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第二节 ICU常用抗生素血脑屏障通透性
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药物处血，请脑联系屏网站障或本能人删力除。判断
药物分子量（小于1000）
亲脂性
离子or分子、半衰期、表观分布容积
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头处孢，请菌联系素网类站或－本人噻删除吗。 灵
成分：拉氧头孢钠 分子量： 564.45 t1/2 ：87－167 min 规格：拉氧头孢钠 1g/瓶 BBB：对血脑屏障渗透性好，脑膜有炎症的患者，脑脊 液中的药物浓度为同期血药浓度的19％－100％
蛋白结合率
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ICU常处用，抗请联生系网素站或透本人血删除脑。屏障能力
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 糖肽类 喹诺酮类 抗真菌药
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青霉处，素请类联系－网站特或本治人删星除/。邦达
病理因素
脑外伤、脑出血、脑膜炎、脑瘤、脑梗等；
血管活性物质
缓激肽
高渗溶液
甘露醇、高所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之
药物脑靶向 处，请联系网站或本人删除。
鞘内或脑室直接给药 化学修饰：前药增加亲脂性 微粒给药系统（纳米粒） P－gp抑制剂 提高血脑屏障通透性
血脑屏处障，请之联系药网站物或本“人删屏除。障”
脂溶性高、分配系数大的药物易于透过血脑屏障
分子量小、血浆蛋白结合率低的药物易于透过血 脑屏障
分子量大于或近于1000的药物，不易穿透血脑屏障，如维生素B12， 分子量1315,不透血脑屏障。
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血脑处屏，请障联系之网站“或本屏人删障除。”
紧密连接
1.4 nm～1.8 nm 孔径，蛋白质、大分子药物、离子不能通过；
酶系统
己糖转运系统、氨基酸转运系统等；
外排转运系统
P一糖蛋白(P—gP）、有机阴离子转运蛋白等
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头孢处，菌请联素系网类站或－本凯人删福除。定
成分：头孢他啶 分子量： 636.6 t1/2 ：1.9 h ; 蛋白结合率﹤10％ 规格：1g/瓶/盒 BBB：脑膜炎症时，脑脊液内浓度为同期血药浓度的 20－40％，可用于脑膜炎的治疗。
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第一节 血脑屏障及其药物通透性
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血脑屏障（BBB）：
血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细 胞间的三种隔膜的总称。
血脑屏处，障请联之系网药站或物本人“删除屏。 障”
季胺类化合物和含有季胺基团的药物不易透过血 一脑屏障
阿托品，叔胺，透血脑屏障 东莨菪碱，季胺，难透血脑屏障
血一脑屏障对药物立体构象具有选择性
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血脑屏障开放 处，请联系网站或本人删除。
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头处孢，请菌联系素网类站或－本人马删除斯。 平
成分：头孢吡肟 分子量： 571.5 t1/2 ：2.0± 0.3h; Vd：18.0 ± 2.0L; 蛋白结合率：20％ 规格：1g/瓶/盒 BBB：本品可透过炎性血脑屏障。 文献资料：脑膜炎时，脑脊液浓度为血药浓度的10％左右，超过大 部分细菌的MIC。 Prospective randomized comparison of cefepime and cefotaxime for treatmeant of bacterial meningitis in infants and children. Antimicrob Agents Chemother 1995; 39: 937-940
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头处孢，菌请联素系网类站或－本人罗删除氏。芬
成分：头孢曲松钠 分子量： 661.59 t1/2 ：7.87 h; Vd：7－12L; 蛋白结合率：95％－85 ％（C﹤ 100 mg/l- 300 mg /l) 规格：1g/瓶/盒 BBB：细菌性脑膜炎脑脊液中本品的弥散度占血浓度 的17％， 2－24 h保持脑脊液药物浓度高于MIC数倍。
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头孢菌素类－舒普深
头孢哌酮钠
舒巴坦钠
分子量
667.65
255.22
t1/2 Vd 规格 BBB
1h
1.2 h
18.0－27.6 L
10.2-11.3 L
500 mg
500 mg
说明书有脑膜炎适应症，无相关脑脊液数据
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A
B
A: 脑毛细血管
内皮细胞（紧密连接）
基底膜
B: 普通毛细血管
星形胶质细胞
单层 大空隙
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Pathways acr处o，s请s联th系e网站b或lo本o人d删–除b。rain barrier
成分：哌拉西林纳 他唑巴坦钠 分子量： 539.5 322.3 t1/2 ：0.7 h－ 1.2 h ； 蛋白结合率：21％ 23％ 规格：哌拉西林/4g 他唑巴坦/ 0.5g BBB：说明书无脑部感染的适应症以及脑脊液数据。 文献资料：特治星用于脑脓肿的治疗
Piperacillin/tazobactam in treatment of brain abscess. Scand J Infect Dis. 2006;38(3):224-6.