当前位置:文档之家› 海洋药物的现状与进展

海洋药物的现状与进展

海洋药物的现状与进展齐栓栓摘要:本文简述海洋药物及其现状以及在疾病中开发应用,介绍海洋药物的优势及已经取得的成就以及对其未来的展望。

关键词:海洋药物研究现状进展Present situation and developmentof marine drugsQishuanshuanAbstract: This paper tells the status and development of marine drug s and its application in diseases of marine drugs, introduces the a dvantages and what has been achieved and thefuture prospects。

Keyword:marine drugs research status progress;在药物研究的历史上陆地上的动物、植物、微生物及矿物一直是研究就重点,也是新药的主要来源,但随着历史的发展陆上药物已经不能满足人类面临的新疾病的用药,人们转而将目光投向广阔的海洋。

地球表面三分之二是水,而地球物种的80%栖息在海洋中。

近几十年来,我国海洋药物研究发展迅速,海洋资源丰富,海洋生物的代谢产物不仅结构多样、新颖,并具有较强的生物活性,这为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体,因而海洋药物具有很好的发展前景。

以下主要介绍了海洋药物的现状、应用及研究展望。

一. 海洋药物的研究现状1.世界海洋药物研究现状国外现代海洋药物研究的热潮自20世纪60年代始,70年代,80年代开展了大规模筛选,并发现多种生物活性化合物,90年代则有多个海洋天然产物进入了临床实验。

进入21世纪,海洋药物的研究和开发已向产业化发展,21世纪将是人类开发利用海洋生物资源的黄金时代。

其中头孢菌素C(cephalosporin C)是最早发现的海洋药物,来源于海洋真菌,目前已发展成系列的头孢类抗菌素,在临床上得到广泛应用。

上世纪60年代的抗结核一线药物利福霉素(rifamycin)亦源自海洋细菌。

迄今,国际上上市的海洋药物除了上述的头孢菌素和利福霉素外,还有阿糖胞苷、阿糖腺苷、齐考诺肽、曲贝替定、甲磺酸艾日布林、阿特赛曲斯和Ω-3-脂肪酸乙酯等7种。

目前,还有10余种针对恶性肿瘤、创伤和神经精神系统疾病的海洋药物进入各期临床研究。

[1]目前国际上大约有20多种海洋天然产物或其结构类似物正在临床研究阶段,多为抗癌药物,[2-4]同时。

全球还有40余种海洋新药正在进行临床前的药学和药效学实验,等待批准进入临床研究阶段。

如从海洋红藻松香藻(Protieria homerhannii )分离出的Halomon,是一种多卤化单萜化合物,具有抗肿瘤活性,目前已进入临床前的药理评估阶段。

[5]2.我国海洋药物研究现状我国海域辽阔,大陆海岸线长达18000多km,面积500m2以上的海岛6500多个,海域面积约500万km2,东南两面濒临渤海、黄海、东海和南海,跨温带、亚热带和热带3个气候带,为不同温度习性的生物提供了生存条件。

大陆入海河流每年将约4.2亿吨的无机营养盐类和有机物带入海洋,致使海域营养丰富,海洋生物物种繁多,海洋生物资源蕴藏十分丰富,已鉴定20278种。

[6]我国是最早将海洋生物用作药物的国家之一。

自1978年全国科技大会提出了“开发海洋湖沼资源,创建中国蓝色药业”的战略设想以来,海洋药物的研究引起我国各级政府的重视,先后组建了海洋药物的科研、教学机构,创办了学术组织和海洋药物专业刊物,取得了一批重大科研成果和创新药物, [7]近年来,我国医药工作者在继承和发展海洋药物方面开展了大量的工作。

1985年,我国第一个海洋药物藻酸双酯钠成功上市,此后,甘糖酯、岩藻糖硫酸酯、海力特、烟酸甘露醇等海洋药物纷纷批准上市。

[8-9]但总的来看,我国海洋药物研究与开发基础较为薄弱,技术相对较弱,海洋药物产业目前仍在研究发现中。

我相信我国的海洋药物会有一个好的未来。

二. 海洋药物的应用1.抗菌海洋药物迄今为止,已在海洋生物中发现不少具有潜在抗菌的活性物质,见表1。

目前对抗病毒活性物质的研究主要集中在海绵动物、贝类动物、海藻类、海鞘类、海星类、腹足动物、棘皮动物、腔肠动物、软体动物、珊瑚等海洋生物上,而从这些海洋生物中提取的抗菌、抗炎类化合物有脂肪酸类、糖脂类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类、β-胡萝卜素类等。

例如海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达88.5%,这是人类历史上第一个从动物中找到的抗真菌皂苷。

