药物化学作业与答案一、单项选择题1、凡具有治疗、预防、缓解与诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( A )A、化学药物B、无机药物C、合成有机药物D、天然药物E、药物2、下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物就是( E )A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3、有关氯丙嗪的叙述,正确的就是( B )A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解4、苯并氮卓类药物最主要的临床作用就是( C )A、中枢兴奋B、抗癫痫C、抗焦虑D、抗病毒E、消炎镇痛5、氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )A、乙二胺类B、哌嗪类C、丙胺类D、三环类E、氨基醚类6、卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A )A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸7、解热镇痛药按结构分类可分成( D )A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8、临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )A、左旋体B、右旋体C、内消旋体D、外消旋体E、30%的左旋体与70%右旋体混合物。

9、环磷酰胺的作用位点就是( C )A、干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶C、直接作用于DNA D.均不就是10、那一个药物就是前药( B )A、西咪替丁B、环磷酰胺C、赛庚啶D、昂丹司琼E、利多卡因11、有关阿莫西林的叙述,正确的就是( D )A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应E.不能口服12、喹诺酮类药物的抗菌机制就是( A )A.抑制DNA旋转酶与拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性13、关于雌激素的结构特征叙述不正确的就是( A )A、3－羰基B、A环芳香化C、13－角甲基D、17－β－羟基14、一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因就是( B )A.该药物1位具有羟基,可以避免维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基,可以避免维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性E．该药物为注射剂,避免了首过效应。

15、药物的代谢过程包括( A )A.从极性小的药物转化成极性大的代谢物B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物D.一般不经结构转化可直接排出体外16、下列药物中,其作用靶点为酶的就是( D )A.硝苯地平B.雷尼替丁C.氯沙坦D.阿司匹林E.盐酸美西律17、下列药物中,哪一个就是通过代谢研究发现的( A )A、奥沙西泮 B.保泰松 C.5-氟尿嘧啶D.肾上腺素E.阿苯达唑18、结构上没有含氮杂环的镇痛药就是( B )A.盐酸不啡B.盐酸美沙酮C.芬太尼D.喷她佐辛19、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因就是( E )A、普鲁卡因有芳香第一胺结构B、普鲁卡因有酯基C、利多卡因有酰胺结构D、利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E、酰胺键比酯键不易水解20、非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名就是( C )A、1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B、1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C、1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D、1,2,3-丙三醇三硝酸酯E、2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸21、能够选择性阻断β1受体的药物就是( C )A.普萘洛尔B.拉贝洛尔C.美托洛尔D.维拉帕米E.奎尼丁22、有关西咪替丁的叙述,错误的就是( E )A.第一个上市的H2受体拮抗剂B.具有多晶型现象,产品晶型与生产工艺有关C.就是P450酶的抑制剂D.主要代谢产物为硫氧化物E.本品对湿、热不稳定,在少量稀盐酸中,很快水解23、阿司匹林的结构表现,它就是( A )A、酸性 B.碱性 C.中性 D.水溶性24、属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物就是( C )A.环磷酰胺B.塞替派C.卡莫司汀D.白消安E.顺铂25、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是( B )A、氨苄西林B、氯霉素C、泰利霉素D、阿齐霉素E、阿米卡星26、从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有( B )A、2个 B.4个 C.6个 D.8个27、从结构分析,克拉霉素属于( B )A、β－内酰胺类 B.大环内酯类 C.氨基糖甙类 D.四环素类28、在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果就是( C )A.抗炎强度增强,水钠潴留下降B.作用时间延长,抗炎强度下降C.水钠潴留增加,抗炎强度增强D.抗炎强度不变,作用时间延长E.抗炎强度下降,水钠潴留下降29、药物Ⅱ相生物转化包括( D )A、氧化、还原 B.水解、结合C、氧化、还原、水解、结合 D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合30、以下哪个药物不就是两性化合物( D )A.环丙沙星B.头孢氨苄C.四环素D.大环内酯类抗生素31、吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为( C )A、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D 、 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子32、 镇痛药不啡的不稳定性就是由于它易( B )A 、 水解 B.氧化 C.重排 D.降解33、 马来酸氯苯那敏的化学结构式为( A ) N Cl N O OH OH ．ClN NO OOH OH ．A.B.N N O O OH OH ．Cl NO OOH OH ．Cl C. D.NNOO OH OH ．Cl E.34、 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物就是( C )A.盐酸普鲁卡因B.盐酸丁卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸可卡因E.盐酸布她卡因35、 从结构类型瞧,洛伐她汀属于( D )A.烟酸类B.二氢吡啶类C.苯氧乙酸类D.羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂36、 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名就是( C )A 、 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B 、 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C、1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D、1,2,3-丙三醇三硝酸酯E、2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸37、下列药物中,属于H2－受体拮抗剂的就是( C )A、兰索拉唑 B.