紫杉醇纯化方法 1.正相柱色谱法
正相色谱一般是使用硅胶作固定相，使用一些极性
较小的有机溶剂作流动相，将紫杉烷类化合物洗脱 出来。 正相色谱的突出优点是固定相价格低廉，用普通的 硅胶即可，而且洗脱用流动相多为挥发性很强的有 机溶剂，溶剂回收简单。 以硅胶为固定相的正相色谱法普遍存在产品回收率 低的问题，因而不利于大规模生产。
2.反相柱色谱法
反相色谱使用极性较大的有机溶剂作为流动
相，先将一些杂质及色素洗脱下来，然后再 增大梯度将紫杉烷类化合物洗脱出来。 反相色谱固定相有五氟基苯、双苯基、氰基 硅胶等。 优点：不消耗大量的有机溶剂，对环境污染 较小;产品回收率相对于正相色谱法高很多。
展望
紫杉醇的研究,具有重大的社会价值和经济效 益 。目前 ,癌症越来越严重地威胁着人类的生命 。 在美国 ,每年约有 3万名妇女被确诊为卵巢癌 ,每 年死于此病的人数达 1.2万人 ,每年因患晚期乳腺 癌而死亡的美国妇女达4.5万人 ,每年因肺癌死亡 的美国人达10万人,在加拿大 ,每年有1.5万人患乳 腺癌 ,每年死于此病的人数为5200人 。由于紫杉 醇供不应求 , 因此紫杉醇缺 口还相当大 ,可以预期 随着紫杉醇的半合成 ,从人工栽培的红豆杉枝叶中 提取紫杉醇和红豆杉细胞及产紫杉醇真菌大量培 养等技术的发展和完善 ,将会逐渐解决紫杉醇的来 源问题 ,而对紫杉醇类似物的深入研究 ,将会生产 出高效低毒的新抗癌药物 。

2.固相萃取法


固相萃取(SPE)是近20年才发展起来的技术， 由于植物材料中紫杉醇含量很低，且成分复杂， 给提取工作造成了很大的困难，而将此方法用 于紫杉醇的提取可以快速除去浸膏中的脂、蜡 及色素等杂质。 利用高容量C18固相柱，超高容量C18固相柱
3.膜分离


在紫杉烷类物质的分离过程中采用平板式、中空 纤维式和管事膜组件，对超滤膜和反渗透膜。 采用膜分离技术从植物细胞或真菌发酵液中分离 紫杉醇是一种非常可行的技术，该方法可省去用 液液萃取步骤，节省溶剂。今后对特殊的膜如尼 龙膜等进一步改造或修饰，有可能实现从紫杉烷 混合物中选择性的洗脱紫杉醇。
原料的粉碎加工
紫 杉 醇 一 般 分 离 步 骤
单相或混合相有机溶剂提取
脱脂/萃取浓积有效部位
柱层析分离
洗脱系统洗脱、TLC跟踪、收集组分
正相/反相色谱分离 收集馏分、获得化合物 再次对获得混合物采用色谱分离 得到产品紫杉醇
紫杉醇提取的常用方法
1.溶剂萃取法
紫杉醇的粗提阶段一般包括初级萃取和次 级萃取。对于从固体材料(植物体和细胞培养 物)中初步提取紫杉醇，主要采用溶剂萃取法。 采用纯甲醇，纯乙醇作为初级萃取剂。 次级萃取剂常常采用一些极性较低的溶剂。如， 氯仿、二氯甲烷。
基本结构
紫杉醇的分子式C47NH51O14,由 20个碳原子组成紫杉烷三环二萜骨架 , C4、C5 、C20 组成环氧丙烷结构 , C13 上连有一个苯异丝氨酸酯的侧链。完 整的紫杉烷环和 C13酯侧链是紫杉醇具 有抗癌活性的关键 ,开环会失去活性 , 没有C13酯侧链 ,活性则会降低。
紫杉醇类似物为半合成紫杉烷类
紫杉醇及其类似物的相关研究
目录
简介 基本结构 物理性质 紫杉醇抗癌机制 提取、纯化方法 展望
简介
紫杉醇是红豆杉植物的次生 代谢产物,被当今世界上公认为广 谱活性最强的抗癌药物之一，尤 其是对晚期、转移性卵巢癌、乳 腺癌、肺癌有十分显著的疗效， 它的问世被誉为90年代国际上抗 癌药三大成就之一 。
,结构 与紫杉醇类似 ,有一个完整的紫杉烷三 环二萜骨架和 酯侧链,只是酯侧链上与 羰基相连的是叔丁氧基而不是苯环 ，紫 杉醇类似物的抗癌活性与紫杉醇类似甚 至更高。
Байду номын сангаас
化学名称：5β，20-环氧-1，2α，4，7β， 10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4， 10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]
物理性质
紫杉醇是白色结晶体粉末。无臭，无味。 易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，难溶于 水，不溶于石油醚。
紫杉醇抗癌机制
1.微管动力学稳定机制 紫杉醇促进微管蛋白聚合 ,抑制解聚 ,使微管稳定 , 导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝 ,抑 制了细胞分裂和增殖 ,使肿瘤细胞停止在有丝分裂的 G2 期和 M期 ,直至肿瘤细胞死亡 。 2.免疫机制 紫杉醇可 以通过作用于巨噬细胞 ,导致肿瘤坏死因 子受体的减少及其释放,还可 以促进 白介素及 干 扰 素的释放 ,对肿瘤细胞起杀伤或抑制作用 。 3.凋亡机制 紫杉醇可使肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期并诱导细胞 凋亡 。