9
头孢菌素类抗菌谱及适应症
第三代头孢菌素－对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用, 对阳性菌作用不如一代，用于敏感菌所致的严重感染
头孢他啶和头孢哌酮－除肠杆菌科细菌感染外，对铜绿假单
胞菌所致各种感染亦具明显疗效
腹腔、盆腔感染时，需合用硝基咪唑类抗厌氧菌药 近年来革兰氏阴性杆菌产ESBLs(质粒介导)和AmpC酶(染色体介 导)增多，三代头孢菌素不宜用于上述产酶株感染 注射品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟 口服品种：头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢特伦酯、头孢地尼
为杀菌剂
对人体毒性低
属于时间依赖性抗菌药物
消除半衰期均短（除头孢曲松），需一日多 次给药，T>MIC应占给药间隔时间的40%-50% 以上。
6
青霉素类抗菌谱及适应症
天然青霉素类－主要适用于链球菌属和阳性杆菌所致感染
青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、
耐青霉素酶青霉素－主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌属（甲氧西 林耐药者除外）感染
二代
三代
肾毒性基本无
四代
肾毒性基本无
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头孢菌素类临床使用注意事项
禁用于对头孢菌素类过敏史、有青霉素过敏性休克史的患者。
用药前询问患者有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过 敏史，有药物过敏史者，应谨慎使用。 多数药主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功 能适当调整剂量。 氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射或出血，维生素K可预防出血； 本药亦可引起双硫伦样反应，用药期间及治疗结束后72小时 内应避免摄入含酒精饮料。
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其他β内酰胺类－碳青霉烯类
抗菌谱广，对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿 假单胞菌）、多数厌氧菌具强大抗菌活性， 适用于革兰阴性杆菌重症感染、医院感染、脆弱拟杆菌合并 的混合感染 对多数β内酰胺酶高度稳定 对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差
常用品种：亚胺培南/西司他丁(不适用CNS感染)、美罗培 南、帊尼培南/倍他米隆、厄他培南、法罗培南
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常用抗菌药物的分类
抗生素
β内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素类、 单环菌素类、氧头孢烯类、含β内酰胺酶抑制剂复方制剂 大环内酯类、林可霉素类 氨基糖苷类 四环素类、氯霉素类、利福霉素类 糖肽类及其他
合成抗菌药：氟喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类
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β内酰胺类抗菌药物作用特点
过敏性休克一旦发生，必须立即停药，并就地抢救，并 立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、 糖皮质激素等抗休克治疗。 大剂量应用可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷 等CNS反应（青霉素脑病）。 不用于鞘内注射， 钾盐不可快速静脉注射。 本类药物在碱性溶液中易失活。
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头孢菌素类抗菌谱及适应症
化脓性胆囊炎
静脉 氨苄西林＋头孢他啶 甲状腺腺瘤手术 静脉 氨曲南＋加替沙星 术前3天至术后6天
3
内容
抗菌药物合理应用的理论基础


常用抗菌药物的抗菌作用、适应症及注意事项
抗菌药物的作用分类 抗菌药物的作用部位及机制
抗菌药物治疗性应用的基本原则 抗菌药物预防性应用的基本原则 特殊病理、生理状况下抗菌药物应用的基本原则 抗菌药物联合应用的基本原则及有效方式 抗菌药物临床合理应用的管理和评价
头孢菌素：分为四代
第一代头孢菌素－主要作用葡萄球菌属、链球菌属、G+杆菌
注射剂：头孢唑林(外科预防用药)、头孢噻吩、头孢拉定、头孢替唑 口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄
第二代头孢菌素－对G+球菌的活性与第一代相仿或略差， 对部分G-杆菌较第一代强
注射剂：头孢呋辛、头孢替安 口服制剂：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
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头孢菌素类抗菌谱及适应症
第四代头孢菌素
对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，由于对染色体介导
的AmpC酶稳定，对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等非发酵 糖类菌株作用优于第三代头孢菌素


对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿
对金葡菌、肺炎链球菌等的作用较第三代头孢菌素略强 常用品种：头孢吡肟、头孢匹罗
皮疹发生率高、 有一定肾毒性 肾毒性比一代低
对G+菌强于二、三代，对G- 对G+菌产生的酶稳 菌作用差，对厌氧菌无效 定，对G-菌产生的 酶不稳定 对G+菌作用与一代相似，对 对G-菌产生的酶稳 G-菌作用强于一代，对厌氧 定性强于一代 菌有一定作用 对G-杆菌作用明显强于一二 对G-菌产生的酶高 代，对G+菌作用不如一二代，度稳定 对铜绿假单胞菌、厌氧菌有 一定作用 对G-杆菌作用强于三代，对 对G-菌产生的AmpC 部分G+菌作用增强 酶稳定

适应症：多重耐药革兰氏阴性杆菌(包括AmpC酶)所致院内感染和免
疫缺陷感染，不宜用于产ESBLs株所致感染。
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头孢菌素类抗菌谱及适应症
所有头孢菌素类对下列细菌作用较差 甲氧西林耐药葡萄球菌（MRSA）
肠球菌属
故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。
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头孢菌素各代作用特点
头孢 菌素 一代 抗菌谱及活性 对β内酰胺酶稳 定性 过敏反应、肾 毒性
苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林
广谱青霉素类(氨基类)－主要适用于G+菌、部分G-杆菌所致感染
氨苄西林(肠球菌感染首选) 、阿莫西林
抗铜绿假单胞菌青霉素类(酰脲类)－主要适用于肠杆菌科、 铜绿假单胞菌等G-杆菌所致感染
哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林
7
青霉素类临床使用注意事项
无论采用何种给药途径，用药前必须询问有无过敏性史， 并须先做青霉素皮肤试验。皮试阳性禁用
抗菌药物的合理应用
1
抗菌药物滥用及危害
农业方面滥用
医疗方面滥用 细菌耐药：MRSA、NDM-1、超级细菌 人体损害 社会危害
2
抗菌药物应用案例－合理？
普通感冒
口服 阿莫西林胶囊 扁桃体炎
静脉 头孢哌酮/舒巴坦 qd 或 青霉素G钠 960万单位 qd
82岁女性，患肾盂肾炎，肌酐 332umol/L 静脉 阿米卡星 0.6 g qd