磷定6.新斯的明用于（）A.肠麻痹B.重症肌无力C.尿潴留D.支气管哮喘E.阵发性心动过速7.下列关于碘解磷定对抗有机磷农药中毒临床应用的叙述正确的是（）A.对马拉硫磷中毒疗效好B.对乐果中毒可首选C.对敌百虫中毒疗效差D.对敌敌畏中毒疗效差E.对对硫磷中毒疗效好8.属于胆碱酯酶抑制药的有（）A.氨甲酰胆碱B.毒扁豆碱C.安贝氯铵D.加兰他敏E.新斯的明9.阻断N1受体的药物是（）A.美加明B.樟磺咪芬C.咪噻芬D.筒箭毒碱E.琥珀胆碱10.下列属于胆碱酯酶抑制药的是（）A.有机磷酸酯类B.毒蕈碱C.烟碱D.毒扁豆碱E.新斯的明11.胆碱酯酶复活药用于解救有机磷农药中毒时有哪些特点（）A.能使被抑制的胆碱酯酶复活B.直接对抗蓄积的乙酰胆碱C.作用迅速而持久，一般用药一次即可D.缓解N样症状最为迅速E.能与游离的有机磷酸酯类结合使其失去毒性12.新斯的明对骨骼肌作用特别强是因为（）A.直接兴奋M受体B.抑制胆碱酯酶，增强ACh作用C.对运动终板的N2受体有直接兴奋作用D.促进运动神经末梢释放AChE.促进ACh的合成13.阿托品的不良反应包括（）A.视近物模糊B.口干C.恶心、呕吐D.皮肤潮红E.心跳过速14.与阿托品相比，东莨菪碱有如下特点（）A.抑制中枢B.扩瞳、调节麻痹作用较弱C.抑制腺体分泌作用较强D.对心血管系统作用较强E.抑制前庭神经内耳功能15.对后马托品描述正确的是（）A.扩瞳作用较阿托品长B.调节麻痹作用较阿托品短C.调节麻痹作用高峰出现较阿托品早D.调节麻痹作用较阿托品完全，故可替代阿托品E.适用于一般眼科检查16.下列对溴化丙胺太林的叙述正确的是（）A.又名普鲁本辛B.不易透过血脑屏障C.无口干、视力模糊等副作用D.适用于治疗胃及十二指肠溃疡E.抑制胃肠道平滑肌作用较强17.下列对N1胆碱受体阻断药叙述正确的是（）A.又称为神经节阻断药B.使小静脉收缩C.常使血压显著下降D.引起扩瞳，禁用于青光眼E.抑制唾液腺分泌，引起口干18.具有中枢作用的抗胆碱药是（）A.阿托品B.山莨菪碱C.苯海索D.丙胺太林E.胃复康19.阿托品过量中毒可引起（）A.心悸B.视力模糊C.体温升高D.中枢兴奋E.口干、皮肤干燥20.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的原则是（）A.必须尽早用药B.足量和反复持续用药，直至“阿托品化”C.一旦出现“阿托品化”应立即停药，以防阿托品中毒D.“阿托品化”的表现为面部潮红、皮肤干燥、针尖样瞳孔E.重症患者应与胆碱酯酶复活药合用21.可用于眼底检查的药物有（）A.阿托品B.后马托品C.托吡卡胺D.尤卡托品E.山莨菪碱22.琥珀胆碱不适用于治疗（）A.青光眼B.烧伤C.广泛软组织损伤D.气管插管E.食道镜检查23.关于筒箭毒碱的叙述正确的有（）A.口服难吸收B.过量中毒可用新斯的明解救C.有神经节阻断和释放组胺作用D.可使血压下降和支气管痉挛E.链霉素能增强和延长其肌松作用24.防治晕动病应选用（）A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.苯巴比妥D.苯海拉明E.阿托品Ⅳ答案与解析一、A型题1.A2.D3.B4.C5.D6.C7.A8.D9.B10.D11.B12.A13.D14.C15.B16.B17.C18.B19.C20.B21.B22.B23.C24.B25.E26.C27.D28.E29.D30.C31.B32.D33.E34.B35.E36.E37.A38.C39.B40.B解析：16.小剂量毒扁豆碱可兴奋中枢。