一、名词解释:1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科2.药物效应动力学(pharmacodynamics):又称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制3.药物代谢动力学(pharmacokinetic):又称药动学,研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律4.新药(newdrugs):是指化学结构、药品组分和药理作用不同于现有药品的药物5.首过消除(firstpasselimination):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前被肠壁和肝脏部分代谢,从而使进入全身血循环内的有效药物量减少的现象6.肝肠循环(enterohepaticcycle):部分药物经肝脏转化形成极强的水溶性代谢产物,被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环7.生物利用度(F):是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度8.药物消除半衰期(halftime,t1/2):血浆药物浓度下降至一半所需要的时间9.清除率(clearance,CL):是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除,是体内肝脏、肾脏和其他清除器官清除药物的总和10.表观分布容积(Vd):血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积11.药物作用(drugaction):是指药物对机体的初始作用,是动因12.药理效应(pharmacologicaleffect):是药物作用的结果,是机体反应的表现13.对因治疗(etiologicaltreatment):用药目的在于清除原发致病因子,彻底治愈疾病14.对症治疗(symptomatictreatment):用药目的在于改善症状15.副反应(sidereaction):由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应16.毒性反应(toxicreaction):是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多是发生的危害性反应,一般比较严重17.后遗效应(residualeffect):指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应18.停药反应(withdrawalreaction):是指突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应19.变态反应(allergicreaction):是一类免疫反应20.特异质反应(idiosyncraticreaction):少数特异质患者对某些药物反应特别敏感,反应体制也可与常人不同,但与药物固有的药理作用基本一致21.效能(efficacy):随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强22.效价强度(potency):指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小强度越大23.ED50半数有效量:能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量LD5024.治疗指数(TI):将LD50/ED50的比值称~,治疗指数大的药物相对安全25.激动药:为既有内在活性的药物,又能与受体结合并激动受体而产生效应,依其内在活性的大小分为完全~和部分~26.拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,根据与受体结合是否有可逆性分为竞争性~和非竞争性~27.耐受性(tolerance):机体在连续多次用药后反应性降低耐药性(drugresistance):是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗的敏感性降低28.抗生素(antibiotics):是由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生的,能杀灭或抑制其他微生物的物质29.抗菌谱(antibacterialspectrum):抗菌药物的抗菌范围30.抑菌药(bacteriostaticdrugs):是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物31.杀菌药(bactericidaldrugs):是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物32.抗菌活性(antimicrobialactivity):是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力33.最低抑菌浓度(MIC):是指体外培养细菌18~24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度34.最低杀菌浓度(MBC):是指能够杀灭培养基内细菌或是细菌数减少99.9%的最低药物浓度35.抗生素后效应(PAE):指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC(最低抑菌浓度)或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应36.首次接触效应(firstexposeeffect):抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用二、知识点1.M胆碱受体激动药:毛果芸香碱(匹鲁卡品)——直接拟胆碱药【药理作用】直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,对眼和腺体作用明显(1)眼:1)缩瞳2)降低眼内压3)调节痉挛(2)腺体:分泌增加,汗腺和唾液腺明显(3)平滑肌:收缩和蠕动增加(4)心血管:心率和血压下降【临床应用】①青光眼(闭角型和开角型)②虹膜睫状体炎:与阿托品(扩瞳药)交替使用,防止炎症时虹膜与晶状体粘连③口服治疗口腔干燥2.