教
案
专业教研组李海云
片剂项目实训教学安排
片剂理论课教学过程
课堂引入：
同学们，人吃五谷杂粮，难免会生病，所以中国大多数家庭都有备固体药和液体药的习惯，而固体药一般首选片剂，因为片剂的使用特点和效果注定了它的制备量第一的位置。

现在每组同学都在课前做了大量的预习工作，每位同组各自坐到各自的队伍里面去，然后把做好的资料拿在手里，我们拭目以待你们的劳动成果和表演才能。

概念：片剂（T ablets）系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂（图示）。

可供内服、外用，是目前临床应用最广泛的剂型之一。

片剂的优点：①便于机械化生产，产量高、成本低；②质量稳定，分剂量准确、含量均匀；③体积小，携带、使用方便；④可适用于多种治疗用药的需要等。

片剂亦有不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②贮存过程往往使片剂变硬，崩解时间延长；③有些片剂的溶出度和生物利用度相对较低等。

一、片剂的分类
1．含片系指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。

2．舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。

3．口腔贴片系指黏贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。

4．咀嚼片系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。

5．分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

6．可溶片系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。

7．泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。

泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。

有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。

8．阴道片与阴道泡腾片系指置于阴道内应用的片剂。

9．缓释片系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。

10．控释片系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。

11．肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。

制备方法主要有制粒压片法和直接压片法。

前者分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法；后者分为直接粉末（结晶）压片法和半干式颗粒（空白颗粒）压片法。

制粒的优点主要是：①改善物料流动性；②防止各种成分因粒度、密度的差异在混合过程中产生离析；③避免或减少粉尘；④调整松密度，改善溶出与崩解性能；⑤改善物料在制片过程中压力传递的均匀性。

直接压片法的工艺过程比较简单，有利于连续化和自动化生产，具有生产工序简单、设备少、辅料用量少、产品崩解快或药物溶出快等优点。

一、湿法制粒压片
湿法制粒压片法是将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺，其工艺流程见教材图2-2。

