– 支配肾及肠系膜血管的交感神经节后纤维
（四）NANC能神经
[ATP, 5-HT,
GABA, NO…]
– 内脏神经，特别是胃肠壁神经的调节作用
三、传出神经递质的代谢
胆碱能神经递质Ach的代谢 肾上腺素能神经递质NA的代谢
胆碱能神经递质Ach的代谢
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胆碱能神经递质Ach的代谢
定义：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合
• α型 α1:突触后膜 α2:突触前膜 • β型 β1: 心肌;心率和心收缩力增加 β2: 支气管和血管平滑肌舒张；支气管扩张、血管 舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动等 β3: 脂肪细胞；引起脂肪分解。
传出神经系统的受体分布和药理效应
交感兴奋（NA） 心 副交感兴奋（Ach）
第二篇 外周神经系统药理学
• 第四章 传出神经药理概论
• 第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 • 第六章 作用于肾上腺素受体的药物 • 第七章 局部麻醉药
第四章 传出神经系统药理概论
第一节 传出神经系统的结构与功能
第二节 传出神经系统的递质 一、神经递质的基本概念 二、传出神经的分类 三、传出神经递质的代谢 第三节 传出神经系统的受体
自主神经系统 （内脏神经）
交感神经 副交感神经
ENS
运动神经系统
支配 骨骼肌
自主神经系统的分布
红色：交感神经 蓝色：副交感神经
传出神经系统的生理和药理效应
心 心脏 血管 交感兴奋（NA） 兴奋 收缩 舒张 副交感兴奋（Ach） 抑制（M） 扩张（M） M 收缩（M） 样 收缩（M） 作 收缩（M） 用 缩小（M） 稀（M） 全身分泌（M） N样作用 收缩（N）
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第一节 传出神经系统的结构与功能
中枢抑制药 镇静催眠药，全麻药等 中枢神经 中枢兴奋药 咖啡因等 神经系统
传入神经
外周神经 传出神经
感受器
传入神经
中枢神经
传出神经
交感副交感 运动神经
效应器

局麻药
传出神经药物
第一节 传出神经系统的结构与功能
支配 心、平、 眼、腺
传 出 神 经 系 统
囊泡
膨体 突触间隙
突触前膜 递质 突触后膜
二、传出神经的分类
（一）胆碱能神经 递 质：Ach
①全部交感神经和副交感 神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后 纤维 ③极少数交感神经的节后 纤维 ④运动神经
（二）去甲肾上腺素能 神经 递质：NA
大部分交感神经节后纤维
二、传出神经的分类
（三） 多巴胺能神经 DA
• 合成： • 乙酰CoA(原料)＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆) Ach • 贮存：与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 • 释放：胞裂外排 • 消除：
– 主要方式：胆碱酯酶水解 – 次要方式：再摄取
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肾上腺素能神经递质NA的代谢
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肾上腺素能神经递质NA的代谢
合成: 酪氨酸(原料) 多巴胺
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第四节 作用于传出神经系统的药物
• 直接作用于受体
--激动药 --拮抗药 • 影响递质↑或↓ --影响合成 --影响转化 --影响贮存和释放
拟
胆碱受体激动药 拟胆碱药
似
药
M,N受体激动药(氨甲酰胆碱) M受体激动药(毛果芸香碱) N受体激动药(烟碱)
胆碱酯酶抑制剂(新斯的明) 拟
拮 抗 药
学习要求
掌握传出神经按递质的分类。
熟悉神经递质的合成、贮存与消除过程。
了解传出神经系统受体的分类及各型受体
激动时主要的效应。
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– M1: – M2: – M3: 交感节后神经和胃壁细胞，神经兴奋和胃酸分泌 心肌、平滑肌器官，心脏收缩力和心率降低； 腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌
– M4： 中枢神经元，迷走末梢
– M5： 血管内皮，中枢神经元
N受体:
– N1: – N2: 神经节细胞 骨骼肌细胞
二、肾上腺素受体类型、分布及药理效应
心、平、眼、腺
去甲肾上腺素（NA） 肾上腺素受体α、β
交感神经
传 出 神 经 系 统
ENS
自主神经系统 （植物神经）
副交感神经
运动神经系统
骨骼肌 乙酰胆碱（Ach） 胆碱受体M、N
生物效应
• 去甲肾上腺素能神经兴奋: –机体运动、观察及应激 • 胆碱能神经兴奋: –机体对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量 双重支配、优势效应、中枢/局部调节 交感优势：心血管 副交感优势：消化、泌尿、腺体
• 分布的部位：突触前膜受体、突触后膜受体 • 结合的递质：胆碱受体、肾上腺素受体
– 各种亚型
一、胆碱受体类型与分布
• 定义：能与乙酰胆碱（Ach）结合的受体
• 分型：
– M受体 （毒蕈碱型胆碱受体）
– N受体 （烟碱型胆碱受体）
一、胆碱受体类型、分布及药理效应
M受体:副交感神经节后纤维支配的效应器
平
眼 腺
胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 唾液 汗腺 骨骼肌
舒张 舒张 舒张 散大 稠 手心脚心分泌 收缩
第二节 传出神经系统的递质
一、神经传递的基本概念 二、传出神经的分类 三、传出神经递质的代谢
一、神经传递的基本概念
• 神经冲动到达 神经末梢时， 在突触部位引 起囊泡向突触 前膜运动，外 排释放传递神 经冲动的化学 物质。
酪氨酸羟化酶(限速酶)
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
NA
贮存: 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放: 量子化胞裂外排 消除: ——再摄取: 摄取1 神经系统 (78-98%); 摄取2 非神经系统(15-25%)
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传出神经系统的递质及药物作用的方式
递质 (合成限速酶 / 作用终止的主要方式)
似
药
α,β受体激动药(肾上腺素)
α1 , α2 受体激动药(去甲肾上腺素) α1 受体激动药(苯肾上腺素) 肾上腺素受体激动药 α2 受体激动药(可乐定) β1 , β2 受体激动药(异丙肾上腺素) β1 受体激动药(多巴酚丁胺) β2 受体激动药(沙丁胺醇)
拮 抗 药
胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药(碘解磷定) α1 , α2 受体阻断药(酚妥拉明) α1 受体阻断药(哌唑嗪) β1 , β2 受体阻断药(无内在活性,普萘洛尔 肾上腺素受体阻断药 有内在活性,吲哚洛尔) β1 受体阻断药(无内在活性,阿替洛尔; 有内在活性,醋丁洛尔) α,β受体阻断药(拉贝洛尔) 去甲肾上腺素能神经阻滞药(利舍平) M受体阻断药(阿托品) M1 受体阻断药(哌仑西平) N1 受体阻断药(六甲双铵) N2 受体阻断药(筒箭毒碱)
– Ach: 胆碱乙酰化酶 / 胆碱酯酶水解 – NA: 酪氨酸羟化酶 / 摄取 (1-再利用，2-酶解)
影响递质与受体结合
– 激动剂 – 拮抗剂
影响递质本身
合成 贮存 释放 重吸收 分解
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第一节课内容结束 ！！
Thank you ！！
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第三节 传出神经系统的受体
心脏
血管
兴奋（β 1）
收缩（α1） 舒张（β 2） 舒张（α2） 舒张（β2） 舒张（β2） 散大 稠（α1） 手心脚心分泌 收缩
抑制（M2）
扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩 N样作用
平
胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 唾液 汗腺 骨骼肌
M 样 作 用
眼 腺
直接作用于受体 激动药 拮抗药 影响递质↑或↓