易逆性抗AchE药①新斯的明(间接拟胆碱药)通过ACh兴奋M、N胆碱受体,能直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体,对骨骼肌的兴奋作用较强,兴奋胃肠平滑肌的作用次之【临床应用】重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速速、肌松药中毒的解救②毒扁豆碱主要用于青光眼难逆性抗AchE药:有机磷酸酯类【急性中毒的解救】(1)迅速消除毒物(2)尽快使用解毒药物阿托品:早用、量足、反复用药当达到阿托品化后再减量维持阿托品+AChE复活剂解磷定:对中、重度中毒者,以减少ACh含量,彻底消除病因3.M胆碱受阻断药阿托品(抗胆碱药)【临床应用】(1)抑制腺体分泌:全麻前给药;喉镜检查、气管插管时,减少喉头痉挛;盗汗和流涎症(2)解除平滑肌痉挛:内脏绞痛,如胃肠绞痛,膀胱刺激征,但胆绞痛、肾绞痛需与哌替啶合用;也可用于遗尿症(3)抗心律失常:窦性心动过缓和房室传导阻滞(缓慢型心律失常)(4)抗休克:感染中毒性休克。
理由:大剂量能解除小动脉痉挛,改善微循环,增加重要器官组织血流灌注量;兴奋呼吸中枢,兴奋心脏。
用于休克早期;但休克伴高热或心率加快不宜使用(5)眼科:虹膜睫状体炎;验光、眼底检查(6)解救有机磷农药中毒【解救剂】外周:毒扁豆碱;中枢:地西泮【禁忌症】青光眼和前列腺肥大4.肾上腺素【药理作用】激动α和β受体,产生较强的α样和β样作用(1)心血管系统①心脏:作用于β1受体,兴奋心脏(心肌收缩性、传导、心率、心输出量↑),舒张冠脉(改善心肌的血液供应,作用强大,最易发生心律失常②血管:激动血管平滑肌α1和β2R,使皮肤、粘膜、内脏血管收缩;骨骼肌、肝、冠脉扩张③升压:强心(心输出量↑→BP↑);小剂量,血管舒张占优,阻力↓,DP↓;大剂量,血管收缩占优,阻力↑,DP↑④平滑肌:激动β2R舒张支气管平滑肌,治疗哮喘的3原因:a.激动支气管平滑肌的β2受体,舒张支气管平滑肌b.抑制肥大细胞释放过敏物质,如组胺C.兴奋α1R,收缩支气管粘膜血管,从而消除黏膜水肿⑤促进代谢⑥CNS:大剂量兴奋【临床应用】抢救心脏骤停、过敏性疾病(抢救过敏性休克首选、支气管哮喘急性发作、血管神经性水肿及血清病)、与局麻药配伍局部止血、治疗青光眼5.异丙肾上腺素【临床应用】(1)心脏骤停,适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停(2)房室传导阻滞,舌下含药或静脉滴注给药(3)支气管哮喘,用于控制急性发作,舌下或喷雾给药(4)休克,适用于中心静脉压高,心排出量低的感染性休克6.β肾上腺素受体阻断药【药理作用】(1)β受体阻断作用心血管系统:对正常人休息时心脏的作用较弱,当心脏交感神经张力增高时,心脏的抑制作用明显,主要表现为心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降,血压略降,还能延缓心房和房室结构的传导,延长心电图的P~R间期,反射性兴奋交感神经,使血管收缩、外周阻力增加,对高血压患者具有明显的降压作用支气管平滑肌:阻断支气管平滑肌的β2受体,收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力代谢:脂肪代谢,糖代谢,控制甲亢的症状通过抑制甲状腺素(T4)转变为三碘甲状腺原氨酸(T3),阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放(2)内在拟交感活性(3)膜稳定作用:有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎宁丁样作用,这两种作用都由于降低细胞膜对离子的通透性所致(4)眼:降低眼压,治疗青光眼,作用机制为通过阻断睫状体的β受体,减少cAMP生成,进而减少房水产生【临床应用】(1)心律失常,对多种原因引起的快速性心律失常有效,尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒的心律失常疗效较好(2)心绞痛和心肌梗死(3)充血性心力衰竭(4)甲状腺功能亢进(5)降低眼压,用于治疗青光眼,用于偏头痛,减轻肌肉震颤以及酒精中毒7.苯二氮䓬类【药理作用与临床应用】(1)抗焦虑作用:通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的,选择性较高,小剂量即可明显改善症状,主要用于焦虑症(2)镇静催眠作用:能明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。
主要延长非快动眼睡眠的第2期,对快动眼睡眠的影响较小,缩短第3期和第4期的非快动眼睡眠,减少发生于此期的夜惊或梦游症(3)抗惊厥、抗癫痫作用:临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥,首选地西泮静脉注射(4)中枢性肌肉松弛作用:可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直(5)较大剂量可致记忆缺失,一般剂量对正常人呼吸功能无影响,较大剂量可轻微抑制肺泡换气功能,有时可致呼吸性酸中毒,对心血管系统小剂量作用轻微,大剂量可降低血压,减缓心率,常用作心脏电击复律以及各种内镜检查前用药8.苯妥英钠(phenytoinsodium)【作用及用途】1.抗癫痫:大发作,局限性发作首选,小发作无效。
2.治疗中枢性疼痛综合征3.抗心律失常9.左旋多巴L-dopa不良反应:多数由左旋多巴在外周转变为多巴胺所致。
①胃肠道反应②心血管反应-体位性低血压③运动过多症④开-关现象⑤精神障碍。
左旋多巴与卡比多巴合用优点:两药合用的优点如下:(1)减少左旋多巴最适剂量;(2)明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒副作用;(3)在治疗开始时能更快地达到左旋多巴的有效剂量。