Fra bibliotek （四）相关术语
有效成分 ▲ 有效部位 ▲ 无效成分 ▲ 杂质
有效成分与无效成分
有效成分( 有效成分(effective compound)或活性 compound)或活性 成分( 成分(active principle)——对动物能 principle)——对动物能 够显示特殊生理作用的化学物质。例如： 消炎、杀菌、酶的激活等。 无效成分：如淀粉、树脂、叶绿素等。 无效成分在提取分离时作为杂质除去。 有效成分与无效成分是相对的，它们之 间没有严格的界限。
▲ 解决植物活性成分含量偏少 ▲ 合理保护药用资源
（四）结构改造和仿生合成
结构修饰的目的：为了增强有效成分的疗 效、克服毒副作用，改善药物的吸收代谢 等。 例如：
四、《天然药物化学》学习重点 天然药物化学》
（一）基本骨架类型及其结构特征 （二）各类成分的理化性质 （三）各类成分的提取分离原理、方法、层析分离 各类成分的提取分离原理、方法、 原理与技术 （四）各类成分的结构测定方法，尤其是主要成分 各类成分的结构测定方法， 的波谱特征
（二）研究方向的重大转变 ▲ 研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变 研究热点向微量 水溶性、 向微量、
▲ 由单纯化学研究向生物活性成分研究转变 ▲ 由单味中药研究向复方中药研究转变 ▲ 生物活性筛选由整体动物向分子水平、基因水平转变 生物活性筛选由整体动物向分子水平、基因水平转变
（三）组织培养
OH O OH
HO HO
CH3 CH3
OH
O
OH
伪金丝桃素
OH O OH
HO HO
CH3
OH
OH
O
OH
新药开发的途径
植物 分离单体化合物 药效试验 临床 设计分子
药效试验
新化合物
临床
三、天然药物化学的发展趋势 （一）化学结构研究
▲快速：morphine从1803年分离到1952年合成 快速：morphine从1803年分离到1952年合成 年分离到1952 150年 Reserpine只花了 只花了4 计150年, Reserpine只花了4年 ▲微量 以前： mg∽数 以前：数mg∽数g（主要靠降解）、如今：几 主要靠降解）、如今： ）、如今 mg（波谱技术） mg（波谱技术） ▲准确
二、研究天然药物化学成分的意义
1、寻找新药 2、寻找活性先导化合物 3、整理、发掘祖国医药宝库 整理、 4、植物化学分类学的研究 5、 发展和丰富天然有机化学理论 研究实例: 研究实例:
中药——葛根的化学成分 中药——葛根的化学成分
野葛根（ 野葛根（Pueraria lobata(willd).Ohwi） (willd).Ohwi） 药性：解表退热、生津透津、升阳止泻的功能，用于 主治外感发热、头痛、项强、口渴、高血压等症。 有效成分：黄酮类（异黄酮化合物）
▲二次代谢产物分类
脂肪族 苷 类
H + /OH -
油
脂
酸性物质 芳香族 生物碱 N 族 甾 中性物质 族
苯丙素类 黄酮类 醌 类 鞣 质
香豆素类 木脂素类 木质素类
二次代谢 产 物
非苷类 苷元） （苷元） + 糖
碱性物质
植物甾醇 强 心 苷 皂 苷 单 萜 倍 半 萜 二 萜 二倍半萜 三 萜 多 萜
天然药物化学
CHEMISTRY OF NATURAL PRODUCTS
一、天然药物化学的内涵
（一）定义： 定义： 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分的一门学科。 究天然药物中化学成分的一门学科。
（二）主要内容
围绕天然药物中的二次代谢产物，研究： 围绕天然药物中的二次代谢产物，研究： 化学成分类型； ▲ 化学成分类型； 化学成分结构特征； ▲ 化学成分结构特征； ▲ 化学成分的理化性质； 化学成分的理化性质； ▲ 各类化学成分提取分离方法； 各类化学成分提取分离方法； 化学成分的结构鉴定； ▲ 化学成分的结构鉴定； 主要化学成分类型的生物合成途径。 ▲ 主要化学成分类型的生物合成途径。
挥发油
脂肪族 萜 类 芳香酚类
萜
类
▲二次代谢产物的意义
二次代谢过程并非所有植物均发生； ★ 二次代谢过程并非所有植物均发生； ★二次代谢产物对维持植物生命活动不起重要作用； 二次代谢产物对维持植物生命活动不起重要作用； ★二次代谢产物对维持植物性状特征十分重要； 二次代谢产物对维持植物性状特征十分重要； ★二次代谢产物结构富于变化，瑰丽多彩； 二次代谢产物结构富于变化，瑰丽多彩； ★二次代谢产物不少具有明显的生理活性； 二次代谢产物不少具有明显的生理活性； ★二次代谢产物是天然药物化学主要研究对象。 二次代谢产物是天然药物化学主要研究对象。
参考书目
1、林启寿. 中草药化学成分, 科学出版 、林启寿. 中草药化学成分, 社, 1977年. 1977年 2、匡海学主编. 中药化学, 中国中医药 、匡海学主编. 中药化学, 生出版社, 2003年 生出版社, 2003年. 3、[日] 刹米达夫著，植物化学，科学出 版社, 1985年 版社, 1985年. 4、徐任生主编，天然产物化学，科学出 版社, 1997年 版社, 1997年. 5、J.B. Harborne. Phytochemical Methods,1984.
（三）相关概念 植物、动物、矿物、 植物、动物、矿物、 海洋生物、 海洋生物、微生物
中 药 中草药
草 药
天 然 药 物
天然产物
▲中草药成分化学(Chenmistry of Chinese 中草药成分化学(Chenmistry Traditional Medicine and Herbal Drugs) ▲中药化学(Chemistry of Chinese Traditional 中药化学(Chemistry Medicine) ▲植物化学(Phytochemistry) 植物化学(Phytochemistry) 一次代谢产物(植物营养物质) 一次代谢产物(植物营养物质)： 植物生物化学 二次代谢产物：天然药物化学、中药化学、 二次代谢产物：天然药物化学、中药化学、中草药 成分化学、天然产物化学、植物药品化学、 成分化学、天然产物化学、植物药品化学、天然有机 化学……….. 化学………..
HO O
O OH
（大豆甙元 Daidzein)
葛根素
HO OH O OH OH
HO
O
Puerarin
O OH
紫杉醇( 紫杉醇(植物：红豆杉）
Taxol
O H 3C CH 3 HN OH O HO O O O CH 3 O CH 3 O O H 3C O O CH 3 OH
金丝桃素（植物：贯叶连翘）