生理状态下，胃肠道的防御与攻击两种因素处于 平衡状态，各种原因可能造成攻击与粘膜防御机能平 衡失调导致溃疡。其形成与胃酸和胃蛋白酶的消化作 用有关，故称消化性溃疡。常见：
– 胃溃疡: gastric ulcer（GU）：餐后痛 – 十二指肠溃疡: duodenal ulcer (DU)：夜间痛，饥饿痛
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发病机理
胃酸/胃蛋白酶
幽门螺杆菌 药物 其它因素
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粘液-HCO3－盐屏障 粘膜修复 胃粘膜血流
损伤因素
保护因素
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药物治疗目标
1、↓疼痛 2、促愈合 3、防止复发
加强保护性因子的药物
黏膜保护药
抑制攻击性因子的药物 抗酸药
抑制胃酸分泌药
抗微生物药
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2.其它胃酸分泌过多引起的疾病： 胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、 卓-艾综合症等
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西咪替丁(cimetidine)：第一个进临床的
H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应 较多。对内分泌影响大，抗雄激素。
雷尼替丁(ranitidine) ：强效,长效,肝药酶 抑制剂轻，对内分泌影响较小。
效应
H1
支气管等内脏平滑肌 收缩
皮肤粘膜血管
扩张
心房、房室结
收缩增强、传导减慢
H2
胃壁细胞
血管
胃酸分泌增加 扩张
心室、窦房结
收缩增强、心率加快
H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放
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【临床应用】
1.消化性溃疡： 十二指肠溃疡：服药4周，愈合率77~92％ 胃溃疡：服药8周，愈合率75~88％
• 药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。 • 抗酸药影响该类药物吸收，不宜同服或间隔1h以上。
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（二）H+-K+-ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂 ）
• 特异性地作用于胃黏膜壁细胞，降低壁细胞中 H+-K+-ATP 酶的活性，抑制基础胃酸和刺激 引起的胃酸分泌。 又称：质子泵抑制剂，PPI 。
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第26章 作用于消化系统药物
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消化系统疾病
胃、十二指肠溃疡 胃肠道运动异常
药
消化功能失调 肝胆系统功能异常
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治疗药物
抗消化性溃疡药 促胃肠动力药、止吐
止泻药、泻药 助消化药 护肝药、利胆药
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第一节 抗消化性溃疡药
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消化性溃疡
5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用
单一药物不良反应较多，故常用复方制剂
如：胃舒平等
氢氧化铝、三硅酸镁、颠
茄
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氢氧化铝：中和过多的胃酸 维生素U: 促进胃黏膜再生 颠茄提取物：抑制腺体分泌，
解除平滑肌痉挛
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【用药注意事项】
1.给药时间：餐后1h及临睡前服用 2.注意事项： • 乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 • 酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。 • 氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用应警
维持时间 较长 较长 较长 较长 较长 短
粘膜保护作用 无 有 有 有 无 无
收敛作用 无 无 无 有 有 无
碱血症
无无无无无有
产生CO2 排便影响
无无无无有有 轻泻 轻泻 轻泻 便秘 便秘 无
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理想的抗酸药
1.抗酸作用强、迅速、持久
2.不吸收、无碱血症
3.不产生CO2，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险 4.不引起腹泻或便秘
复习
1. 关于缩宫素下列叙述不正确的是： A临产时子宫对其最敏感 B 大剂量可以降低血压 C 有剖宫产史者禁用 D宫缩无力可连续多次应用 E 催产时应检测胎心
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2. 下列哪项不是抗组胺药的临床用途： A 荨麻疹 B过敏性鼻炎 C晕动病 D过敏性休克 E消化性溃疡
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【用药注意事项】
• 可引起头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免开车或 做其他必须注意力高度集中的事情。
• 胃内充盈可减少其吸收，应空腹服用。口服易吸收， 在酸性环境中快速灭活，常用肠溶胶囊。
【药理作用】弱碱性Байду номын сангаас物
1.口服，直接中和胃酸而降低胃内容物酸度 2.部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成胶状保 护膜 3. 餐后服用可延长药物作用时间
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常用抗酸药物作用比较
作用
氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 碳酸
化镁 酸镁 镁 化铝 钙 氢钠
抗酸强度 强 弱 强 中 较强 强
起效时间 快 慢 慢 慢 较快 快
惕引起骨质疏松。 • 大部分抗酸药具有吸附能力及改变胃内pH值，因此
其他药应在服用抗酸药1-2h后应用。
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二、胃酸分泌抑制药物
• M受体阻断药 • H2受体阻断药 • 胃泌素受体阻断药 • H+-K+-ATP酶抑制剂
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胃泌素受体 阻断药
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药物分类
1.中和胃酸药：氢氧化铝等 2.抑制胃酸分泌药物：
H2受体阻断药：雷尼替丁 M受体阻断药：哌仑西平 质子泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 3.胃黏膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等 4.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等
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一、中和胃酸药（抗 酸 药）
（一）H2受体阻断药
【药理作用】
• 竞争性拮抗胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌 • 对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好抑制作
用
• 对进食、胃泌素、迷走神经兴奋以及低血糖等诱导的 胃酸分泌也有抑制作用
【常用药物】
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等
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组胺受体分布与效应
受体类型
分布
• PPI是迄今为止作用最强的一类胃酸抑制剂。
• 有抑制幽门螺旋杆菌的作用。
• 代表药物：奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑等
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奥美拉唑（洛赛克）
【药理作用】
1.抑制胃酸分泌： • 强、持久 • 不可逆地抑制质子泵 2.促进溃疡愈合：增加胃门、胃体、胃窦处
粘膜血流量 3.抑制幽门螺杆菌活性
法莫替丁(famotidine)：强度比雷尼替丁
大7～10倍，更强，更长。不抑制肝药酶，
无抗雄激素作用。
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【用药注意事项】
• 餐后即刻服用，疗程一般为4~8周，也可把一日剂量 在夜间服用。
• 静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起心律 失常。用药期间注意监测肝、肾功能和血象。