济宁医学院教案
2013~ 2014学年第1学期
所在单位济宁医学院
教研室药理学教研室
课程名称药理学
授课对象2011级临床、中西医、精神等本科授课教师李军
职称讲师
教材名称《药理学7版》
2013年11月15 日
教案首页
教学过程
【图片显示】
胰岛分泌那些激素？
人胰岛素
猪胰岛素
【胰岛素的药理作用】
1.糖代谢：降低血糖
✧可促进细胞膜对葡萄糖的转运，增加外周组织对糖的摄取；
✧加速葡萄糖的酵解和氧化；
✧促进糖原的合成和贮存，同时又抑制糖原分解和异
生。
观察
图片
加深
对胰
岛素
结果
的理
解
回答
问题
学生
观
察、
思考
并回
答问
题胰
通过
设问
引发
学生
学习
的兴
趣，
结合图片讲述胰岛素的注射方法2.脂肪代谢：减少游离脂肪酸和酮体生成
✧脂肪酸的转运↑
✧脂肪合成↑
✧脂肪分解↓
3.蛋白质代谢
✧氨基酸的转运和蛋白质合成↑（mRNA转录及翻译）
✧蛋白质分解↓
4.促进K+内流：可激活Na+-k+-ATP酶，促进钾离子内流，增高
细胞内钾离子浓度。
【作用机制】胰岛素与靶细胞受体结合后产生效应
✧胰岛素可诱导第二信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样
活性；
✧胰岛素与α亚单位结合，进入胞内激活洛氨酸蛋白激酶，
启动了磷酸化的连锁反应；
✧胰岛素使葡萄糖载体蛋白和其他蛋白质从胞内重新分布
到胞膜，加速葡萄糖的转运；
【体内过程】
⏹为小分子蛋白质，普通制剂易被消化酶所破坏，口服无
效，因此必须注射给药，皮下注射吸收快，尤以前臂外
侧和腹臂明显。
⏹代谢快，t1/2为10min，但作用可维持数小时。
⏹在肝和肾中灭活，由谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由
蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直
接水解，因此严重肝、肾不全者影响其灭活，t1/2延长。
岛素
的药
理作
用
认真
听讲
并积
极思
考
理解
并记
住胰
岛素
的注
射方
法
充分
调动
学生
学习
的积
极性
利用
图片
讲解
作用
原
理。
培养
学生
的思
维能
力
插入
图片
使幻
灯片
更生
动，
课堂
气氛
【幻灯显示】【讲述】
【幻灯显示】【讲述】【临床应用】
1.糖尿病胰岛素的替代疗法是治疗糖尿病的最合理措施。
目前主要用于：
✧1型糖尿病：胰岛素是唯一的治疗药物，且须终身服药。
✧2型糖尿病：经饮食控制及口服降血糖药疗效不满意的糖尿
病患者。
✧糖尿病急性并发症
✧①糖尿病酮症酸中毒
✧给予足量的胰岛素；纠正水电解质紊乱；去除诱因。
✧②非酮症高血糖高渗性昏迷
✧纠正高血糖、高渗状态及酸中毒、不宜使用大量胰岛素。
✧糖尿病伴有合并症
✧合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的
各型糖尿病。
2.纠正细胞内缺钾：与葡萄糖、氯化钾组成极化液（GIK）,
提供能量；
胰岛素制剂分类：
1.速效胰岛素：包括正规胰岛素和lispro insulin。
共同特点：溶解度高、可静脉注射、皮下注射起效快，作
用时间短（维持6～8h）。
2.中效胰岛素：包括低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素，维
持（18～24h），不能静脉给药，只能皮下注射。
3.长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素，维持（24～36h），不能静脉给
药，只能皮下注射。
