右佐匹克隆片
2014精神药理学精要处方指南（ 5th）
内容
•治疗学 •副作用 •用法用量 •特殊人群 •精神药理学艺术 •参考文献
治疗学
分类
•非苯二氮卓类安眠药物 •GABAA/苯二氮卓类受体的选择性激动剂
治疗学
常被处方用于治疗：
•失眠（美国FDA） •原发性失眠 •慢性失眠 •短暂性失眠 •继发于精神病或内科疾病的失眠 •抗抑郁药物治疗后的残余失眠
• 等待 • 为了避免记忆问题，仅在需要整晚睡眠时服用右佐匹克隆 • 降低剂量 • 换用短效镇静安眠药物 • 如果副作用很严重或危及生命，则使用氟马西尼对症处理
对于副作用，最佳的联合用药？
• 联合用药不能改善大多数的副作用
用法用量
常用剂量范围
• 就寝时，2-3mg
规格
• 3mg的三分片：1mg、2mg、3mg
特殊人群
孕妇
• 风险分类为C（某些动物研究显示有不良反应；无人体对照研究） • 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能经历某些撤药症状 • 母亲在孕期使用镇静安眠药物，其新生儿可能会出现肌肉松弛
哺乳
• 不知道右佐匹克隆是否分泌在人乳中，但假设所有精神活性药物 均可分泌在乳汁中
• ♣推荐：或者停药，或者停止哺乳
精神药理学艺术
优点
缺点
• 原发性失眠
• 比某些镇静安眠药物更贵
• 慢性失眠
• 需要长期治疗的失眠患者
治疗学
如果不起效，则如何处理？
• 如果治疗7-10天后，失眠未改善，则失眠可能是原发性精神 病或躯体疾病的临床表现，如：阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA） 或不宁腿综合征，需要单独评估
• 加大剂量 • 改善睡眠卫生 • 换用另一种药物
治疗学
对于部分有效或难治性患者，最佳的联合治疗
• 通常，最好是换用另一种药物 • 曲பைடு நூலகம்酮 • 有抗组胺作用的药物（如：苯海拉明、三环类抗抑郁药物）
心脏功能受损
• 无需调整剂量
特殊人群
肝功能受损
对于轻中度肝功能受损患者，一般不推荐调整剂量 对于重度肝功能受损患者，推荐： 起始剂量：就寝时1mg 最大剂量：就寝时2mg
特殊人群
老年人
• 可能对不良反应更敏感 • 起始剂量：就寝时，1mg • 最大剂量：就寝时，一般为2mg
儿童和青少年
• 还未确立安全性和有效性 • 右佐匹克隆在儿童/青少年中的长期作用未知 • 一般应使用更小的剂量，并更密切地监测
、虚弱、呼吸困难、无意识
长期使用
• 在长达6个月的研究中，未见发生耐药性
用法用量
成瘾性
• 右佐匹克隆是二类精神药品 • 某些患者在使用这类药物后可能会发生依赖性和/或耐药性；
理论上，剂量越大，风险越高 • 理论上，药物成瘾史可增加依赖性风险
用法用量
怎样停药？
• 停药后的首晚，可能发生反跳性失眠 • 如果已经服用几周以上，应逐渐减量，以降低发生撤药反
应的机会
用法用量
药代动力学
• 由细胞色素P450（CYP450） 3A4和2E1酶代谢 • 消除半衰期约为6小时 • 高脂餐减慢吸收，可能减弱对入睡时间的影响
用法用量
药物相互作用
• 与其他的CNS抑制剂同时使用，增强抑制作用 • CYP450 3A4抑制剂（如：尼法唑酮和氟伏沙明）可能升高右
佐匹克隆的血药浓度 • CYP450 3A4诱导剂（如：利福平）可能降低右佐匹克隆的血
用法用量
禁用
• 已知对右佐匹克隆或佐匹克隆过敏者 • 使用镇静安眠药物可能发生罕见的血管性水肿，如果涉及
咽喉、声门或喉，可能引起致命的呼吸道阻塞；因此，如 果发生血管性水肿，应停止治疗 • 服用镇静安眠药物的患者曾报道有：睡眠驾驶和其它的复 杂行为（如：进食、做饭和打电话）
特殊人群
肾功能受损
• 一般无需调整剂量
药浓度
用法用量
其它警告/注意事项
• 失眠本身可能是原发性障碍的一项症状，而不是原发性障 碍本身
• 与其他CNS抑制剂一样，某些患者可能出现异常的思维或 行为的变化（即：抑制作用或脱抑制作用）
• 某些抑郁患者可能加重自杀观念 • 仅慎用于呼吸功能受损或阻塞性睡眠呼吸暂停的患者 • 仅在就寝时服用右佐匹克隆
危及生命的或危险的副作用
• 呼吸抑制，尤其是过量与其他中枢神经系统（CNS）抑制 剂合用时
• 罕见的血管性水肿
副作用
体重增加
罕见
不罕见
• 有报道但很罕见
常见
成问题
副作用
镇静作用
罕见
不罕见
常见
• 许多人经历和/或可能在数量上比较多 • 夜间服药后，次日宿醉性镇静作用不常见
成问题
副作用
怎样处理副作用？
怎样使用？
• 无需剂量滴定，就寝时服药
用法用量
给药的重要提醒（1）
• 无短期使用限制 • 在长达6个月的研究中，未见发生明显的耐药性或依赖性 • 近期研究显示：给氟西汀治疗部分有效的重性抑郁障碍患
者加用右佐匹克隆，不仅可改善残余的失眠，还可改善抑 郁症的其他残余症状 • 大多数研究在夜间使用≤3mg的剂量，但某些有失眠的精 神障碍患者可能需要更大的剂量
治疗学
药物怎样起作用？
• 选择性结合苯二氮卓类受体α1亚型的亚单位 • 增强GABA的抑制性作用，提供更具选择性的GABA镇静安眠
作用 • 通过GABA调节的通道，增强氯离子的传导 • 在睡眠中心的抑制作用可提供镇静安眠作用
治疗学
药物多长时间起效？
• 通常不超过1小时
如果起效，可以？
• 改善睡眠质量 • 随时间的延长，对总觉醒时间和夜间觉醒次数的影响可能减弱
用法用量
给药的重要提醒（2）
• 但剂量＞3mg可能有宿醉反应、幻觉或其他CNS不良反应 • 为了避免记忆问题或宿醉性镇静作用，仅在需要整晚睡眠
时服用右佐匹克隆 • 最明显的副作用可能是不愉快的味道 • 其他副作用可能包括：镇静、眩晕、剂量依赖性的遗忘、
紧张不安、口干和头痛
用法用量
过量
• 较少右佐匹克隆过量的报道，但可能与佐匹克隆过量相似 • 在佐匹克隆的过量中，报告有罕见的致命性 • 与佐匹克隆过量相关的症状包括：笨拙、情绪变化、镇静
检测
• 对于健康个体，无需检测
副作用
药物怎样引起副作用？
• 作用于苯二氮卓类受体，次日会产生宿醉反应，引起日间 镇静、遗忘和共济失调
• ♣右佐匹克隆的长期研究提示：随着时间的延长，未发生明 显的耐药性或依赖性
副作用
特别的副作用？
♣不愉快的味觉 镇静 眩晕 剂量依赖性的遗忘 紧张不安 口干、头痛
副作用