肿瘤靶向药物
CSF-1R,kit和ret.
UGT1A1基因多态性检测
UGTs:尿苷二磷酸葡糖醛酰移酶,是一大类能催 化葡萄糖醛酸与亲核底物结合的膜结合酶。
临床意义:降低临床盲目使用伊立替康副反应的 风险(腹泻)
UGT1A1基因分型与不良反应发生率的关系
基因分型
分布频率
不良反应发生率
7/7
10%
50%
VEGFR单抗:
贝伐单抗(Bev):是一种重组的人类单克隆
IgG1抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生 物学活性而起作用。
临床上主要用于晚期大肠癌、非小细胞肺癌等。
多靶点抑制剂:
索拉菲尼(多吉美):一种多激酶抑制剂。索拉非尼能同
时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激 酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生 长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体- β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具 有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制 RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一 方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生 血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长.
胃癌的相关分子靶点:
HER-2
HER-2表达情况最重要的临床意义在于进展期或晚期转移 性胃癌的治疗。根据NCCN指南,对于不能手术的进展期 胃癌、晚期转移性胃癌患者,推荐行HER-2检测。研究确 定了曲妥珠单抗联合化疗在HER-2阳性的胃癌中的标准治 疗地位。
NHL:CD20(+)
美罗华(利妥昔单抗)是全球第一个被批准用于临床 治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL)的单克隆 抗体。
6/7
40%
12.5%
6/6
50%
0
THANK YOU
肿瘤靶向药物及基因 靶点
目前主要分子靶向药物分类
各种靶向药物在中国上市时间
肿瘤相关分子标记
非小细胞肺癌相关分子靶点: 1.EGFR 2.EML4-ALK 3.ROS1 4.MET
NSCLC药物与靶点
靶向药物
靶点
阳性率
TKI 阿法替尼
克唑替尼
EGFR
40-50%
ALK、OS1、 MET
ALK(5%) ROS1(1%)
MET(<1%)
结直肠癌的相关分子靶点: KRAS、NRAS BRAF
乳腺癌的相关分子靶点:
HER-2 TOP2A BRCA1/2
乳腺癌的基因检测
拉帕替尼:是一种口服的EGFR抑制剂,用 于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既 往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫 赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.
索坦Sutent(苹果酸舒尼替尼胶囊Sunitinib Malate Capsules),是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶 抑制剂(receptor tyrosine kinase inhibitor ,rTKI)。具有抑制肿 瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。该药发挥抗癌 作用的靶点包括:PDGFR(PDGFRα和 PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3,