4.单组分胰岛素：为高纯度胰岛素（纯度大于99%）。
【不良反应】
1.低血糖症为最常见、最重要的不良反应，多为insulin
用量过大或未按时进食所致。
为了预防低血糖的严重后果，应
教会病人熟知其前兆或轻微症状，随身携带糖类食品，以随时
准备进食。
发生低血糖后，一般轻者可口服糖水，重者应立即
静脉注射50%葡萄糖注射液20ml～40ml进行救治。
需特别注
意，有些老年病人，发生低血糖时往往缺乏典型症状，迅速表
现为昏迷，称为“无警觉性低血糖昏迷”。
低血糖症如何防治？
认真
听讲
积极
回答
更活
跃。
【幻灯显示】【讲述】
【幻灯显示】【讲述】
2.过敏反应多数为使用牛insulin所致，它可刺激机体产
生IgE等相应抗体而引发过敏反应。
必要时用H1受体阻断药
和glucocorticoid治疗，可换用高纯度insulin或人insulin。
3.Insulin耐受性糖尿病患者应用超过常用量的insulin
后未出现明显的低血糖反应，即发生insulin耐受，通常将患者
每日用量超过200U时称为insulin耐受现象。
急性耐受性可
由创伤、感染、手术、情绪激动等引起，可能与血中具有抗insulin作用的肾上腺皮质激素增多有关。
处理方法是清除诱
因，并加大insulin用量。
慢性耐受性可能与体内产生抗insulin
抗体或靶细胞膜上insulin受体数量减少有关。
处理方法是可换
用高纯度insulin或人insulin，并适当调整剂量。
4.脂肪萎缩Insulin注射部位皮下脂肪萎缩，改用高纯
度insulin可减少该反应。
第二节口服降糖药
Insulin需注射给药，长期应用非常不便。
人工合成的口服
降血糖药口服有效，使用方便，成为治疗Ⅱ型糖尿病的主要药
物
一、胰岛素增敏药
罗格列酮、环格列酮、比格列酮等
增加肌肉及脂肪组织对insulin的敏感性，降低肌肉、骨骼、肝脏
的胰岛素抵抗。
二、磺酰脲类
常用药物：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪等
药理作用:主要是通过刺激胰岛的β细胞，增加内源性胰岛素的
释放而降低血糖；
【作用机制】磺酰脲类+磺酰脲受体（胰岛β细胞膜上）→阻滞
钾通道[Ik(ATP)]→阻止钾外流→细胞膜去极化→胞外钙内流→
胰岛β细胞释放胰岛素。
问题
理解
并掌
握引
起胰
岛素
耐受
的原
因
通过
图片
和老
师的
讲解
理解
本类
药物
的作
用机
制
【图片显示】【总结讲述】制主要是通过抑制小肠中各种α葡萄糖苷酶，阻止1，4-糖苷键水
解，使淀粉和蔗糖等进而分解为葡萄糖的速度减慢，吸收延缓，
而使餐后血糖降低。
【临床作用】作为Ⅱ型糖尿病的第一线药物，尤其适用
于空腹血糖正常而餐后血糖明显增高者。
与胰岛素、磺酰脲类、
双胍类合用，可增强降血糖作用，但要注意调整各药剂量。
【不良反应】消化道症状如腹痛、腹泻、腹涨等。
系
糖在小肠中的分解、吸收障碍而延长在肠中的停滞时间，使肠
内菌酵解增多所致。
五、瑞格列奈（repaglinide）
是苯甲酸类衍生物，是新型的非sulfonylureas口服降糖药。
它通过刺激胰岛分泌insulin而发挥作用。
其降血糖作用为glibenclamide的3～5倍。
口服吸收迅速，15min起效，30min血
药浓度达峰值。
在肝内代谢，t1/2为1h。
用于Ⅱ型糖尿病病人。
可餐前服用，能降低餐后血糖。
思考与练习
1.简述胰岛素的药理作用和临床适应症。
2.简述胰岛素的不良反应，胰岛素过量应如何救治？
3.口服降血糖药主要有那几类？简述各类药的作用机
制及临床应用、主要不良反应。
课后
作业
有助
于同
学及
时复
习所
学内
容。