G-菌，厌氧菌，需氧菌，对质粒或染色体介导的β-内酰胺 酶高度稳定
• 二代头孢特点＋抗厌氧菌 • 耐受ESBL
碳青霉烯类
亚胺培南（imipenem）
• 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗
菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌 皆有良好抗菌活性；
• 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； • 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西
菌活性较许多第三代头孢菌素为强
• 对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌
仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿
• 对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8～64
倍。链球菌对其高度敏感，对肠球菌活性弱， 但较其它头孢菌素强
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各代头孢菌素适应症定位
一代 二代 三代 四代
抗G+菌
++++ ++ + ++
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氨曲南、卡芦莫南特点
• 窄谱对G－杆菌有强大活性 • G－球菌，对β-内酰酶稳定，对流感杆菌比
头孢他啶和头孢噻肟好
• 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 • 对阳性球菌和厌氧菌无效
头霉素Cephamycins
• 由头霉素获得的，有A、B、C三型，以C型抗菌作用最强 • 常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 • 头孢西丁 Cefoxitin：为半合成头霉素C，抗菌谱广，G+，
– 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； – 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 – 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐
药
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第三代头孢菌素
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
2021/2/15Fra bibliotek6青霉素类的抗菌谱与抗菌活性
青霉素G
不产酶 产酶球 肠球菌 大肠，肺克， 绿脓
球菌
菌
沙门，志贺， 沙雷 变形，流杆
+++ － +～
±
－
±
耐酶青 ++ 氨苄西林 ++ 哌拉西林 ++
++ －
－ ++
－ +～ ±
－ ++ +++
－ － +++
耐酶青霉素
• 抗菌特性：
– 对产青霉素酶的金葡菌作用较好 – 对肺炎球菌、链球菌属、脑膜炎球菌和对青霉
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青霉素特点
• 繁殖期杀菌剂 • 水溶性好，组织分布广 • 毒性低 • 对敏感菌疗效肯定 • 价廉
青霉素类
1.不耐酶: 青霉素G,普青,苄星青,青霉素V
2.耐酶: 苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯 3.广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星 4.广谱,抗绿脓：
羧基类－ 替卡西林 ,羧苄,磺苄 脲基类－哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕 5.抗革兰阴性杆菌: 美西林,匹美,替莫
抗生素的基础知识
温州中医院肝病科
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抗菌药物常见类型
l 青霉素类 l 头孢菌素类 l 其它β内酰胺类 l 氨基糖苷类 l 大环内酯类 l 喹诺酮类 l 林可霉素和克林霉素 l 多肽类 l 其它抗菌药物
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β-内酰胺类种类
•青霉素类 •头孢菌素类 • 其他β-内酰类
头孢吡肟（马斯平）
• 与β内酰胺酶的亲和力更低 • 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 • 对细菌细胞膜的穿透性更强 • 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用
较头孢他啶强
• 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当
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第四代头孢菌素
头孢匹罗
• 对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗
抗G－菌
+ ++ +++ ++++
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其他β内酰胺类抗菌药物
1.单环类（单胺菌素类）
氨曲南,卡芦莫南 2.头霉素
头孢西丁,头孢美唑，头孢替安 3.碳青霉烯类
亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南 4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂
舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林 5.氧头孢烯类
2.第二代头孢菌素 克罗,呋肟,丙烯,孟多,替安
3.第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮,他啶 b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松 c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼
4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗
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第一代头孢菌素
头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定,头孢氨苄
• 对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰阴性菌
青霉素
S R CO NH
CH2 CH3
N O
COOH
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头孢菌素
S
R CO NH
N
R
O
COOH
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β－内酰胺类作用机制
通过干扰细菌细胞壁的合成而产 生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青 霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰 胺类具高度亲和力，二者紧密结合后 则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌 形态变化而溶解死亡
素敏感的葡萄球菌抗菌作用较青霉素为差 – 肠球菌和革兰阴性杆菌对其耐药
• 抗菌活性：
苯唑西林较甲氧西林强11倍
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头孢菌素特点
• 具有青霉素类优良属性
（繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低）
• 广谱、覆盖常见致病菌 • 耐酶、耐酸 • 副反应少
头孢菌素类
1.第一代头孢菌素 噻吩,唑啉,拉定,氨苄
司他丁（cilastatin，无抗菌作用）（泰能）合用 可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓 度，并消除其单用可能产生的肾毒性
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碳青霉烯类
美罗培南（meropenem）
• 罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； • 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌
• 对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺
炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感
• 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用，
但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属 的某些菌株常耐药
• 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半
减期相对延长
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第四代头孢菌素
产生的β内酰胺酶所水解
• 主要用于产青霉素酶金葡菌菌，其它敏感
革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌（大肠， 肺克，奇变等）
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第二代头孢菌素
G＋ 一代≥二代＞三代 G－ 一代＜二代＜三代
头孢克罗,头孢呋肟,头孢丙烯,头孢孟多,头孢替安
• 对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差； • 对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定； • 对肠球菌和李斯特菌耐药； • 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大：