药理作用
对心肌的作用 ⑴ 负性肌力作用： ⑵ 负性频率, 负性传导 ⑶ 对缺血心肌的保护作用：
抑制血小板的聚集
抑制血小板Ca2+内流所致
增加红细胞变形能力
降低血液黏滞度，降低红细胞内Ca2+ 所致
松弛构（非短效制剂）
高血压：
舒张血管平滑肌 保护血管内皮细胞
2
JNC（1997）及ISH/WHO（1999）
正常血压：收缩压< 130 mmHg，舒张压< 85 mmHg
高血压： 第一级：收缩压140-159 mmHg 或舒张压90-99 mmHg
第二级：收缩压160-179 mmHg 或舒张压100-109 mmHg
第三级： 收缩压≥180 mmHg 或舒张压≥110 mmHg
心绞痛 心律失常 肥厚性心肌病:
慢性心功能不全 12
钙拮抗药抗高血3、压calcium channel blockers (calcium antagonists )
临床应用 可单用，或与其他抗高血压药合用。 对老年人、黑色人种、低肾素活性的高血压患者疗效较好。 维拉帕米、地尔硫卓可用于高血压伴窦性或室性心动过速
3
抗高血压药物分类
利尿药
氢氯噻嗪
-肾上腺素受体阻断药
普萘洛尔
钙拮抗药
硝苯地平、氨氯地平
血管紧张素转化酶抑制药
卡托普利
血管紧张素Ⅱ受体阻断药
氯沙坦
交感神经抑制药 可乐定、莫索尼定、利血平
NN-受体阻断药 美加明 米噻吩 血管平滑肌舒张药 肼屈嗪、米诺地尔、二氮
嗪、硝普钠 4
患者。
对难治性高血压及高血压危象有效，剂量不宜过大，以免
血压急剧下降，引起脑缺血，尤其对老年高血压患者。
不良反应 短效硝苯地平（>60mg/d）不宜用于高血压合并心肌缺血患者 避免使用大剂量短效硝苯地平片剂治疗高血压
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血管紧张素转化酶抑制药
（Angiotensin converting enzyme inhibitor ）
抗高血压药首选药
利尿药 -受体阻断药 钙拮抗药 血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体阻断药
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氢氯噻嗪
1、利尿药
临床应用 单用作为治疗轻度高血压的首选药。 与其他抗高血压药，如-R阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、
血管扩张药联合应用治疗各期高血压。 黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好 小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。 应用特点 价廉，不良反应少，较为安全。 有效，不易产生耐受性，可单用或与其他抗高血压药合用
血管平滑肌
肾上腺皮质
血管舒张
（分泌醛固酮）
增殖 收缩
水钠潴留
外周阻力↓
外周阻力↑
血压 ↑
血压↓
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特点
无中枢不良反应 不影响性功能 无水钠潴留作用 不干扰交感神经反射功能 不致直立性低血压 连续长期用药（如1-2年）不产生耐受性 停药无反跳现象
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3、calcium channel blockers (calcium antagonists )
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3、calcium channel blockers (calcium antagonists )
Ca2+是体内重要的阳离子，具有多种生理功能
细胞整合、血液凝固、心脏搏动 肌肉收縮、递质释放、腺体分泌
临床应用
对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好 心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症
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普萘洛尔（Propranolol）
2、-R antagonists
〖不良反应〗
中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。 内在拟交感活性的-受体阻断药，兼有-受体阻断作用 的-受体阻断药，如拉贝洛尔对血脂质代谢无显著影响。
抗高血压药物
Antihypertensive drugs
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简明标准
正常血压：收缩压< 130 mmHg，舒张压< 85 mmHg
1998年9月29日至10月1日，第七届世界卫生组织／国际高血压 联盟的高血压大会在日本召开。 高血压：在未使用抗高血压药物的情况下，收缩压大于、等于 140毫米汞柱，舒张压大于、等于90毫米汞柱；既往有高血压史， 目前正在使用抗高血压药物，现血压虽未达到上述水平，亦应 诊断为高血压。 目前我国已将血压升高的标准与世界卫生组织制订的标准统一。 无论处于哪个年龄组，收缩压超过21.3kPa都会增加脑卒中、心 肌梗塞和肾功能衰竭的危险性和死亡率。21.3kPa(160mmHg)的 收缩压是个危险的标志。
——钙拮抗药作用广泛的基础
A.选择性钙通道阻滞药
苯烷胺类：维拉帕米等 双氢吡啶类：硝苯地平,
尼莫地平，非洛地平， 氨氯地平等
地尔硫卓类:地尔硫卓等
钙拮抗 药的分 类
(WHO)
B.非选择性钙通道阻滞药
氟桂利嗪类：氟桂利嗪
氟多利嗪
普利拉明类：普尼拉明 其它类：哌克昔林等
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3、calcium channel blockers (calcium antagonists )
突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死 支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型
糖尿病患者应避免使用。
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3、calcium channel blockers (calcium antagonists )
钙拮抗药
选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞 内，减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。
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普萘洛尔（Propranolol）
2、-R antagonists
〖药理作用〗
阻断肾脏1-受体抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固 酮系统对血压的调节
抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量 阻断突触前膜-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少 作用于中枢-受体，改变中枢性血压调节机制
血管紧张素原
血管紧张素Ⅰ
血管紧张素Ⅱ
肾素
血管紧张素转化酶（ACE）
血管紧张素Ⅲ
血管紧张素Ⅱ受体
醛固酮分泌增多 交
感 神 经 紧 张 性 增 高
血管收缩 血管内皮增生 心肌重构
BP升高！！！
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血管紧张素原 肾素
血管紧张素Ⅰ ⑴
ACE
4、ACEI
激肽原 激肽释放酶
缓激肽
血管紧张素Ⅱ
⑵
⑵
无活性物 PGE2 NO EDHF