青岛大学2012年硕士研究生入学考试试题
科目代码：705 科目名称：药学综合(1) （共5页）请考生写明题号，将答案全部答在答题纸上，答在试卷上无效
一、名词解释（每小题5分，共60分）
1、镇静催眠药
2、β-内酰胺酶抑制剂
3、β-受体阻滞剂
4、黄酮类化合物：
5、生物碱：
6、锆-枸椽酸反应：
7、杂质限量：
8、滴定度：
9、检测限：
10、乳析：
11、CRH：
12、长循环脂质体:
二、单选题（每小题2分，共计40分）
1、麻黄碱分子中有2个手性中心，四个异构体。

临床上用构型是（）
A．（1R，2R）B．（1R，2S）
C．（1S，2R）D．（1S，2S）
2、头孢噻肟合成的一个主要原料（）
A．6-APA B．6-ACA
C．7-ACA D．7-ADCA
3、替丁类抗溃疡药物的硫醚四原子链上有支链则活性（）
A．降低B．提高
C．不变D．随支链长度降低
4、下面几个药物中属于消化系统药物的是( )
A．Indomethacin B．Cimetidine
C．Nifedipine D．Catopril
5、下面哪个药物的作用与受体有关（）
A．氯沙坦B．奥美拉唑
C．硝酸甘油D．尼莫地平
6、不同苷原子的苷水解速度由慢到快顺序是（）
A. S-苷>N-苷>C-苷>O-苷
B. C-苷>S-苷>O-苷>N-苷
C. N-苷>O-苷>S-苷>C-苷
D. O-苷>N-苷>C-苷>S-苷
E. C-苷>O-苷>S-苷>N-苷
7、木脂素的基本结构特征是（）
A. 单分子对羟基桂皮醇衍生物
B. 二分子C6-C3缩合
C．多分子C6-C3缩合 D. 四分子C6-C3缩合E．三分子C6-C3缩合8、下列反应中用于鉴别羟基蒽醌类化合物的是（）
A．无色亚甲蓝反应B．Borntráger反应C．Kesting-Craven反应D．Molish反应E．对亚硝基二甲苯胺反应
9、下列化合物酸性最强的是（）
A．槲皮素B．橙皮苷C．黄芩素
D．橙皮苷元E．槲皮素-7-葡萄糖
10、环烯醚萜苷只有下列何种性质（）
A. 挥发性
B. 脂溶性
C. 稳定性
D. 甜味
E. 易水解
11、某药物进行中间体杂质检查：取该药0.2g，加水溶解并稀释至25.0mL，取此液5.0mL，稀释至25.0mL，摇匀，置1cm比色皿中，于320nm处测
得吸光度为0.05。

另取中间体对照品配成每mL含8µg的溶液，在相同
条件下测得吸光度是0.435，该药物中间体杂质的含量是多少？（）
A、0.0058%
B、0.575%
C、5.75%
D、0.0575%
12、既具有酸性又具有还原性的药物是（）
A、维生素C
B、咖啡因
C、苯巴比妥
D、氯丙嗪
13、有一种含氮的药物，如用红外光谱判断它是否为腈类物质时，主要依据的谱带范围为（）
A、3300～3000cm-1
B、000～2700cm-1
C、2400～2100cm-1
D、1900～1650cm-1
14、下列哪个药物发生羟肟酸铁反应（）
A、对氨基苯甲酸
B、普鲁卡因胺
C、红霉素
D、水杨酸
15、片剂中的糖类对下列哪种测定方法有影响( )
A、氧化还原滴定法
B、非水滴定法
B、C、双相滴定法D、配位滴定法
16、制备散剂时，组分比例差异过大的处方，为混合均匀应采取的方法为( )
A.加入表面活性剂，增加润湿性；
B.应用溶剂分散法
C.等量递加混合法；
D.密度小的先加，密度大的后加
17、我国工业用标准筛号常用“目”表示，“目”系指( )
A.以每1 英寸长度上的筛孔数目表示
B.以每1 平方英寸面积上的筛孔数目表示
C.以每1 市寸长度上的筛孔数目表示
D.以每1 平方寸面积上的筛孔数目表示
18、粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是( )
A.甲基纤维素；
B.微晶纤维素；
C.乙基纤维素；
D.羟丙甲基纤维素
19、粉体学中，用包括粉粒自身孔隙和粒子间孔隙在内的体积计算的密度称为( )
A.堆密度；
B.粒密度；
C.真密度；
D.高压密度
20、下列关于冷冻干燥的正确表述（）
A、冷冻干燥所出产品质地疏松，加水后迅速溶解
B、冷冻干燥是在真空条件下进行，所出产品不利于长期储存
C、冷冻干燥应在水的三相点以上的温度与压力下进行
D、冷冻干燥过程是水分由固变液而后由液变汽的过程
E、粘度大的样品较粘度小的样品容易进行冷冻干燥
三、填空题（每空2分，共计80分）
1. 吗啡在体内代谢时，去甲基的一步发生在‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗上。

