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药物化学 第一章 绪论


-conazole -vir
-statin -nidazole -caine -oxacin
康唑 韦
他汀 硝唑 卡因 沙星
咪康唑类 阿昔洛韦类
抑制素类 甲硝唑类 普鲁卡因 萘啶酸类
抗真菌药 抗病毒药
降胆固醇药 抗菌药 局部麻醉药 合成抗菌药
Ampicillin (氨苄西林)
Cefaclor (头孢克洛)
化学药物
生物药物 位于天然药物和合成药物之间 采用化学合成手段得到的药物, 来源于植物; 的各种发酵产物和遗传工程产物 现已成为临床应用药物的主要来源, 来源于矿物; (如基因重组胰岛素) 也是药物化学研究的主要内容。 来源于动物或微生物;
药物分类(从来源分)
植物药: 中药,青蒿素 天然药物 抗生素:青霉素 全合成药:扑热息痛 化学药物 半合成药:头孢菌素 生物药物 疫苗,干扰素
化学药物:
• 是一类既具有药物的功效,同时又有确切化学结构的物质。
• 化学药物是以化合物作为其物质基础,以药物发挥的功效(生 物效应)作为其应用基础。
CH 3
O H C N
对乙酰氨基酚:化学名 OH 扑热息痛:通用名 解热镇痛:生物效应
Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同,药物可分为两大类: • 化学治疗药物(Chemotherapeutics) • 药效药物(Pharmacodynamics) 化学治疗药物用于治疗由外来因素(如寄生虫、细菌、真菌、病毒等)引起的疾 病,目的是清除或杀灭感染的病原体,而对宿主无伤害作用,对病原体的选择性 毒性(Selective Toxicity)是化疗药物的主要特征。根据病原体的不同,可分为以 下几类: • 抗寄生虫病药物 • 抗病毒药物 • 抗菌药物(抗生素) • 抗肿瘤药物 药效药物用于治疗由内源性病因(如生理功能或免疫功能失调)所引起的疾病, 通过调节机体的酶、受体等生物大分子或神经的功能而使失衡的组织器官成为正 常的状态。又可以分为以下几类: • 神经系统药物 • 内分泌、免疫和代谢疾病药物 • 心脑血管系统药物 • 解热镇痛及非甾体抗炎药物 • 消化系统药物 • 激素类药物 • 呼吸系统药物 • 维生素
第一章 绪 论
Introduction
新药研究与开发
药物概述
内容提要
药物发展简史
药物化学的作用和地位
第一部分
药物概述
形形色色的药物
Drug Formulation
• 日常见到的药物,为已制成不同剂型可直接使用的药品(Medicine),由主成分和 其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物(Drug),其在药品中的含量并不 高(如口服给药一般剂量为0.25-1000mg)。 制剂时,主要添加一些辅助成分,以改善药物的物理化学性质或药代动力学性质等, 如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的气味和不良味道 等,这些都属于药剂学(Pharmaceutics)的研究范畴。 剂型如中药的丸、散、膏、丹,西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂,还有汤剂、气 雾剂等。
药物化学
Medicinal Chemistry
考核方式
• 成绩由三部分组成:
– 平时成绩:20% – 期中考试:20% – 期末考试:60% • 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 考试形式闭卷考试。
教材及参考书
• • • • • • • • • 雷小平, 徐萍.《药物化学》,高等教育出版社,2010年 仉文升, 李安良.《药物化学》第2 版,高等教育出版社,2005年 尤启冬.《药物化学》第2 版,化学工业出版社,2008年 郑虎.《药物化学》第6 版,人民卫生出版社,2007年 郭宗儒.《药物化学总论》第3版,科学出版社, 2010年 徐正.《药物化学学习指导与习题集》,人民卫生出版社出版 ,2007年 雷小平 , 仉文升, 药物化学应试指南,北京大学医学出版社 2006年 闻韧.《药物化学》(药学专业辅导教材),科技文献出版社, 2005 年 C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”,世界图书出版 公司,2005年
通用名采用国际非专利药名(INN),中文通用名采用CADN。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出,由WHO
审定后向全世界公布,不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称(包括商品名)相同, INN中对同一
类药物常采用同一词干, CADN对这种词干规定了相应的中文 译文。
药物的化学名
药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握 药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布
药物的剂型


人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨,但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除,如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等,从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计,药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。 •预防疾病-即疫苗 药物 用途 •保健如延缓衰老 •治疗如消炎、镇痛 •诊断疾病
What Are Drugs ?
