现象”
溴隐亭（bromocriptine）
机制：多巴胺受体激动剂。
一.拟多巴胺类药
金刚烷胺(amantadine) 【药理作用与临床应用】
一.抗帕金森病作用 特点: 1．抗帕金森病见效快而持效短，疗效不及 左旋多巴。 2．与左旋多巴合用有协同作用。
金刚烷胺(amantadine)
机理： 1、促进多巴胺释放 2、抑制多巴胺再摄取 3、直接激动多巴胺受体
一.拟多巴胺类药
卡比多巴（Carbidopa） 外周多巴脱羧酶抑制剂，不易通过血脑屏 障。 单独应用对PD无治疗作用，主要与左旋多 巴按一定比例制成复方左旋多巴制剂供临床应 用。
一.拟多巴胺类药
司来吉兰
1.选择性MAO- 抑制剂，降低纹状体内DA 降解
2.抗氧化剂，保护黑质DA神经元 3.增加疗效，减少不良反应，消除“开 - 关
（二）抗病毒作用 【不良反应】
下肢皮肤出现网 状青斑，踝部水 肿，一日剂量超 过０．３ｇ可引
起中枢症状
二． 中枢胆碱受体阻断药
苯海索（trihexyphenidyl,安坦） 【机理】
通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通 路中ACh的作用. 【用途】帕金森病的震颤好．少用． 【不良反应】
与阿托品相似，但较轻。窄角型青光眼、 前列腺肥大者慎用．
⑵ “开 - 关现象”： 患者突然多动不安（开）,而 后又出现肌强直运动不能（关）.两种现象可交替出 现，严重妨碍患者的日常活动． 4．精神障碍：妄想、躁狂、失眠、焦虑、和情感抑郁等.
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
【药物相互作用】 1．VitB6 可增强外周多巴脱羧酶的作用. 2．抗精神病药，利血平可对抗左旋多巴作用．
【药理作用与临床应用】 1．治疗帕金森病药
⑴ 作用机理
脱羧酶
左旋多巴
多巴胺
内多巴胺。
增加脑
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
⑵ 特点
①起效慢，作用持久： 用药2～3周后才出现 体征的改善， 1～6个月后才获得最大疗效
②疗效好：
③轻症好，重症差；年轻者好，年老者差
④对肌强直和运动障碍好，对肌震颤差
氯丙嗪引起的锥体外系反应能否用左 旋多巴治疗？为什么？宜用什么药物治 疗？
谢谢！
⑤对氯丙嗪引起的锥体外系反应效差。
2．治疗肝昏迷
ＤＡ
ＮＡ
改善脑功能
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
【不良反应】 １．胃肠道反应 (80%)： 厌食、恶心、呕吐或上腹部
不适等． 2. 心血管反应：体位性低血压（30%）、心律失常等． 3．神经系统反应：
⑴ 不自主异常运动：舞蹈症。服用2年以上发生率 达90％.
第13章 抗帕金森病药
帕金森病又称震颤麻痹，是锥体外
系功能紊乱所引起的一种慢性中枢神 经系统退行性疾病。
主要表现
静止震颤：
肌肉僵直: 面具脸 运动迟缓、共济失调、姿势反射受损:
慌张步态 写字过小征 植物神经功能障碍：
汗液、唾液及皮脂分泌过多 顽固性便泌 精神症状和智能障碍： 抑郁 智能缺陷，严重时痴呆
黑质-纹状体DA功能减弱 黑质-纹状体ACh功能相对增强
一.拟多巴胺类药
左旋多巴(levodopa ,L-多巴） 【体内过程】 1.口服吸收，t1/2 1~3小时。 2.约99%在肝、肠、肾等被脱羧生成多巴胺 3.左旋多巴不易通过血脑屏障（约有1%的左旋
多巴进入中枢）。
左旋多巴(levodopa ,L-多巴）
• 原发性： 慢性进行变性，病因不明，与年龄老化、 环境因素或家族遗传因素有关
• 继发性： 脑血管病、药源性、中毒、脑炎、脑外伤、 脑肿瘤、基底节钙化、神经系统变性病的部 分表现。
黑质
DA
纹状体
ACh
脊髓前角 运动神经元
调节运动功能
黑质-纹状体神经通路
DA
ACh
DA
ACh
正常人