8.1.3 标记化合物的若干基本概念
双标记、多标记
若化合物分子中的原子被两种或多种元素的同位素原子以及被
同一种元素的两种或多种同位素原子所取代，称为双标记或多
标记。如，
15 NH 2 14COOH
14C3H3NH 15NH 2 COOH
利用双标记或多标记化合物可同时观察两个或多个指标，不仅可减少工作量， 还可以排除和减少因个体差异所引的实验误差，这是单标记化合物难以达到的， 但其制备较难，价格也贵。
名义定位标记 (n)
又称准定位标记，指在标记过程中，从标记方法预 测标记原子应该在某特定位置上，而实际标记结果 未作鉴定，或鉴定结果在特定位置上的标记原子数 不能肯定大于95%。[6，7 (n)-T]-雌二醇。
8.1.3 标记化合物ຫໍສະໝຸດ 若干基本概念全标记用G表示，如[G-T]-胆固醇，指标记分子 中所有稳定位置上的氢原子都可131I能 N被aI标记 原子所取代，但程度不同。
8.1.4 放射性核素的选择
在制备放射性标记化合物时，首先必须选择放射性核素。
1、能否得到所需的标记化合物；
2、用这种标记化合物能否得到预期的研究结果或诊断、
治疗效果；
原 3、核素的物理、化学性质和核性质以及生产方式、产
则
品纯度是不合适； 4、标记、测量、鉴定的方法是否容易；
5、实验周期的长短，核素本身和杂质的毒性以及价格
均匀标记
用U表示，指标记原子从统计学看，均匀 地分布在标记化合物的分子中，14CO2光 合作用标记葡萄糖， [U-14C]-葡萄糖。
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
全标记与均匀标记均属于非定位标记。 非定位标记化合物只能用于研究整个分子的行 为，不能用来观察分子上特定基因或原子的行 为。但此可得到较高的比活度，且制备方法选 择余地也较大，因此常被采用。
非同位素标记 （非理想标记）
用组成化合物以外的原子进行标记，非同 位素标记的产物在性质上所引起的变化比 同位素标记要大，因此又称非理想标记。
131I→ 1H，甲胎球蛋白中的H。
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
定位标记(S)
指标记原子处于标记化合物的指定位置。书 写时，可省备S。[5-T]-尿嘧啶131I， N9a5I%以上的 3H是在尿嘧啶分子的第5位碳原子的C-H键上。
8.1.2 标记化合物的分类
按标记物状态 的不同分类
•液体标记物，如，131I-NaI溶液； •胶体标记物，如，198Au-胶体； •固体标记物，如，90Y-微球；
8.1.3 标记化合物的若干基本概念
同位素标记
化合物中的原子被其同位素的原子所取代，
131I NaI
由于取代后化合物在物理、化学和生物学性 质上不会引起显著差异，因此亦称理想标记。 131I→ 127I；3H → 1H；14C → 12C等。
❖ 四十年代后期，人工放射性核素大规模生产； ❖ 快速制备方法与快速分离技术的发展，为半衰期短的如
11C、13N、15O等作为标记物的使作提供了可能。
8.1 概述
标记化合物
是指化合物中某一个或多个原子或其 化学基团被其易辨认的同位素或其它 易辨认的核素或基团所取代而得到的 产物。这种取代过程称为标记。
1.94×104TBq/mmol 8.9×103TBq/mmol
64TBq/mmol 459TBq/mmol
β-,0.01861 β- ,0.155 β- ,1.711 β- ,0.674 γ,0.1405 γ ,0.1590 γ ,0.03548 β- ,0.6065,0.336 γ ,0.2843,0.3645,0.6370
8.1.2 标记化合物的分类
按标记化合物 种类不同分类
•无机标记化合物，如，113311II-NNaaII
•有机标记化合物，如，14C 葡萄糖
•生物标记化合物，如，51Cr-红细胞
按标记核素 的不同分类
•同位素标记物和非同位素标记物； •金属标记物，如51Cr-红细胞； •非金属标记物，如131I-甲胎球蛋白；
8.1.5放射性标记化合物的特点与制备要求
最大的 特点是
放射性； 不稳定性： 自身衰变、自辐射分解、标记核素脱落、 易位等。 如用3H标记过的化合物较不稳定。
8.1.5放射性标记化合物的特点与制备要求
要求
1、制备放射性标记化合物的原料来源不易，制备中应充分 利用，未标记上的要回收； 2、生产规模限制在微量水平，通常在10-6~10-3mol，在制 备、分离、鉴定过程中要用到微量或超微量技术，操作中尽 量减少放射性核素的稀释，避免引入不必要的载体； 3、要求标记流程步骤少，时间短，尽可能在标记的最后阶 段引入放射性核素，以减少其损失、副反应的发生以及防护 上的困难；（可做冷实验）； 4、放射性核素引入到化合物指定位置并进行纯化等。
等要进行考虑。
8.1.4 放射性核素的选择
核素
3H 14C 32P 35S 99Tcm 123I 125I 131I
表 几种重要的放射性标记核素
T1/2
无载体时的比活度 主要射线种类及能量，MeV
12.3a 5730a 14.28d 87.4d 6.02h 13h 60.2d 8.04d
1080GBq/mmol 2.3GBq/mmol 338TBq/mmol 55TBq/mmol
放射性标记化合物
若取代的核素是放射性核素，则所 得产物就称为放射性标记化合物。 此标记过程称为放射性标记。
8.1.1 标记化合物的命名
无机化合物：
通常只要在化合物名Na称99TcmO的4 前面注 明标记核素的符号即可， 如131I NaI 。也可在分子式中直接 注明标记核素，NaN99TcamO499TcmO4。
南华大学放射化学放射性标记化合物 的制备及应用详解演示文稿
优选南华大学放射化学放射性标记化 合物的制备及应用
8.1 概述
❖ 自1912年G. Hevesy和F. Paneth将放射性核素作为示踪剂 以来，示踪实验已成为目前科学研究的重要手段之一。
❖ 该技术在生物学、医学和农业科学等领域中，已得到了广 泛的应用，对带有示踪原子的标记化合物的需求量增大， 标记化合物的制备就成为示踪实验能否进行的前题。
8.1.1 标记化合物的命名
有机标记化合物
通常采用前置方括命名法，即在标记化合 物名称中表示标记核素所处部位之前加一 方括号，在其中标明核素标记的位置与数 目、希腊字母或词头以及标记核素等标示 性符号：
对结构复杂的标记化合物，当一般命名还不 足以说明问题或易被误解时，宜在命名的同 时附以标明位置的结构式。