有了强大的海洋抗菌药物的不断开发研究,未来的人们会的现在的超级菌说拜拜。

2.抗肿瘤海洋药物根据最新公布我国因癌症死亡的2009年统计结果知道,抽样109476347人,占2009 年全国年末人口总数的8.20%,报告恶性肿瘤新发病例数合计284470 例。

这么多的生命逝去就需要我们不断研究出新的抗肿瘤药。

肿瘤药物占药物研究的主导地位,而海洋抗肿瘤天然产物在海洋药物研究中一直占据主导地位, 不仅开展得最早而且具有扎实的研究基础。

诸多学者预言, 最有前途的抗癌药物将来自海洋。

现已发现海洋生物提取物中至少有10% 具有细胞毒活性, 美国每年有1 500 个海洋化合物单体被分离出来, 其中1% 具抗肿瘤作用。

目前已从海绵、海鞘、海兔、海藻、珊瑚等海洋生物中分离获得大量具有抗肿瘤活性的物质, 包括了萜类、酰胺类、肽类、大环内酯、聚醚、核苷等多种类型的化合物。

[10]3.抗病毒海洋药物抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海棉、珊瑚、海鞘、海藻等生物中,其活性成分主要有萜类、核苷类、生物碱和其他含氮多糖的杂环类化合物。

截至2011年4月底,国外在研的抗病毒药总数347种,其中抗HIV药有134种,除抗HIV药之外的其他抗病毒药213种。

[11]已暂停或未取得进展的品种分别有10个和18个品种,已进入Ⅱ~Ⅲ期临床试验研究分别为39和56种。

在这众多的新药中海洋抗病毒药又占了重要比重。

在深水海绵中发现的2中萜类化合物,reiswigns A和B,具有高度抗病毒活性,而且细胞毒性比较小,是一种较理想的抗病毒先药。

4.抗心脑血管疾病海洋药物心脑血管疾病是一种常见病和多发病,特别是近几年,随着生活水平的提高,心脑血管疾病逐渐成为影响人们健康的主要疾病之一。

治疗心脑血管疾病药物通常包括口服西药、输入注射液和中成药。

临床验证,西药和注射液虽短期作用明显,但治疗毒副作用大,而且价格昂贵。

因此,研究治疗这类病的药就成了热点。

海洋是一个开放性复杂系统,在海洋非凡的生态环境里生活着二十多万种动、植物和大量的微生物。

这些海洋生物含有与陆地生物不同的、化学结构特异的活性物质。

而其主要活性物质是多糖及其衍生物,包括海藻多糖、甲壳多糖、硫酸软骨素、海参粘多糖、刺参粘多趟、羊栖菜多糖等。

这类药物的副作用也很小,有很大发展潜力。

[12]三. 海洋药物的研究展望随着海洋活性物质的研究和开发,海洋活性物质以及产生的新药也越来越多,应提高相关人力、物力和财力的投入,重视海洋活性药物的基础研究。

总之只要我们勇于创新、持之以恒,必将在较短的时间内创制出一批具有我国自主知识产权的海洋新药。

[13][1]Mayer MS, Glaser KB,Cuevas C., et al .The odyssey of marine pharmaceuticals’current pipeline perspective [J].Trends Pharmacol Sci,2010:31:255[2]Marin Lit. Amarine literature database produced and maintained by the epartment of University of Canterbury ,2003.[3]Fusetani N. Drugs from the sea [M]. Karger Basel Freiburg Paris London New York,2000:1-5.[4]Haefner B. Drugs from the deep marine natural products as drug cand idates [J]. DDT, 2003, 8 (12) : 536 - 544.[5]关美君 ,林文翰, 丁源. 海洋药物-二十一世纪中国药学研究的新热点 [J] . 2001 , 20 (1) : 1 -5.[6]黄宗国 . 中国海物种的一般特点 [J] . 生物多样性 , 1994 , 2 (2) : 63 - 67.[7]关美君 , 琳文翰 , 丁源 . 海洋药物———二十一世纪中国药学研究的新热点 [J] .中国海洋药物 , 2001 , 22 (9) : 801.[8]易杨华,焦炳华.现代海洋药物学[M].北京:科学出版社,2006:399-568.[9]王长云,邵长伦.海洋药物学[M].北京:科学出版社,2011:204-344.姚新生.海洋抗肿瘤药物研究展望,第二军医大学学报,2002 Mar; 23 (3)Therapy profile apr 2011[DB/OL].http://www.Pharma projects.Com/subscribers/install.htm[12]许实波,海洋生物制药[J],中国海洋药物.2002,11,1.[13]晏双生,章仁俊. 全球化背景下中国医药企业品牌战略研究[J]. 医药导报,2004,23 (4):276.。

相关主题