作用于消化系统的药物
－－张丽娜
威海市立医院 药剂科
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第一节 抗溃疡病药
消化性溃疡病包括胃溃疡和十二指肠溃疡，
是一类发病率较高的疾病，据流行病学调查，约
占人口的8％ ~ 10％。消化性溃疡病治疗不当，
复发率极高，且易诱发消化道癌症，对人们的危
抗酸药(antacids)是一类弱碱性物质。口服后能降低
胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵
蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解
疼痛和促进愈合作用。餐后服药可延长药物作用实践。
药物举例：碳酸氢钠(sodium bicarbonate)又称小苏
打。易吸收、作用强、快而短暂。但可引起碱血症、产
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㈢、质子泵抑制剂（PPI） 质子泵抑制剂（proton pump inhibitors,PPIs）又称H+-K+-
ATP酶抑制剂，是目前一种新型强效胃酸分泌抑制剂，通过高效 快速抑制胃酸分泌和清除Hp达到快速治愈溃疡。
药物举例：奥美拉唑，其为苯并咪唑衍生物，1987年在瑞典 上市，为第一代PPI。其特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁 细胞中的H+-K+-ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的 胃酸分泌。由于H+-K+-ATP酶又称做“质子泵”，故本类药物又 称为“质子泵抑制剂”。主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合 征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎，作用明显、起效迅速。但 可有头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心及呕吐等不良反应。
害很大。
近年来，随着对消化性溃疡病发病机制的深
入研究，临床用于治疗消化性溃疡的药物主要分
为三大类：降低胃酸、保护黏膜和Hp（幽门螺
杆菌）根除。
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降低胃酸
抗酸药、H2受体拮抗药、质子泵抑制剂 （PPຫໍສະໝຸດ ）、选择性M受体拮抗剂保护黏膜
前列腺素E（PGE）衍生物、胶体铋剂
根除Hp
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㈡ 、胶体铋剂
此类药物可以在胃黏膜上形成牢固的保护膜并通过铋离子对 Hp的杀灭作用而产生抗溃疡作用，与抗菌药联用，可显著提高 消化道溃疡的治愈率。是目前评价最高和应用最多的胃黏膜保护
药。 药物举例：胶体果胶铋，是一种果胶与铋生成的组成不定的
复合物。其在酸性介质中具有较强的胶体特性，可在胃黏膜上形
分泌液增多，促进黏膜DNA、RNA和大分子物质的合成，具有 明显胃黏膜保护作用并可抑制胃酸分泌。
药物举例：米索前列醇是第一个应用于临床的PGE衍生物， 能刺激保护性胃黏液分泌，使黏膜层增厚和碱性分泌液增多，对 各种溃疡（十二指肠溃疡除外）均有明显疗效，尤其适用于治疗 和预防NSAID引起的胃黏膜损伤和溃疡。服用后约8％的患者可 出现轻度或暂时性稀便或腹泻，饭后服用可减少腹泻的发生率。 目前，临床上主要将其与米非司酮合用以终止早期妊娠。
生CO2 (容易导致溃疡穿孔)和导致继发性胃酸过多等不
良反应。
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㈡、 H2受体拮抗药 外源性或内源性组胺均能引起胃酸的分泌，而H2受体拮抗药
则能通过选择性拮抗H2受体而抑制胃酸分泌。 药物举例：西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑
制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素 和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激 引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应液性胃溃疡和上消化 道出血也有明显疗效。同时其还有预防和治疗非甾体类消炎药引 起的溃疡(NSAID溃疡)、预防危重病人发生应激性溃疡和出血、 卓-艾氏综合征的作用。常见不良反应主要有头痛、头晕、腹泻、 嗜睡、皮疹、恶心、呕吐等。
、胆汁和小肠液的分泌；④分解食物中的结缔组织和肌纤维
，使食物中的蛋白质变性，易于被消化。⑤与钙和铁结合，
形成可溶性盐，促进它们的吸收。
然而胃液分泌有一定的量，若分泌过多，就会出现吞酸
、反胃、吐酸水等现象，甚至造成胃溃疡或十二指肠溃疡的
严重后果，是不可忽略的。
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㈠ 、抗酸药
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二、保护黏膜
胃黏膜柔软，活体呈橘红色。胃空虚时形成许多皱襞，充盈 时变平坦。幽门处的黏膜形成环形皱襞，突向腔内称幽门瓣 (pyloric valve)。胃黏膜可分为三层：上皮、固有层、黏膜肌层。
胃黏膜
上 皮
固
黏
有
膜
层
肌
层
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㈠、前列腺素E（PGE）衍生物 此类药物可刺激保护性胃黏液的分泌，使黏膜层增厚和碱性
抗菌药、质子泵抑制剂、含铋制剂、 中药
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一、降低胃酸
胃酸(gastric acid)指胃液中的盐酸。有两种 存在形式,一为游离酸,一为与蛋白质结合的结合酸。
盐酸的作用:①能激活胃蛋白酶原，使之转变为有活性的 胃蛋白酶，并为胃蛋白酶提供适宜的酸性环境；②可抑制和
杀死随食物进入胃内的细菌；③盐酸进入小肠后能促进胰液
成一层牢固的保护膜，增强胃黏膜的屏障保护作用，因此本品对 消化性溃疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。同时，由于胶体铋剂 可杀灭幽门螺杆菌，有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发
率。而且本品毒副作用低，不影响肝、肾及神经系统。
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三、根除Hp
Helicobacter pylori，简称Hp，是国外学者在1982年从 慢性胃炎病人胃黏膜中分离出的一种单极、需氧、带鞭毛 的末端钝圆的革兰阴性杆菌，呈弯曲状或螺旋状，故又称 弯曲菌或螺旋菌。长2.5～4.0μm，宽0.5～1.0μm。革兰染色 阴性。在胃粘膜上皮细胞表面常呈典型的螺旋状或弧形。 在固体外培养基上生长时，除典型的形态外，有时可出现 杆状或圆球状。
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㈣、选择性M受体拮抗剂 传统的M受体拮抗剂阿托品、山莨菪碱等，由于
抗溃疡作用差，不良反应大，已不再用于治疗溃疡。 而近年来研制成功的新型M受体拮抗剂哌仑西平，是 一种选择性M受体拮抗剂，能够促进溃疡愈合，而且 不良反应小。
药物举例：哌仑西平主要适用于治疗胃和十二指 肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药用量。用 药期间有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微 副作用，停药后症状即消失。