主
辅
湿法制粒压片工艺流程图
（一）原、辅料的处理
主药和辅料一般需经粉碎、过筛、干燥等加工处理后再混合。

易受潮结块的原辅料须先干燥后再粉碎过筛。

细度以通过80～100目筛为宜，毒性药品、贵重药品和有色原辅料宜更细些，以便混合均匀，使含量准确，并能避免裂片、黏冲和花斑等现象。

（二）制颗粒
湿法制粒是把粉末、浆液或溶剂等物料加工成具有一定形状和大小的粒状物的操作过程。

主要包括制软材、制湿颗粒、湿颗粒干燥及整粒等步骤。

1．制软材
将细粉置混合机中，加适量润湿剂或黏合剂，搅拌混匀即成软材。

方法：小量生产可用手工拌和，大量生产则用混合机。

软材的干湿程度应适宜，生产中多凭经验掌握，以用手“握之成团，按之即散”为度。

制软材应注意：①原辅料应粉碎过筛80～100目为宜；②当主药与辅料比例悬殊，混合时宜采用等量递加法或溶媒分散法；③黏合剂用量、制备时间及混合强度应控制得当。

黏合剂的用量及混合条件等对所制得颗粒的密度和硬度有一定影响，一般黏合剂用量多、混合时的强度大、时间长则所制得颗粒的硬度大。

润湿剂或黏合剂的用量应根据物料的性质而定，如粉末细、质地疏松，干燥及黏性较差的粉末，应酌量多加，反之用量应酌减。

2．制湿颗粒
将软材压过适宜的筛网即成颗粒。

注意：若软材由筛孔落下时不呈粒状而呈长条状，表明软材过湿，黏合剂或润湿剂用量过多；相反，若软材通过筛孔后呈粉状，表明软材过干，应适当调整黏合剂或润湿剂用量。

大量生产中，制湿粒的设备有多种：
（1）挤压制粒方法与设备。

（2）流化床制粒方法与设备。

（3）喷雾制粒方法与设备。

（三）干燥
概念：干燥是指利用热能使物料中的水分（或其他溶剂）汽化，并利用气流或真空带走汽化水分，获得干燥产品的操作过程。

湿颗粒的干燥温度一般为50～60℃，对湿热稳定的药物可为80～100℃。

3．压片机的构造及压片过程
目前常用的压片机有单冲压片机和多冲旋转压片机，还有多层压片机和压制包衣机等。

（1）单冲压片机。

组成：上冲、下冲、模具、调节器、加料装置。

压片过程：①上冲升起，加料斗移动到模孔之上。

②下冲下降到适宜的深度，使容纳颗粒重正好等于片重，振动将加料斗内的颗粒填充于模孔中。

③加料斗由模孔上部移开，使模孔中的颗粒与模面相平。

④上冲下降将颗粒压成片剂。

⑤上冲升起，下冲也随之上升到模孔上缘相平时，加料斗又移到模孔上，将药片推至接收器，同时下冲又下降，使模孔内又填满颗粒，如此反复进行。

压片过程中应注意加料斗中须保持足够的颗粒量，且应随时检查调节片重等。

（2）旋转压片机。

旋转压片机是在单冲压片机的基础上发展起来的挤压式压片机。

主要工作部分：台、压轮、片重调节器、压力调节器、加料斗、饲粉器等六个部分组成。

分类：分有16冲、19冲、27冲、33冲、55冲、75冲等。

以我们实训车间的ZP-33冲压片机为模型讲述压片过程：单冲压片过程相似：①当下冲转到饲粉器之下时，其位置最低，颗粒填入模孔中。

②当下冲转至片重调节器之上时略有上升，经刮粉器将多余的颗粒刮去。

③当上冲和下冲转至上、下压轮之间时，两个冲之间的距离最近，将颗粒压缩成片。

④上冲和下冲抬起，下冲将片剂抬到与模孔上缘相平时，药片被刮粉器推开。

⑤下冲下降，颗粒再次填入模孔中，如此反复进行。

特点：片机具有饲粉方式合理、片重差异小；由上、下冲同时加压，压力分布均匀；生产效率高（每小时可生产几十万片）等优点。

目前国外发展了封闭式高速压片机，最高产量达每小时300万片。

新型的全自动旋转压片机，除能将片重差异控制在一定范围外，对缺角、松裂片等不良片剂也能自动鉴别并剔除。

【课后讨论题】
压片过程中遇到的问题及解决的方法是如何解决的？
课后练习片剂
1、可用于制备缓、控释片剂的辅料是（B ）。

A 微晶纤维素
B 乙基纤维素
C 乳糖
D 硬脂酸镁
2、用于口含片或可溶性片剂的填充剂是（ B ）。

A 淀粉
B 糖粉
C 可压性淀粉
D 硫酸钙
3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）发挥崩解作用的机理是（D ）。

A 遇水后形成溶蚀性孔洞
B 压片时形成的固体桥溶解
C 遇水产生气体
D 吸水膨胀
4、不属于湿法制粒的方法是（B ）。

A 过筛制粒
B 滚压式制粒
C 流化沸腾制粒
D 喷雾干燥制粒
5、一步制粒机完成的工序是（C ）。

A 制粒→混合→干燥
B 过筛→混合→制粒→干燥
C 混和→制粒→干燥
D 粉碎→混合→干燥→制粒
6、对湿热不稳定的药物不适宜选用的制粒方法是（A ）。

A 过筛制粒
B 流化喷雾制粒
C 喷雾干燥制粒
D 压大片法制粒
7、过筛制粒压片的工艺流程是（D ）。

A 制软材→制粒→粉碎→过筛→整粒→混合→压片
B 粉碎→制软材→干燥→整粒→混和→压片
C 混和→过筛→制软材
D 粉碎→过筛→混和→制软材→制粒→干燥→整粒→压片。