抗病毒药
不良反应一过性肌酐升高、皮疹、出汗、血尿、低血压、头痛、恶心等。不能与青霉素、丙磺舒、头孢菌素合用,以免增加毒性。
泛昔洛韦(famciclovir)
药理作用为第二代核苷类似药,口服后迅速吸收转化为有抗病毒活性的喷昔洛韦penciclovir),生物利用度达77%。
临床应用HBV感染,对HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ及VZV均有作用。
抗病毒药
主要内容
抗病毒药物的分类及作用环节
抗流感病毒药物抗Βιβλιοθήκη 疹病毒药物抗艾滋病病毒药物
抗肝炎病毒药物
第一节抗病毒药物概述
简介
病毒感染,特别是“非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注的一个沉重话题。有数据显示,约60%的流行性传染病是由病毒感染引起的。
20世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋病是危害性极大、死亡率很高的传染病。
不良反应乏力、恶心、头痛、腹部不适等。
更昔洛韦(ganciclovir,丙氧鸟苷)
药理作用能对抗所有疱疹病毒,尤其对CMV有强烈抑制作用。
临床应用艾滋病及其他免疫缺陷者的CMV感染。
不良反应骨髓抑制,肝、肾、中枢神经系统功能障碍,静脉炎和局部疼痛等。动物实验有致畸、致癌和致突变。
第四节抗艾滋病病毒药物
按病毒种类分类:广谱抗病毒药、抗RNA病毒药和抗DNA病毒药。
按药物来源和化学结构与性质分类:化学合成药物、生物制剂。
抗病毒药的分类
按作用机制或靶点分类
阻止吸附穿透药(抗体);
干扰脱壳药(金刚烷胺);
抑制核酸合成药(嘌呤或嘧啶核苷类似药、反转录酶抑制药);
抑制蛋白质合成药(干扰素);
干扰蛋白质合成后修饰药(蛋白酶抑制药);
对病毒性疾病的治疗至今
仍缺乏专属性强的药物!
抗病毒药的作用环节
作用于病毒的复制、生活周期
吸附并穿透、侵入易感细胞;
脱壳;
合成核酸多聚酶;
合成核酸;
合成蛋白质及翻译后修饰;
各部分组装成病毒颗粒;
从宿主细胞释放出更多的病毒体。
抗病毒药的分类
按病毒所致疾病分类:抗疱疹病毒药、抗艾滋病病毒药、抗流感病毒药、抗肝炎病毒药等。
金刚烷胺(amantadine)
作用机制能特异性地抑制甲型流感病毒,干扰病毒进入细胞,阻止病毒核酸的释放和抑制病毒装配,从而影响病毒的复制。
临床应用本品主要用于甲型流感的防治,对乙型流感无效。
金刚烷胺(amantadine)
不良反应及防治视网膜炎、周围水肿、直立性低血压、充血性心力衰竭和尿潴留等。停药后上述症状可迅速消失。
干扰组装药(干扰素、金刚烷胺);
抑制病毒释放药(神经酰胺酶抑制药)等。
常用抗病毒药物的作用机制
抗病毒药物的作用机制就是通过阻断病毒复制过程中的某个环节,达到抑制病毒繁殖,控制病毒感染的发生和发展之目的。
常用抗病毒药物的类型
临床上常用的药物主要有如下几类:
抑制病毒复制的抗病毒药;
增强机体免疫功能的免疫调节剂;
目前发现的HIV有HIV-1和HIV-2两种。
反转录酶、蛋白酶、整合酶、RNA酶是研究开发抗HIV新药的可能靶点,而目前体外筛选抗HIV药物的靶酶主要是HIV逆转录酶和HIV蛋白酶。
抗艾滋病病毒药物分类
1.核苷类反转录酶抑制剂
2.非核苷类反转录酶抑制剂
3.蛋白酶抑制剂
核苷类逆转录酶抑制剂
齐多夫定(zidovudine,ZDV;又名叠氮胸苷,AZT)。
去羟肌苷(2’,3’-dideoxyinosine, ddI)。
利巴韦林(病毒唑,ribavirin, virazole)
作用机制:本品为鸟苷类似物。进入细胞后磷酸化为三氮唑核苷单磷酸,能竞争性地抑制多种细胞酶,阻断鸟苷单磷酸的合成,因而抑制多种RNA、DNA病毒的复制。
临床应用广谱抗病毒作用,体外对甲、乙型流感病毒、腺病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型脑炎病毒、流行性出血热病毒等均有抑制作用。
临床应用本品仅适用于单纯疱疹病毒(HSV)的局部感染,如HSV角膜炎、结膜炎等。
不良反应局部用药可致眼部刺痛、眼睑水肿,偶有过敏、畏光,皮肤轻度烧灼感,偶有皮疹。。
阿昔洛韦(aciclovir,无环鸟苷,zivirax)
临床应用
HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ、VZV、EBV、CMV治疗,对HBV也有作用;
主要用于单纯疱疹病毒感染和免疫缺陷患者的水痘带状疱疹病毒感染。
严重的神经系统反应用毒扁豆素可暂时逆转。
第三节抗疱疹病毒药物
疱疹病毒分为单纯疱疹病毒(HSV)和水痘-带状疱疹病毒(VZV)
Ⅰ型HSV主要导致口唇疱疹
Ⅱ型HSV主要导致生殖器疱疹
碘苷(idoxuridine, IDUR,疱疹净)
药理作用IDUR可同时作用于病毒和宿主细胞的DNA,通过竞争性地抑制DNA合成酶,从而抑制病毒特别是疱疹病毒和水痘病毒的复制。
常用抗病毒药物的类型
针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药;
防止继发感染的抗感染药;
预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。
第二节抗流感病毒药物
流感病毒有甲、乙、丙型,流行的主要是甲型和乙型。
金刚烷胺和金刚乙胺只对甲型流感病毒有抑制作用且疗效相似。
轻症甲型流感早期用药可降低热度、缩短病程。
第一节抗病毒药物概述
1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒,人疱疹7、8型病毒,引起成人呼吸窘迫综合征的Sin Nombre病毒,巴西出血热Sabia病毒和委内瑞拉出血热Guanarito病毒等。
2008年流行的禽流感。
2009年甲型H1N1流感在全球范围内流行,引起了各国政府及世界卫生组织高度重视。
获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)是由HIV感染引起的一种严重的疾病,又称艾滋病。
当HIV侵入人体后借细胞表面的CD4分子及某些趋化因子受体侵犯宿主细胞,造成机体免疫功能破坏,进而引起严重的机会性感染及肿瘤。
抗艾滋病病毒药物
HIV属于逆转录病毒。
第一节抗病毒药物概述
迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的病毒还在不断被发现。
2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200多种,分为29个科,7个亚科,53个属。
第一节抗病毒药物概述
抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素等一系列抗病毒药品已成新宠。