药物化学 第一章 绪论
-conazole -vir
-statin -nidazole -caine -oxacin
康唑 韦
他汀 硝唑 卡因 沙星
咪康唑类 阿昔洛韦类
抑制素类 甲硝唑类 普鲁卡因 萘啶酸类
抗真菌药 抗病毒药
降胆固醇药 抗菌药 局部麻醉药 合成抗菌药
Ampicillin (氨苄西林)
Cefaclor (头孢克洛)
化学药物
生物药物 位于天然药物和合成药物之间 采用化学合成手段得到的药物, 来源于植物; 的各种发酵产物和遗传工程产物 现已成为临床应用药物的主要来源, 来源于矿物; (如基因重组胰岛素) 也是药物化学研究的主要内容。 来源于动物或微生物;
药物分类(从来源分)
植物药: 中药,青蒿素 天然药物 抗生素:青霉素 全合成药:扑热息痛 化学药物 半合成药:头孢菌素 生物药物 疫苗,干扰素
化学药物:
• 是一类既具有药物的功效,同时又有确切化学结构的物质。
• 化学药物是以化合物作为其物质基础,以药物发挥的功效(生 物效应)作为其应用基础。
CH 3
O H C N
对乙酰氨基酚:化学名 OH 扑热息痛:通用名 解热镇痛:生物效应
Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同,药物可分为两大类: • 化学治疗药物(Chemotherapeutics) • 药效药物(Pharmacodynamics) 化学治疗药物用于治疗由外来因素(如寄生虫、细菌、真菌、病毒等)引起的疾 病,目的是清除或杀灭感染的病原体,而对宿主无伤害作用,对病原体的选择性 毒性(Selective Toxicity)是化疗药物的主要特征。根据病原体的不同,可分为以 下几类: • 抗寄生虫病药物 • 抗病毒药物 • 抗菌药物(抗生素) • 抗肿瘤药物 药效药物用于治疗由内源性病因(如生理功能或免疫功能失调)所引起的疾病, 通过调节机体的酶、受体等生物大分子或神经的功能而使失衡的组织器官成为正 常的状态。又可以分为以下几类: • 神经系统药物 • 内分泌、免疫和代谢疾病药物 • 心脑血管系统药物 • 解热镇痛及非甾体抗炎药物 • 消化系统药物 • 激素类药物 • 呼吸系统药物 • 维生素
第一章 绪 论
Introduction
新药研究与开发
药物概述
内容提要
药物发展简史
药物化学的作用和地位
第一部分
药物概述
形形色色的药物
Drug Formulation
• 日常见到的药物,为已制成不同剂型可直接使用的药品(Medicine),由主成分和 其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物(Drug),其在药品中的含量并不 高(如口服给药一般剂量为0.25-1000mg)。 制剂时,主要添加一些辅助成分,以改善药物的物理化学性质或药代动力学性质等, 如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的气味和不良味道 等,这些都属于药剂学(Pharmaceutics)的研究范畴。 剂型如中药的丸、散、膏、丹,西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂,还有汤剂、气 雾剂等。
药物化学
Medicinal Chemistry
考核方式
• 成绩由三部分组成:
– 平时成绩:20% – 期中考试:20% – 期末考试:60% • 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 考试形式闭卷考试。
教材及参考书
• • • • • • • • • 雷小平, 徐萍.《药物化学》,高等教育出版社,2010年 仉文升, 李安良.《药物化学》第2 版,高等教育出版社,2005年 尤启冬.《药物化学》第2 版,化学工业出版社,2008年 郑虎.《药物化学》第6 版,人民卫生出版社,2007年 郭宗儒.《药物化学总论》第3版,科学出版社, 2010年 徐正.《药物化学学习指导与习题集》,人民卫生出版社出版 ,2007年 雷小平 , 仉文升, 药物化学应试指南,北京大学医学出版社 2006年 闻韧.《药物化学》(药学专业辅导教材),科技文献出版社, 2005 年 C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”,世界图书出版 公司,2005年
通用名采用国际非专利药名(INN),中文通用名采用CADN。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出,由WHO
审定后向全世界公布,不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称(包括商品名)相同, INN中对同一
类药物常采用同一词干, CADN对这种词干规定了相应的中文 译文。
药物的化学名
药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握 药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布
药物的剂型
•
•
人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨,但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除,如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等,从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计,药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。 •预防疾病-即疫苗 药物 用途 •保健如延缓衰老 •治疗如消炎、镇痛 •诊断疾病
What Are Drugs ?
