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3.兽医药理学基础-兽医学概论(动物科学专业使用)


影响药效的因素2-动物方面
剂量、用法与药效3-饲养管理、环境因素
环境因素、消毒剂、环境中有机-先决条件; 2.用药要有明确的指征; 3.了解所用药物在靶动物的药动学知识-制定科 学用药方案; 4.预期药物的疗效和不良反应-便于调整用药方 案; 5.避免使用多种药物或固定剂量的联合用药; 6.正确处理对因、对症治疗的关系。
头孢菌素类抗生素
1.人不要有病就用头孢,但动物? (1)全程管理 (2)治病 (3)宠物 2.切勿在饮酒前后使用。极易出现休克,晕厥,老 年人甚至会有生命危险。 3.代表药物 头孢噻呋
头孢噻呋的临床应用
1.1日龄鸡感染的防治,每只肌肉注射0. 1mg。 肉禽雏:头孢噻呋钠 蛋禽雏:头孢噻呋钠+马立克氏病疫苗 2.头孢菌素价格较贵,多用于宠物、种畜禽及贵重动物等 特殊情况,且很少作为首选药物应用。 3.主要用于耐药金葡菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、 沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消 化道、呼吸道、泌尿生殖道感染,牛乳腺炎和预防术后 败血症等。 4.代替“双抗”。
影响药效的因素1-剂量、用法与药效
MgSO4小剂量 →盐类健胃药 大剂量 →容积性泻药 MgSO4内服 →泻药 静注 →镇静
1.种属差异 如猫对阿司匹林敏感,口服时38h给药一次,马静 注水杨酸需6h一次;马属对泰乐菌素易致死(注射)禁 用,猪、鸡、牛安全。 氯霉素在猪t1/2:1.59h,而在水牛10.2h。 2.生理因素 与肝药物代谢酶系统密切相关,一般而言,幼畜、 老年家畜及母畜的药物代谢酶活性降低。幼畜的生物转 化途径和有关微粒体酶系统功能不足,肾功能较弱(牛 除外)。 3.病理状态 严重的肝、肾功能障碍,可能影响药物生物转化、 排泄,对药动学和药效学产生重大影响。 4.个体差异
头孢菌素类抗生素
作用机理同“青霉素类抗生素”,故两类药物可合 为“β-内酰胺类抗生素 ”。 1.第一代头孢菌素 主要代表药物有头孢唑啉,头孢羟氨苄,头孢氨苄,头 孢噻吩,头孢匹林,头孢拉啶等。 2.第二代头孢菌素 主要代表药物为头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢 尼西、头孢雷特。 3.第三代头孢菌素 包括头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 曲松、头孢克肟、头孢地嗪、头孢噻呋等。 4.第四代头孢菌素 主要代表药物:头孢匹罗、头孢吡肟。
氨基糖苷类抗生素作用机理
氨基苷类为静止期杀菌药。抑制蛋白质合成、破坏 细胞膜的完整性。 1.抑制蛋白质合成的全过程: 1.1起始阶段:抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复 合物的形成; 1.2延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲, mRNA错译,合成异常无功能或毒性的蛋白质; 1.3终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S核糖 体的解离。 2.破坏细胞膜的完整性,使菌体内的生命物质外漏致细菌 死亡。 氨基糖苷类抗生素对细菌蛋白质合成出现强烈的作 用,致使细菌细胞膜和细胞质的蛋白质合成全面受抑制, 达到杀灭敏感菌的作用。
科研概念与临床应用
1.抗菌谱:每种抗菌药物都有一定的抗菌范围,称 为抗菌谱。 2.抗菌活性:抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物 的能力。 3.抑菌药:是指仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭 作用的药物,如四环素等。 4.杀菌药:这类药不仅能抑制微生物生长繁殖,而 且能杀灭之,如青霉素类、氨基甙类等。
药效学相互作用

蛋白质 )
有 内质网、线 真菌、植 (核仁) 粒体、溶酶 物、动物 体、核糖体 等
原核细胞与真核细胞的核糖体区别
真核生物 80S 60S 40S 原核生物 70S 50S 30S
核糖体 大亚基 小亚基
菌体 蛋白 1.始动 质的 阶段: 合成 由DNA 3.终止阶段:当 转录生 mRNA 上出现终 可分 2.肽链延伸阶段: 70s始动 复合物上有氨基酰结合部 止密码时医学教 成 位(A位)和肽酰基结合 为三 部位(P位),第一个氨 育网原创,终止 mRNA 基酰tRNA1(aa1 )上的 因子 R进入 A位, 反密码“阅读” mRNA 上 个阶 的密码,经识别后, aa1与30s 促使已形成的肽 tRNA,即进入A位,随后 在移位酶的作用下移至 P 段 亚基结 链释放,盘绕而 位,空出A位以接受与
兽医药理学基础
学习本章要达到的能力
1.掌握主要药物的作用机理; 2. 可以根据疾病(病因、症状)出治疗方案(开 处方)。 3.可以根据目的出复方药的配方(了解)。
概念
1.药物:用于治疗、预防或诊断疾病的物质。 兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的 物质。 2.毒物:是指对动物机体能产生损害作用的物质。 药物超过一定计量也能产生毒害作用。 因此,药物与毒物间仅存在剂量的差别,没有绝对的界 限,药物剂量过大或长期使用也可成为毒物。 3.药物副作用: 在常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作 用或危害不大的不良反应。由于治疗目的不同,副作用 又可以成为治疗作用。 如:阿托品作麻醉前给药,主要目的是一直腺体分泌 和减轻对心脏的抑制,其抑制胃肠平滑肌的作用便成副 作用;
