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乌头属药用植物的研究概述

乌头属药用植物的研究概述
摘要:乌头属植物虽然具有很强的毒性,但由于其显著的药理作用,越来越受到国内外的广泛关注。

本文查阅了乌头属药用植物的文献资料,阐述了乌头类中药的资源分布、化学成分、药理作用及其临床应用的研究近况,为该属植物的进一步研究开发提供帮助。

关键词:中药;资源分布;化学成分;药理作用;临床应用
毛茛科(Ranuculaceae)乌头属(AconitumL )植物全世界约有300 余种,广泛分布于北温带,主要分布于亚洲,其中我国乌头属(AconitumL )主要有27种[1]。

在乌头属块根的种类中,多数是有毒的植物,其主要有效成分及毒性成分均为二萜类生物碱。

本文对乌头类中药的资源分布、化学成分、药理作用和临床应用状况综述如下:
一、资源分布
毛茛科约50属,2000 种植物,分布全球,以北温带为多。

我国42 属800 余种,分布全国;已知药用30 属,近500 种。

其中比较大的有毛茛属、乌头属、铁线莲属、黄连属[2] 等。

乌头主要分布于长江中下游,华北西南等;生于山坡、草地、灌丛中,其中四川,陕西大量栽培。

贵州地处亚热带地区,境内分布有四个种,包括花葶乌头 ( Aconitum scaposum )、岩乌头
(Aconitum racemulosum )、昆明乌头(Aconitum vilmorinianum )和鞘柄乌头(Aconitum vagiratum )。

二、化学成分乌头类中药具有显著镇静作用,其镇痛的活性成分主要是其中乌头类生物碱,如乌头碱(AC)、中乌头碱(MAC)、
3-酸乌头碱(AAC)、次乌头碱(LA)、N-脱酸刺乌头碱(DLA)、
滇乌头碱(TI)等[3]。

通过紫外光谱、红外光谱、核磁共振、质谱等方法对分离出来的乌头生物碱进行结构鉴定,目前已发现乌头属中药含有400 多种生物碱。

有人从瓜叶乌头根中分得氨茴酰牛扁碱、牛扁碱、8-酰滇乌碱、伪乌头宁、chacontine 、尼奥宁、senbusine、6-表弗斯生、滇乌碱、印乌碱、查斯曼宁等12个C19二萜生物碱[6];工布乌头的块根中黄草乌碱丁、黄草乌碱丙等9个C19二萜生物碱[4]。

三、药理作用
(一)镇痛作用。

乌头属植物用于治疗跌打损伤,风湿关节炎等症,其有效成分主要为二萜生物碱。

采用小鼠醋酸扭体法观察了冉乌头的镇痛作用,得出冉乌头有显著的镇痛效果。

以吗啡为阳性对照药,用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏期,进行药物镇痛作用的研究,充分肯定了乌头注射液的镇痛作用,并证实其药效强度较高,维持时间较长等[6]。

观察乌头注射液镇痛作用的强弱及其药效等过程,用热板法测定小鼠疼痛反应的潜伏为痛阈指标,以吗啡为阳性对照药,进行药物镇痛作用的研究,具有肯定的镇痛、药效强度较高、时间长、其药
效动力等参数可作临床用药参数。

(二)抗炎作用。

研究表明其中许多二萜生物碱具有显著的抗炎作用,乌头碱的抗炎作用研究比较全面,从早期的乌头汤抗炎作用,从川乌中提取的总碱也发现显著地抑制角叉菜胶致小白鼠足肿胀,用总碱给大鼠灌胃给药,在抗炎方面有良好的量效相关系数[7-8] 。

(三)对免疫功能的影响。

研究表明,低剂量乌头碱76.8 卩g/kg对实验小鼠胸腺的重量有减轻趋势,表明乌头碱对免疫器官的实体有抑制作用,从而降低免疫功能[9] 。

汪氏认为,乌头属植物抗炎、镇痛和免疫抑制PGE合成环节,可以排除依赖垂体-肾上腺轴的关系,其镇痛作用与脑内外5-HT 水平有密切关系,而对免疫抑制作用则通过T 细胞及其亚群产生抑制,从而影响 B 细胞功能。

(四)麻醉作用。

乌头碱如拉普乌头碱乌头碱能一直兴奋在神经干的传导,高浓度使神经干完全丧失兴奋和传导传导能力,表现出明显局部麻醉作用[10]。

研究认为,乌头型生物碱的局部麻醉作用的构效不同于镇痛作用的结构特征,在C-14 位上连接芳酯基最具有局部麻醉活性,而C-4 位连接此基团则活性相对较弱。

五)毒性作用。

乌头属植物对心脏的毒性作用是兴奋心脏迷走神经,降低窦房结的自律性和传导性,引起窦性停搏或房室传导阻滞,并可直接作用于心肌细胞,产生严重的心率失常而致死[11-12]。

口服生乌头0.3g即可出现中毒症状,口舌及全省麻木,恶性呕吐及心律失常,最后因呼吸抑制而死亡[13]。

科学研究表明:乌头类毒性成分双酯型二萜类生物碱水解后为单酯型,毒性减小为原来的1/200,当进一步水解成胺醇型时,毒性下降为最初的
1/2000,这说明炮制对乌头解毒、减毒有重要作用[14]。

四、临床应用
(一)治疗痛证孟广铠认为乌头类中药具有显著镇痛作用,临床上常用于各种痛证如头痛、心痛、脘腹胁痛、痹痛、癌痛,临床均有报道。

此外,陈绍斌用生川乌、生草乌各30g,桂枝15g, 研为细末,用布包熨压痛点,治疗坐骨神经痛效果满意。

(二)用于癌症通过对乌头注射液联合化疗进行临床效果观察得出乌头注射液对各级癌痛有缓解作用,而且对不同程度和性质的疼痛效果不同,慢性痛、轻度痛、胀痛、隐痛效果好,但尤其适用于治疗消化系统肿瘤。

对心脏的作用主要是通过胆碱能神经外周机制抑制窦房结,引起异位节律[15]。

乌头中毒是否与乌头品种、有无炮制和服法有关,生服
时毒性最大。

口服纯乌头碱0.1mg即可中毒,3〜4mg可致
死,乌头草药中毒与品种有关,草乌为5〜7.5g,川乌为5〜
15g为中毒量,一般服用未经炮制的乌头块根2g,即可致死
[ 1 6] 。

所以服用乌头药物时,应选用炮制剂,一定要注意服用方法和剂量,乌头中毒除按常规方法治疗外,加服绿豆或生甘草汤具有疗效快、治愈率高、安全、无副作用等优点。

五、结语乌头碱主要集中在二萜生物碱,二萜生物碱具有显著的药理活性,同时也具有强烈的毒性,对其进行深入的构效关系研究,并对乌头类中药加强炮制,对其毒性、部位用药、药理以及临床用药都有待进一步的实验研究,才能有效地确保用药安全
有效,以满足临床需要,并为其应用和开发提供理论依据。

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