广义 :一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物,包 括: • 医用药物(如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin) • 兽用药物(如四环素 Tetracycline 、土霉素、链霉素) • 农用药物(如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏) • 毒物(如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素) 狭义 :仅指医用药物,即专门用于预防、诊断和治疗人体疾 病、调节人体机能、促进人体健康的化学物质。 药物的本质:是具有明确化学结构的物质(由 C、 H、 O 、 N 、 S 、 P 、卤素等元素组成),包括小分子化合物、拟肽 类似物、多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性(High Activity):药物应具有高度生物活性,能与疾病的分子 靶标紧密结合,极少的量即能产生足够的疗效; • 高专一性(High Specificity ):药物应象导弹一样,具有专一识别并 作用于特定疾病组织的功能; • 安全性(Safety):药物进入体内以后,不应干涉甚至危害人体的正常 生命活动,即尽量没有毒副作用;
举例:
HO
NHCOCH3
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺 N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide 通用名:对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol 商品名:泰诺林、百服宁、必理通
INN采用的部分词干的中文译名表
-cillin Cef西林 头孢 青霉素类 头孢菌素类 抗生素 抗生素
第二部分
药物发展简史
药物发展简史
18001860 远古1800
天然产物时期
天然产物有效成分提取时期
18601930
合成药物发展时期 抗菌药与抗生素时期 药物分子设计时期
罗力德、严迪、郎素、蓓克、罗迈新、仁苏、 罗利宁· · · · · · · 等四十多个商品名。
药物的商品名
是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称,由制药 企业自行选择,可进行注册和申请专利保护,代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途,且应
简易顺口。
药物的通用名
• 高生物利用度(High Bioavailability):药物应有能力穿过细胞膜、血 脑屏障等,以最大血药浓度到达作用位点为最佳;
• 代谢稳定性(Metabolic Stability):药物在发生药效之前需保持活性 结构完整,不被代谢分解(前药除外);但一旦完成了治疗使命,就应 尽快被代谢分解排出体外。
• 非处方药物则是指那些不需医生处方即可在药店直接购买到 的药物,通常是一些安全性能好的、容易使用的、能治疗一 些常见小毛病的药物,如治疗头痛、感冒、皮肤过敏或皮炎 等简单疾病的药物,如阿司匹林、皮炎平。
• 病人可通过非处方药物进行自我保健,至于哪些药属于处方 药,哪些药为非处方药,则需由国家食品药品管理局 (State Food and Drug Administration)决定。
• 前者属于药代动力学(Pharmacokinetics)的研究范畴,包括机体对药物 的吸收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属药效学( Pharmacodynamics)的研究范畴,包括药理学和毒理 学。
药代动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同,药物可以分为三类: 天然药物或中药
本教材是以药物的作用系统进行分类
药物的命名
• 同一个药物分子,通常具有多个名称,如商品名、通用名和化 学名等。 • 商品名(Trade Name),也叫品牌名(Brand Name), 需在国家商标或专利局注册,未经许可任何人不得擅自使用。 • 通用名(Generic Name),也称国际非专利名称。 (International Nonproprietary Name, INN),是世界 环丙沙星 卫生组织推荐使用的名称。 中文化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 • 另外,按照国际标准命名法,药物都有一个化学名。 英文化学名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)3-quinolinecarboxylic acid • 我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称( CADN)》 是中国药品命名的依据,中文名可采用音译、意译或音译意译 组合,但以音译为主。
Procaine (普鲁卡因)
处方药与非处方药
• 药物通常被分为两大类型:处方药物和非处方药物。 • 处方药物是指那些必须通过由执业医师(Doctor)根据病情 需 要 而 开 具 的 书 面 处 方 ( Prescription ) 才 能 到 药 店 (Pharmacy)购买到的药物,服用时还必须遵循执业药师 (Pharmacist)的嘱咐,以保证药物的正确使用。