酮参与下，促进 LH 的释放， 从而导致排卵
P4
卵巢
E2
1.4 刺激垂体前叶分泌促乳素 1.5 使母畜发生并维持第二性征
如使骺软骨及早骨化，皮肤软薄等。终止长骨生长， 进而使骨骼较小，骨盆宽大、易于沉积脂肪
1.6 刺激乳腺管道系统的生长，与孕酮共 同刺激并维持乳腺的发育
• 1.7
妊娠期间，胎盘E2作用于垂体，使其产
雌 激 素(estrogen)
研究历史 来源 分泌特点
合成与代谢
生理作用与应用
1. 研究历史
1896 Knauer 用狗进行卵巢移植试验，发现了卵巢的内分泌功能
1910 Marshall发现引致动物发情的卵巢分泌物与黄体分泌物不同
1923 Allen和Doisy证实猪卵泡液中存在雌激素，3年后Lagueur 用生
2. 对公畜的作用
2.1/3 对促性腺激素分泌的调节
E2抑制LH或LH和FSH的分泌。通过 ① 减少丘脑下部LHRH的分泌 ② 影响垂体对LHRH的反应性 E2对丘脑下部和垂体负反馈受体的亲和性比雄激素 更高，可能是促性腺激素反馈调节的主要活性物质，雄 激素可能在肝脏或反馈部位转变为E2再发挥其反馈作用。
2.2 公畜
睾丸支持细胞
3. 结构与种类
3.1 雌激素的种类 天然的雌激素：17-βE2、E1、E3
公马睾丸和母马妊娠期间胎儿性腺和胎盘合作 产生二种特有的雌激素：马烯雌酮、马奈雌酮
人工合成雌激素：
乙烯雌酚、己雌酚、二丙酸雌二醇、苯甲酸雌
二醇
3.2 雌激素的结构
CH3 OH
CH3 O
CH3 OH OH
生LTH，刺激和维持持黄体功能。
妊娠足月时，胎盘E2可使骨盆韧带松软。当
雌激素达到一定浓度、且与孕酮达到适当比例 时，可使OT对子宫肌层发生作用
• 1.8
引起催产素受体数目的增加，进而引起前
列腺素的释放
• 1.9 非生殖方面
– 促进骨对钙的吸收和骨化作用，合成的雌激
素制剂可使反刍动物增重和提高饲料效率。
势小鼠、大鼠，兔和猪的性行为和侵袭行 为，也可以使去势公马和猪已经萎缩的副 性腺增大。
4. 在家畜繁殖上的应用
1/5．催情
肌注少量苯甲酸雌二醇 (7—8mg) ，可使
80% 的母牛于注射后 2—5d 发情。通过丘脑下
部的反馈作用使LH分泌，间接作用于卵巢，
并能增加子宫对垂体后叶激素的敏感性而提高子ຫໍສະໝຸດ 收缩性。4. 生物合成与代谢
4.1 生物合成
H3C CH3 CH3 CH3 CH3
H3C CH3 CH3
O
CH3
CH3 OH
HO
HO
O
cholesterol
pregnenolone
testosterone
CH3 OH OH
CH3 O
CH3 OH
HO
HO
HO
estriol
estrone conjugation to glucuronides, sulfates, etc….
H3C CH2
clomiphene (anti-estrogenic)
O N CH3 CH3
tamoxifen (anti-estrogenic)
5 生理作用
1. 对母畜的作用
1.1 刺激并维持雌性生殖道的发育
使生殖道充血，粘膜层增厚、上皮增高或增生，输 卵管分泌活动加强，子宫管状腺长度增加，分泌增 多，肌肉层增厚、蠕动增强、子宫颈松软，阴道上
物学测定方法发现大鼠睾丸中存在雌激素
1929－1930 从孕妇尿中得到雌酮和雌三醇结晶 1940 从马的睾丸提取物中获得雌酮和17-β雌二醇结晶 1950s 对多种体液中的雌激素进行较准确的测定 1970 Abraham等首次应用放射免疫分析进行微量测定
2. 雌激素的来源
2.1 母畜
发育卵泡的内膜细胞和颗粒细胞 卵巢间质细胞 黄体和胎盘
2/5．增强同期发情效果
对牛用前列腺素类似物进行同期发情处
理时，如配合小量雌二醇，则能提高发情率。
利用孕激素处理时，配合以雌激素，可能促
进黄体消散，缩短处理日数。
3/5．排除子宫内存留物
–用于死胎，子宫积脓及胎衣不下的处理，可使子宫 颈松弛，加强子宫的兴奋性。
4/5．治疗慢性子宫内膜炎
–对轻型病例，如果以雌激素增加子宫病理渗出物的 清除，利于受胎。
HO
HO
HO
Estradioll intramuscular 100%
estr-1,3,5-triene3,17b-diol
Estrone intramuscular 33%
3-hydroxy-estr-1,3,5 -triene-17-one
Estriol oral 1.6%
estr-1,3,5-triene3,16a,17b-triol
皮增生和角化。
子宫先经雌激素刺激后，才能给接受孕酮的作用做
好准备
1.3 低浓度
• 正反馈作用
丘脑下部 GnRH 垂体前叶
FSH LH
作用于丘脑下部或垂体前
叶，引起FSH释放，FSH与LH 共同刺激卵泡发育，卵泡内膜 产生的激素逐渐增多，于排卵 前，使雌激素明显升高，反过
来抑制 FSH 分泌，并在少量孕
2.2/3 对间质细胞功能的影响
调节睾丸间质细胞功能，大鼠间质细胞
不但具有活性很强的芳香化酶，也存在大量
特异的雌二醇受体。当间质细胞培养基中加
入雌二醇时，雌二醇受体可以从胞浆移向细
胞核，说明间质细胞不仅能产生雌激素，而
且雌激素还可以调节其功能。
2.3/3 对雄性性征的影响
雌激素和睾酮合并处理还可以恢复去
5/5. 与孕激素配合，用于奶牛和山羊的诱导泌乳。
estradiol
合成的雌激素
CH3 OH C
CH3 OH
CH
H2C
HO
HO
H3C
CH2
ethinyl-estradiol
乙烯雌酚
Cl
OMe
H3C CH
OH
MeO
HO
C CH 3 H
OMe 三对甲氧苯氯乙烯
双烯雌酚
拮抗剂
O
Cl
OMe
Cl
N
CH3 CH3
MeO
OMe
chlorotrianisene (estrogenic)