即能进行二次以上 ( 含二次) 释放药物给药系统。大多是在 受外界因素( 如加热、 磁场、 超声波、 电场、 光照等) 激发每 隔一定的时间释放设定量的药物。这些外界刺激信号可用计算机预 编程设定。
药物新剂型
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多次脉冲
CONTENTS
热控制脉冲式给药系 统
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电化学控制脉冲式给药系
统
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磁场控制脉冲式给药系3
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2.2 物理机 械靶向
是指给药体系进入机体后, 利用载体特性( 力学 性质、 粘附性、 磁性、 电性和智能性) 通过或不通 过体外机械操纵, 使药物集中于靶区释放。 漂浮制剂利用浮力而阻留于胃； 生物粘附制剂取其粘附力而附着在靶区； 磁性制剂是受体外磁场的引导而集中于靶区； 纳米机器人可携带药物或治疗基因, 注入血管内, 能从溶 解在管液中的葡萄糖和氧气中获得能量,并能按医生通过 编程探示、 摇控其进入肿瘤细胞释放药物或修复基因, 这又称智能靶向。
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2. 5 生物特 异性靶向
利用生物活性大分子与药物进行化学结合, 结 合物进入机体后仍保留生物活性的大分子可导药物 选择性地指向靶细胞释放。抗体特别是单克隆抗体 能与靶细胞上相关抗原特异性结合, 作为药物载体 如药物- 抗体交联物, 可使交联物具有较高的细胞 靶向性、 利用肿瘤细胞表面上的叶酸受体的数量 和活性大于正常细胞 , 设计以叶酸受体为介导的 药物制剂可以提高其对肿瘤细胞的靶向性。酶促 反应是最早发现的专属性反应, 利用病变组织与 正常组织酶活性区别可设计酶敏感性靶向给药系 统。
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3. 2. 3 磁场控制脉冲式给药系统
药物与磁性粒子包埋在共聚物基质中 制成的制剂, 给入( 植入) 机体后, 外加 磁场, 激发磁性粒子在共聚物骨架中发生 位移和震动, 促药物扩散释放。磁场的存 在与否起到释药的启闭作用。
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3. 2. 2 电化学控制脉冲式给药系统
这类给ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ系统的脉冲方式比较多:
01
速溶制剂
02
速崩制剂
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2、方向性控释给药系统
复合型靶向
局部靶向
01
物理机械靶向
生物特异性靶向
04
生物化学靶 向
生物物理靶向
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2.1 局部靶 向
局部靶向是指将给药系统施于靶区, 药物的释放和作用 又局限于靶区。这种局限性是相对的, 如眼科给药 系统、 宫内给药系统及血管栓塞微球( 囊) 等。
药物新剂型
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姓名：许晓茗
班级:制药工程
学号：1511315042
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药物新剂型
目录
1、速度性控释给药系统 2、方向性控释给药系统 3、时间性控释给药系统 4、随症调控式个体化给
药系统
2
缓 控速释性剂型
骨架型
包裹型
物理阻滞 性
生物骨架膜 Lorem
油、 脂 基质型
渗透泵 型
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3
速释性剂型
1.利用电场敏感性材料( 如高分子电解质亲水凝胶) 在电场的作用下膨胀 ( 收缩)作为释药开关;
2.利用电泳和电渗机制控制药物释放;
3.利用通电时系统内电解质被电解产气推动药物释放或直接安装产气电池启 闭药物释放;
4.利用通电改变体系的 pH , 采用 pH 敏感材料可以设计多次脉冲制剂;
5.利用离子电渗促透皮吸收。1999 年麻省理学院开发出一种药物芯片, 内有 34 个药物贮库, 每库可盛 25nl药物, 分别覆盖着金膜, 植入皮下后, 按编 程每施加微小电压金膜即熔释放一个剂量药物 。
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3. 2. 3 磁场控制脉冲式给药系统
01
药物与磁性粒
子包埋在共聚物基质中制成的制剂, 给入
( 植入) 机
02
体后, 外加磁场, 激发磁性粒子在共聚物
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2.4 生物化 学靶向
是指给药系统的释药和效应过程与体内特殊的 化学环境有关。消化道不同部位 pH 环境不同, 利 用 pH 敏感材料可设计出胃溶、 肠溶和结肠定位给 药系统。利用癌变组织的组织间液的 pH 比正常组 织低研制了 pH 敏感脂质体。因为正常细胞和病理 细胞的生化和代谢性差异很小, 所以一般很少采用 改变一个药物的化学结构使之具有对靶组织的识 别能力。
脱开过程控制脉冲释药时间, 以其中包括以亲水凝胶囊塞水膨胀与囊身分离
过程, 囊心物吸水膨胀力将囊身囊帽分离的过程和囊帽中的渗透活性物质溶
解产生的渗透压推动囊内活动隔膜使囊身脱开的过程长短来控制脉冲时间。
设计单次脉冲给药制剂的目的主要是为便于临眠前服药能有效控制缓解夜间
发作的病情。
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3. 2 多次脉冲
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2. 6 复合型 靶向
当以上述某一种技术难于获得理想的靶向效果 时, 药剂学家们就开始将二种或二种以上技术复合 起来设计靶向给药系统。主要有抗体微粒体系( 如 免疫微球、 免疫脂质体) 和磁性微米体系( 如磁性 微球、 磁性纳米粒) , 以及三种复合型免疫磁性微 粒。此外有热敏微粒体系和 pH 敏微粒体系等。
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3 、时间性控释给药系统
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3.1 单次脉冲

是指给药系统对外部环境产生响应而一次性突释药物。主要有:片
( 丸) 剂包衣膜控制脉释药时间, 如以衣膜的组成和厚度来调节包衣层溶解、
溶蚀和熔融过程, 或以衣膜的韧性、强度能耐受片( 丸) 心的崩解能力、膨
胀力、渗透压而爆裂的过程控制脉冲的时间。不溶性胶囊囊身与囊帽或囊塞
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2.3 生物物 理靶向
是依据机体不同的组织部位对大小微粒阻留而建立的靶向 给药体系, 主要有微米粒和纳米粒分散系, 如静脉注射 7-12um 粒子可被肺机械性滤阻而摄取, 而 0.5-5um 粒子易潴留在网状 内皮系统( RES) 丰盈的组织( 肝、 脾) , 50-100 nm 粒子能 进入肝实质细胞中, 小于 50 nm 粒子能到达骨髓。粒子的表 面荷电性、 疏水性也对这类制剂的靶向性有影响。
统
气流控制脉冲给药系
4统
5
定时输注系统
6 阻滞剂控制脉冲式给药
系统
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3. 2. 1 热控制脉 冲式给药系统
热控制脉冲式给药系统 利用热敏性材料设计 的脉冲给药系统有 a.利用热敏性亲水凝胶在 升温或降温而膨胀或收缩作为释药开关; b.利 用亲水凝胶升温膨胀挤压释放药物;c.利用酯 类的相变温度(Tg),当温度升高大于Tg时,快速 释放药物。