4.青蒿素的提取工艺

化学合成： 半合成路线：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得 率约为35～50%。 全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成。许杏祥等于1986年 报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以 R-(+)-2香草醛为原料，经 十四步合成青蒿素。 生物合成：青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于 植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成 FPP，合成倍 半萜，再内酯化形成青蒿素。：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二 氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。


5.青蒿素的重要意义

以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推 荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是 目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最 好的药物，中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产 方，在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾 重灾区非洲，青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组 织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2．4 亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150 万人因该疗法避免 了疟疾导致的死亡。
简介青蒿素及其作用机理与提取工艺
目录
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简介青蒿素 青蒿素的研究历史 青蒿素的作用机制
青蒿素的提取工艺
青蒿素的重要意义
1.简介青蒿素

青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜 内酯药物。 化学结构：分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量： C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。 理化性质：无色针状晶体，味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、 氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚 中可溶解，在水中几乎不溶。 适应症：主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯 喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄 疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。


3.青蒿素的作用机制

药动学： 吸收：青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药 浓度达高峰，4 小时后下降一半， 72小时血中仅含微量。 它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。 分布：吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。 该品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。 排出：主要从肾及肠道排出，24小时可排出 84%，72小时 仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时 间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍 生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。



屠呦呦等专家从《肘后备急方》等中医药古典文献 中获取灵感，先驱性地发现了青蒿素，开创了疟疾治 疗新方法，全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
2.青蒿素的研究历史
研究源于1967年成立的五二三项目
1973年抗疟新药青蒿素诞生
2011年9月，中国女药学家屠凭借其获得诺贝尔奖风向标的拉斯克奖
2015年10月，中国女药学家屠呦呦凭借其获得诺贝尔生理学或医学奖


法是以萃取原理为基 础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。 挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺 为：
投料 加水 蒸馏 冷却 油水分离 精油


非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分 离，基本工艺为：
干燥 破碎 浸泡、萃取 浓缩 粗品 精制
3.青蒿素的作用机制

青蒿素抗疟疾的机制主要有三条： 自由基的抗疟作用：青蒿素在体内活化后产生自由基，继 而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键，使蛋白失 去功能导致疟原虫死亡。 对红内期疟原虫的直接杀灭作用：青蒿素选择性杀灭红内 期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能，阻断宿主红 细胞为其提供营养，从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对 疟原虫配子体具有杀灭作用。 抑制 PfATP6 酶的抗疟作用：有研究推测青蒿素及其衍生 物对 PfATP6 具有强大而特异的抑制效果。青蒿素抑制 PfATP6，使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高，引起细胞凋亡， 从而发挥抗疟作用。
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