特非那定 C.法莫替丁 D.阿司咪唑38、临床上使用的萘普生就是哪一种光学异构体( A )A.S(+)B.S(-)C.R(+)D.R(-)E.外消旋体39、羟布宗的主要临床作用就是( E )A、解热镇痛B、抗癫痫C、降血脂D、止吐E、抗炎40、下列哪个药物不就是抗代谢药物( D )A、盐酸阿糖胞苷B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、巯嘌呤41、氯霉素的4个光学异构体中,仅( D )构型有效A.1R,2S(+)B.1S,2S(+)C.1S,2R(－)D. 1R,2R(－)42、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( C )A、乙胺嘧啶B、氯喹C、甲氧苄啶D、氨甲蝶啉E、喹诺酮43、四环素类药物在强酸性条件下易生成( C )A、差向异构体 B.内酯物 C.脱水物 D.水解产物44、下列四个药物中,属于雌激素的就是( B )A、炔诺酮 B.炔雌醇 C.地塞米松 D.甲基睾酮45、下列不正确的说法就是( C )A、新药研究就是药物化学学科发展的一个重要内容B、前药进入体内后需转化为原药再发挥作用C、软药就是易于被吸收,无首过效应的药物D、先导化合物就是经各种途径获得的具有生物活性的化合物E、定量构效关系研究可用于优化先导化合物二、多项选择题1、下列药物中,具有光学活性的就是( BDE )A、雷尼替丁B、麻黄素C、哌替啶D、奥美拉唑E、萘普生2、普鲁卡因具有如下性质( ABCD )A、易氧化变质B、水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C、可发生重氮化－偶联反应,用于鉴别D、具氧化性E、弱酸性3、用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明( ABCD )A、1,4二氢吡啶环就是必需的B、苯环与二氢吡啶环在空间几乎相互垂直C、3,5位的酯基取代就是必需的D、4位取代苯基以邻位、间位为宜,吸电子取代基更佳4、下列哪些说法就是正确的( BCD )A、抗代谢药物就是最早用于临床的抗肿瘤药物B、芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C、赛替派属于烷化剂类抗肿瘤药物D、顺铂的水溶液不稳定,会发生水解与聚合E、甲氨蝶呤就是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物5、氢化可的松含有下列哪些结构( ACDE )A、含有孕甾烷B、10位有羟基C、11位有羟基D、17位有羟基E、21位有羟基6、下列哪些就是雄甾烷的基本结构特征( AB )A、△4-3-酮B、C-13位角甲基C、A环芳构化D、△4-3,20-二酮7、在糖皮质激素16位引入甲基的目的就是( ACD )A、16甲基引入可降低钠潴留作用B、为了改变糖皮质激素类药物的给药方式C、为了稳定17β-酮醇侧链D、为了增加糖皮质激素的活性8、属于酶抑制剂的药物有( ABD )A、卡托普利B、溴新斯的明C、西咪替丁D、辛伐她丁E、阿托品9、属于脂溶性维生素的有( ACE )A、维生素AB、维生素CC、维生素KD 、 氨苄西林E 、 维生素D10、 药物之所以可以预防与治疗疾病,就是由于( ACD )A 、 药物可以补充体内的必需物质的不足B 、 药物可以产生新的生理作用C 、 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D 、 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E 、 药物没有毒副作用11、 地西泮的代谢产物有( AB )A 、 奥沙西泮B 、 替马西泮C 、 劳拉西泮D 、 氯氮卓12、 下列药物中具有降血脂作用的为( AC ) Cl O OO A.B.NH H N N Cl Cl HClC. D.S S OH HO13、 关于奥美拉唑,正确的就是( ACD )A 、 奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H +/K +－ATP 酶结合,产生作用B 、 奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的就是S(－)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的就是其R(＋)异构体C、奥美拉唑就是具有酸性与碱性的两性化合物D、奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率14、下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些就是正确的( BD )A、为半合成抗生素B、用于解热镇痛C、具抗炎活性D、过量可导致肝坏死E、具有成瘾性15、半合成青霉素的一般合成方法有( ABD )A、用酰氯上侧链B、用酸酐上侧链C、与酯交换法上侧链D、用脱水剂如DCC缩合上侧链E、用酯-酰胺交换上侧链16、下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类( BE )A、甲睾酮B、可的松C、睾酮D、雌二醇E、黄体酮17、下列叙述正确的就是( BCDE )A、硬药指刚性分子,软药指柔性分子B、“me-too”药物可能成为优秀的药物C、“重镑炸弹”的药物在商业上就是成功的D、通过药物的不良反应研究,可能发现新药E、前药的体外活性低于原药18、易被氧化的维生素有( ACE )A、维生素AB、维生素HC、维生素ED、维生素D2E、维生素C19、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括( ACE )A、通用名B、俗名C、化学名D、常用名E、商品名20、以下哪些属阿片样激动/拮抗剂( ABCD )A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡21、利多卡因比普鲁卡因稳定就是因为( AC )A、酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B、碱性较强C、酰胺键比酯键较难水解D、无芳伯氨基22、利血平具有下列那些理化性质( ABCD )A、具有旋光性B、光与酸催化都可导致氧化脱氢C、在光与热的影响下,C-3位发生差向异构化反应D、无论就是酸性条件还就是碱性条件,均易于发生酯键水解23、西咪替丁的结构特点包括( BCE )A、含五元吡咯环B、含有硫原子结构C、含有胍的结构D、含有2-氨基噻唑的结构E、含有两个甲基24、对氟尿嘧啶的描述正确的就是( ABCDE )A、就是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B、属酶抑制剂C、属抗癌药D、其抗癌谱较广E、在亚硫酸钠溶液中较不稳定25、青霉素钠具有下列哪些性质( BE )A、遇碱β-内酰胺环破裂B、有严重的过敏反应C、在酸性介质中稳定D、6位上具有α-氨基苄基侧链E、对革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌都有效26、下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合( CD )A、胰岛素影响体内的钙磷代谢B、激素与受体结合产生作用C、激素的分泌细胞与产生作用的细胞可能不在一个部位D、激素药物通常的剂量都较小E、激素都具有甾体结构27、属于肾上腺皮质激素的药物有( BCE )A、醋酸甲地孕酮B、醋酸可的松C、醋酸地塞米松D、己烯雌酚E、醋酸泼尼松龙三、填空题1、硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂,具有较强的作用。