广义 :一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物,包 括: • 医用药物(如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin) • 兽用药物(如四环素 Tetracycline 、土霉素、链霉素) • 农用药物(如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏) • 毒物(如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素) 狭义 :仅指医用药物,即专门用于预防、诊断和治疗人体疾 病、调节人体机能、促进人体健康的化学物质。 药物的本质:是具有明确化学结构的物质(由 C、 H、 O 、 N 、 S 、 P 、卤素等元素组成),包括小分子化合物、拟肽 类似物、多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性(High Activity):药物应具有高度生物活性,能与疾病的分子 靶标紧密结合,极少的量即能产生足够的疗效; • 高专一性(High Specificity ):药物应象导弹一样,具有专一识别并 作用于特定疾病组织的功能; • 安全性(Safety):药物进入体内以后,不应干涉甚至危害人体的正常 生命活动,即尽量没有毒副作用;
举例:
HO
NHCOCH3
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺 N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide 通用名:对乙酰氨基酚、扑热息痛、Paracetamol 商品名:泰诺林、百服宁、必理通
INN采用的部分词干的中文译名表
-cillin Cef西林 头孢 青霉素类 头孢菌素类 抗生素 抗生素
第二部分
药物发展简史
药物发展简史
18001860 远古1800
天然产物时期
天然产物有效成分提取时期
18601930
合成药物发展时期 抗菌药与抗生素时期 药物分子设计时期
罗力德、严迪、郎素、蓓克、罗迈新、仁苏、 罗利宁· · · · · · · 等四十多个商品名。
药物的商品名
是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称,由制药 企业自行选择,可进行注册和申请专利保护,代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途,且应
简易顺口。
药物的通用名
• 高生物利用度(High Bioavailability):药物应有能力穿过细胞膜、血 脑屏障等,以最大血药浓度到达作用位点为最佳;
• 代谢稳定性(Metabolic Stability):药物在发生药效之前需保持活性 结构完整,不被代谢分解(前药除外);但一旦完成了治疗使命,就应 尽快被代谢分解排出体外。
• 非处方药物则是指那些不需医生处方即可在药店直接购买到 的药物,通常是一些安全性能好的、容易使用的、能治疗一 些常见小毛病的药物,如治疗头痛、感冒、皮肤过敏或皮炎 等简单疾病的药物,如阿司匹林、皮炎平。
• 病人可通过非处方药物进行自我保健,至于哪些药属于处方 药,哪些药为非处方药,则需由国家食品药品管理局 (State Food and Drug Administration)决定。
• 前者属于药代动力学(Pharmacokinetics)的研究范畴,包括机体对药物 的吸收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属药效学( Pharmacodynamics)的研究范畴,包括药理学和毒理 学。
药代动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同,药物可以分为三类: 天然药物或中药
本教材是以药物的作用系统进行分类
药物的命名
• 同一个药物分子,通常具有多个名称,如商品名、通用名和化 学名等。 • 商品名(Trade Name),也叫品牌名(Brand Name), 需在国家商标或专利局注册,未经许可任何人不得擅自使用。 • 通用名(Generic Name),也称国际非专利名称。 (International Nonproprietary Name, INN),是世界 环丙沙星 卫生组织推荐使用的名称。 中文化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 • 另外,按照国际标准命名法,药物都有一个化学名。 英文化学名:1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)3-quinolinecarboxylic acid • 我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称( CADN)》 是中国药品命名的依据,中文名可采用音译、意译或音译意译 组合,但以音译为主。
Procaine (普鲁卡因)
处方药与非处方药
• 药物通常被分为两大类型:处方药物和非处方药物。 • 处方药物是指那些必须通过由执业医师(Doctor)根据病情 需 要 而 开 具 的 书 面 处 方 ( Prescription ) 才 能 到 药 店 (Pharmacy)购买到的药物,服用时还必须遵循执业药师 (Pharmacist)的嘱咐,以保证药物的正确使用。
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