青霉素类
1.作用机理:破坏细胞壁的完整性。 1.1通过竞争细菌的粘肽合成酶,抑制细胞壁的粘肽合成,造 成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、 破裂、死亡; 1.2促发自溶酶活性,使细菌溶解。 1.3为繁殖期杀菌剂;青霉素对处于繁殖期正大量合成细胞壁 的细菌作用强,而对已合成细胞壁,处于静止期者作用弱, 故称繁殖期杀菌剂。 1.4对G+菌的作用强; 2.常用药物: 青霉素钠 青霉素钾 阿莫西林 氨苄西林钠 3.注意事项: 3.1天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏; 3.2头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏。 3.3对人类和动物畜禽机体毒性小。哺乳动物的细胞无细胞壁 结构,故对动物毒性小。
阿莫西林(羟氨苄青霉素 )
1.阿莫西林为白色或类白色结晶性粉末。 2.使用阿莫西林应注意该药在碱性溶液中可迅 速破坏,应避免与磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠等碱性药 物合用。 3.阿莫西林通过肾小球的滤过作用和肾小管的主动 分泌以原形药物从尿中排泄。丙磺舒可以竞争性地 阻碍阿莫西林的肾脏排泄。 4.阿莫西林与克拉维酸联合应用,可克服它不能 耐青霉素酶的缺点,从而增加抗菌谱,扩大临床应 用。
剂型
药物一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防,必 须加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称为药物剂 型,简称剂型。如粉剂、水剂、注射剂、颗粒剂、散剂、 片剂、(水针、粉针)、栓剂、喷雾剂 、软膏剂 、贴 膜剂 、泡腾片 。
药物分类
1.天然药物(中药、中草药、中成药):如植物、动物、 矿物和微生物发酵产生的抗生素。 动物如鸡内金(健脾消食、消积化石)、牛黄(清热解毒, 开窍豁痰,熄风定惊)。 矿物:石膏(清肺热、泻胃火,除烦止渴,用于高热、口 渴、烦躁,肺热咳喘及胃火引起的头痛、牙痛)、芒硝、 NaCl(人工盐)、MgSO4(泻药)。 2.合成药物(化药、合成药、西药): 如各种人工合成的 化药、抗菌药物等。 3.生物技术药物:即通过细胞工程、基因工程、酶工程和 发酵工程等技术产生的药物,如酶制剂、疫苗、干扰素、 植物血凝素、转移因子等。
接受aa3-tRNA3……如此 继续反复使肽链不断延伸。
菌体蛋白质的合成可分为三个阶段
1.始动阶段:由DNA转录生成mRNA与30s亚基结合形成 70s始动复合物。 2.肽链延伸阶段:70s始动复合物上有氨基酰结合部位 (A位)和肽酰基结合部位(P位),第一个氨基酰 tRNA1(aa1)上的反密码“阅读”mRNA上的密码,经 识别后,aa1-tRNA,即进入A位,随后在移位酶的作用 下移至P位,空出A位以接受与mRNA上密码相符的另一 个氨基酰tRNA2(aa2-tRNA2)。随后在肽酰基转移酶作 用下,将P位上的aa1-tRNA转移到A位上的aa2-tRNA之 上,同时释放tRNA1,此时两个氨基酸即形成二肽链。 此二肽链又移至P位,空出A位以接受aa3-tRNA3……如 此继续反复使肽链不断延伸。 3.终止阶段:当mRNA上出现终止密码时,终止因子R进 入A位,促使已形成的肽链释放,盘绕而成为新的特殊构 型的蛋白质。核蛋白体解离为30s和50s,重新再利用。
科研概念与临床应用
1.药物的量效关系 ① 最小有效量(minimal effective dose, Cmin) 能引起药 物效应的最小剂量,又称阈剂量(threshold dose)。 ② 半数有效量(median effect dose): ED50 ③ 极量(Maximal dose):出现最大效应的剂量 ④ 最小中毒量( minimal toxic dose ):出现中毒的最低 剂量 ⑤ 致死量(lethal dose):引起死亡的量 ⑥ 半数致死量( median lethal dose, LD50):半数动物 死亡的量 ⑦消除半衰期,是指体内药物浓度或药量下降一半所需的 时间,常称为半衰期,用t1/2表示,反映药物在体内消 除快慢的一个指标。
青霉素钠(钾)的临床应用
1.暴发球虫病的紧急治疗:可迅速止痛、抑制球虫 对肠壁的危害,但不除根,不持久。 2.和链霉素一起,组成“双抗”,联合抗菌、抑菌。 如:制作疫苗、注射卵黄抗体时。 3.治疗肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎; 4.G+杆菌感染如白喉、破伤风,但应加用相应抗 毒血清以中和外毒素; 5.“抗病毒中成药注射液+利巴韦林+青霉素+链霉素 +安乃近+干扰素”组方治疗不吃不喝的发热疾病。
青霉素钠(钾)
1.其钠(钾)盐为白色结晶性粉末,易溶于水; 2.在水溶液中极不稳定,室温放置易失效,遇酸、 碱或氧化剂即迅速失效; 3.在水中极易溶解,乙醇中溶解,在脂肪油或液状 石蜡中不溶; 4.青霉素G钠盐0.6微克为1单位(IU),1毫克相 当于1670单位; 青霉素G钾盐0.625微克为1单位,1毫克相当于 1598单位。 5.不耐酸、不耐酶、窄谱。
阿莫西林的临床应用
1.治疗蛋鸡输卵管炎: 2.母猪保健: 3.蛋鸡产蛋上升期、高产期保健:
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