2. 地高辛是通过抑制心肌细胞膜上的活性达到增强心肌收缩力的。

3．β-内酰胺酶类抗生素的作用机制是。

4．维生素D 3的活性代谢物是 。

5．生物烷化剂的结构类型有 （至少写三种）。

6. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于 取代基。

7．盐酸普鲁卡因分子中甲氧羰基为活性必需结构为‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗。

8. NO 供体药物在体内释放产生的NO 分子首先激活 的活性，从而达到松弛血管平滑肌扩张血管的作用。

9. 甾体类激素的基本结构类型为 。

10. 氯沙坦的作用靶点是‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗‗。

11. 写出下列化合物的名称,并指出属结构类型 CH 3
C H 3CH 3OH (1)名称 结构类型 O
O HO OH 1112O O
HO
C 6H 11O 513O O glcO OH 14O
HO OH
H H
OH
15O O
glcO O O OH CH 2OH OH OCH 3OH
(2)名称 结构类型 +N OCH 3
OCH 3O O OH _1.2.(A) (B)
_
OH N HO
OCH 3OCH 3H 3CO ++N H 3CO
OCH 3OCH 3H 3CO
OH _+N H 3CO OCH 3OCH 3H 3CO OH _ (3)名称 结构类型 H
OH
O O O O
O
O O O
O OC 6H 11O 5COOCH 3
HOH 2C OC 6H 11O 5O O CH 3O
O O H H
H O O O O HO O HO
H CH 2OH H HO HO H H O COOH COOH (4)名称 结构类型 HO
HO
HO HO COOH H H CH 2
OH
(5)名称 结构类型 12、利多卡因在酰氨基邻位存在两个甲基，由于 影响，较 水解，故其盐的水溶液比较 。

13、巴比妥类药物的基本母核为 ，为环状的 结构。

易发生 ，在水溶液中发生 级电离，因此本类药物的水溶液
显 。

14、麦芽酚反应是 的特征反应。

15、复方阿司匹林制剂中加入枸橼酸钠的目的是 。

16、一般说来，HLB 值在_____________的表面活性剂可用作O/W 型的乳化剂，
HLB值在_____________的表面活性剂可用作W/O型的乳化剂。

17、蛋白质或多肽类药物非注射给药的途径有_____________、__________________、_________________、_________________和___________________。

18、固体分散体的速效原理包括____________、________________和_______________________等。

四、简答题（每题10分，共计40分）
1. 简述β-受体阻滞剂普萘洛尔和美托洛尔的结构差异及作用。

2. 什么是植物二次代谢？包括哪些途径？
3. 古蔡氏法检查砷盐的原理是什么？操作中加入KI和SnCl2的作用是什么？
4. 缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？
五、论述题（每题20分，共计80分）
1. 奥美拉唑抑制H+/K+-ATP酶的作用机制及特点
2. 从杜仲叶中用色谱方法分离得到一个黄色晶体，Molish反应阳性，盐酸/镁粉反应呈紫红色，薄层水解检识出葡萄糖。

UV λmax nm：
MeOH 266, 352；NaOMe 274, 400；AlCl3 273, 344, 395；AlCl3/HCl 273, 344, 395；NaOAc 274, 383
1H NMR DMSO-d6 δ ppm :
8.0 (2H, d, J=8.8Hz), 6.87(2H, d, J=8.8Hz)，6.42(1H, d, J=1.8Hz), 6.19(1H, d, J=1.8Hz)，5.44(1H, d, J=7.1Hz)
试推断该化合物的结构并标示1H NMR各数据归属。

3．说明溴量法测定司可巴比妥、盐酸去氧肾上腺素和异烟肼的原理，滴定剂与被测物的摩尔比，注意事项及异同点。

4. 测定溶出度有何意义？常用何法测定？哪些药物必须测定溶出度？。