对乙酰氨基酚的合成
(1)对乙酰氨基酚合成工艺研究
以对氨基酚和醋酐为原料,以活性炭为脱色剂,以水浴锅为反应设备,通过正交实验,探讨反应物的摩尔比、反应溶剂、反应温度、反应时间等不同反应条件对收率的影响,并比较以水浴锅和超声仪为反应设备对收率的影响。
实验结果表明,当对氨基酚和醋酐摩尔比为1∶1.3,反应介质为纯化水,反应温度为80℃,反应时间为30 min,反应设备为超声仪时,对乙酰氨基酚收率最高61.74%。
出处：曾红,周秋贵.对乙酰氨基酚合成工艺研究[J].广东化工,2013,40(18):30-31
（2）微波辐射合成对乙酰氨基酚的研究
以对氨基苯酚和乙酸酐为原料,以锌粉为抗氧化剂,以活性炭为脱色剂,以稀乙酸为反应介质,采用微波辐射技术合成对乙酰氨基酚。
探索了不同反应条件对产率的影响。
实验表明,当n(对氨基酚)∶n(乙酸酐)为1∶1.3,反应介质稀乙酸体积浓度为4%,微波辐射功率为500 W,反应时间为17 m in,反应温度为105℃时,产率可达82.1%。
出处：[1]邵艳东,李永红,俞应华,赵启鹏,韦佳.微波辐射合成对乙酰氨基酚的研究[J].应用化工,2010,39(02):192-194.
（3）新型两步法合成对乙酰氨基酚
以对羟基苯乙酮为原料,经肟化和Bechmann重排反应制取了对乙酰氨基酚。
使用Hβ分子筛作为重排反应催化剂,取得了良好的效果。
以丙酮为重排反应溶剂,m(催化剂)∶m(反应物)为3∶5,在50℃下反应4h,对乙酰氨基酚产率为81.2%。
出处：[1]刘宁,赵凌冲,余志华.新型两步法合成对乙酰氨基酚[J].江苏化工,2006(17):14-15+21.
（4）对乙酰氨基酚的合成新工艺研究
以对羟基苯乙酮为原料,经肟化和Beckmann重排反应制取了对乙酰氨基酚 .研究了肟化反应中碱的种类和用量以及重排反应中强酸性74 3型阳离子交换树脂的用量、重排反应温度和反应时间对产率的影响,对重排合成对乙酰氨基酚的方法进行了工艺优化.肟化反应产率为94 % ,Beckmann重排反应产率为70 .2 %
出处：[1]龚大春,周强,胡为民,仇敏,赵儒铭.对乙酰氨基酚的合成新工艺研究[J].吉林化工学院学报,2000(02):9-11.
对乙酰氨基酚临床应用
（1）对乙酰氨基酚临床应用研究进展
从解热和镇痛两个方面综述了乙酰氨基酚的临床应用,用于发热时给药途径有口服、滴鼻和保留灌肠,滴鼻和保留灌肠退热效果均较口服佳;镇痛以口服为主,与其他药物联用能增强止痛作用。
[1]刘蔚.对乙酰氨基酚临床应用研究进展[J].家庭护士,2008(25):2264-2265.
（2）对乙酰氨基酚口服液的研制与临床应用
研制对乙酰氨基酚口服液并临床应用。
方法:探索聚乙二醇助溶工艺,用分光光度法测定对乙酰氨基酚口服液的含量。
结果:制定了对乙酰氨基酚口服液工艺和质量标准,临床使用效果满意。
结论:对乙酰氨基酚口服液工艺成熟、质量稳定
[1]王瑾,陈刚,李丁民.对乙酰氨基酚口服液的研制与临床应用[J].河南医药信
息,2000(03):50.
对乙酰氨基酚质量控制
（1）HPLC法测定复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的含量
目的:建立复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的高效液相检测法。
方法:色谱柱为HypersilODS2(5um,4.6mm×200mm),流动相为甲醇-水(35∶65),流速为0.8mL/min,检测波长为249nm。
结果:对乙酰氨基酚的保留时间为4.448min。
在160～400μg/mL浓度范围内,对乙酰氨基酚的浓度与峰面积呈良好的线性关系(γ=0.9998),平均回收率为99.89%,RSD为0.23%。
结论:用高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚的含量,有简便、准确、灵敏度高的优点,可用于该制剂的质量控制。
出处：1]钟颖.HPLC法测定复方感冒灵片中对乙酰氨基酚的含量[J].中医药学刊,2005(07):1326-1327.
（2）HPLC法测定外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的含量
目的:建立外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的HPLC含量测定方法。
方法:选用YMC-C18(150×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(22:78:0.1),检测波长为250nm,流速为1.0mL.min-1。
结果:对乙酰氨基酚的量在0.04μg～0.14μg内与峰面积呈良好线性关系,相关系数r=0.9996,平均回收率为99.72%,RSD为0.73%。
结论:方法操作简便,准确,灵敏度高,为外用对乙酰氨基酚凝胶质量控制提供了定量依据。
出处：[1]杨静伟,刘晓放,王瑞红.HPLC法测定外用对乙酰氨基酚凝胶中对乙酰氨基酚的含量[J].黑龙江医药,2007(03):198-199.
对乙酰氨基酚制剂
（1）对乙酰氨基酚制剂释放(溶出)曲线的研究
研究了对乙酰氨基酚制剂体外释放或溶出情况,以便指导临床合理用药。
采用转篮法测定对乙酰氨基酚分散片的溶出度和对乙酰氨基酚缓释片的释放度,比较其释放和溶出情况。
结果显示:分散片与缓释片的释放(溶出)有显著差异。
分散片的有效成分溶出快,瞬时浓度高,缓释片的有效成分释放慢,浓度相对稳定。
且不同厂家的缓释片其释放浓度也有显著差异。
此方法简便,能较直接的反映对乙酰氨基酚的体外释放情况,为临床合理用药提供依据。
[1]翁德会,蔡汶.对乙酰氨基酚制剂释放(溶出)曲线的研究[J].广州化工,2016,44(09):89-91
对乙酰氨基酚药理作用
(1)对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤模型机理研究
性肝损伤模型组腹腔注射300mg·kg-1的APAP,正常组给予等效体积的生理盐水。
APAP给药后在不同时间评估天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平,,同时观察肝组织中还原型谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的水平,并通过苏木精和伊红(H
＆E)染色观察病理变化。
从肝组织中提取的蛋白进行蛋白印迹分析法分析
1]郑惠星. 对乙酰氨基酚诱导小鼠急性肝损伤模型机理研究[D].延边大学,2015.
(2)小柴胡冲剂对乙酰氨基酚肝损伤的保护作用及机理研究
用５００ｍｇ／ｋｇ对乙酰氨基酚所诱导的小鼠肝损伤动物模型研究了小柴胡冲剂及柴胡煎剂对乙酰氨基酚肝损伤的作用。
结果表明小柴胡冲剂１３．４ｇ／ｋｇ和２６．８ｇ／ｋｇ可通过升高肝内ＧＳＨ水平显著地降低对乙酰氨基酚肝脏毒性，且具一定的剂量依赖关系。
而小柴胡冲剂６．７ｇ／ｋｇ和柴胡煎剂（６．４ｇ／ｋｇ）却不具有明显的保护作用。
病理学检查也支持小柴胡冲剂的保肝作用。
[1]吴希美,周汉良,卞如濂.小柴胡冲剂对乙酰氨基酚肝损伤的保护作用及机理研究[J].中药药理与临床,1997(06):9-11
邢进药学本科2班
B17070102030。