—、普鲁卡因普鲁卡因为二乙胺基乙醇与对胺苯甲酸形成的酯，又称奴佛卡因，其毒性小，对组织无刺激性，局部注射后，迅速产生局麻作用，持续约0.5～1小时；加用肾上腺素（2～4μg／ml)可延长局麻作用时间一倍。

对粘膜穿透力弱，一般不做表面麻醉。

可做注射麻醉如浸润麻醉，传导麻醉，腰麻及硬膜外麻醉，普鲁卡因吸收入血后，在体内迅速被血浆假性胆碱酸酶所分解，代谢产物对氨苯甲酸（PABA)能对抗磺胺药的抗菌作用，两者不可合用。

偶有过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验。

（一）作用特点1.局麻药促使神经细胞停止动作电位，从而产生阻断神经传导功能和局麻作用。

常用的浓度对神经组织无刺激性，其阻断作用完全可逆。

2.注入组织后1~3分钟出现麻醉作用，一般维持45~60分钟，镇痛作用往往突然消失，于短时间内无痛转为剧痛。

3.穿透黏膜能力很弱，不能产生表面麻醉作用。

4.普鲁卡因静脉用药，有中枢神经镇静和镇痛作用，表现嗜睡和痛阈增高，但必须在硫喷妥钠静脉诱导的基础上，才允许静脉用药以产生全身麻醉的维持作用。

以普鲁卡因1mg/kg·min的速度静滴30分钟，可使普鲁卡因达到稳态血药浓度水平，由此可降低安氟醚MAC39.3%，相当于吸入40%N2O的功效。

5.循环系统。

（1）小剂量时仅心率增快、血压轻度降低，心排血量无明显改变；随着剂量增大，明显抑制心室收缩力，每搏量减少，最后可导致泵功能衰竭、心搏停止。

（2）低浓度时抑制心脏传导系统，有抗心率失常功效；随血药浓度增髙，可抑制房室传导和束支传导功能。

（3）对周围血管有明显的直接扩张作用。

6.药物代谢。

普鲁卡因在体内代谢很快，消除半衰期短，主要有血浆假性胆碱酯酶水解破坏，代谢产物大多由尿排出。

（二）临床应用1.普鲁卡因的浓度越髙，被吸收的速度越快，则毒性大增。

因此，临床上应采用其最低有效浓度。

此外，浓度越高（如神经阻滞超过5%，脊髓麻醉超过10%），可引起局部神经损伤而并发神经炎、神经坏死，术后表现感觉迟钝和肢体无力，甚至瘫痪。

2.常用浓度和一次最大量。

（1）局部浸润麻醉：0.25%药液500ml；0.5%药液200ml；1%药液100ml。

一次最大量为1g。

（2）神经阻滞麻醉：1.5%~2%药液35ml。

成人一次最大量1g。

（3）蛛网膜下腔阻滞麻醉：3%~5%药液，不超过150mg。

起效时间1~5分钟；作用时效45~60分钟。

（4）静脉复合麻醉：1%溶液静脉持续滴注，但必须首先在其他全麻诱导抑制大脑皮层以后，方允许静脉滴注，绝对禁止在清醒状态下直接静脉用药。

总用量一般不受限制。

（5）一般不用于表面麻醉或硬膜外阻滞麻醉，因其麻醉效能很差。

（三）不良反应1.有过敏反应，如皮疹、哮喘及过敏性休克等，应先做皮试。

2.局麻时常引起恶心、呕吐、心动过缓、低血压等，可预先注射阿托品或麻黄碱预防。

（四）禁忌症心功能不全、动脉硬化及中枢神经系统疾病的病人忌用腰麻。

二、丁卡因（一）作用特点1.对周围神经细胞的作用与普鲁卡因相同；对中枢产生明显抑制，但严禁静脉用药。

2.抑制心肌收缩力强，心脏毒性大，严重时引起泵功能衰竭，室颤或心搏停止。

3.血管平滑肌产生直接松弛作用。

4.在体内主要由血浆胆碱酯酶水解，速度较慢；部分丁卡因经胆道排出肠道，在被吸收至血液而进行水解，代谢产物经尿排出。

（二）临床应用1.表面麻醉（眼科、喉科）。

一次量不超过10~20mg（0.5%~2%溶液）。

2.传导阻滞麻醉。

一次量不超过80mg（0.2%~0.3%溶液），宜加肾上腺素。

3.硬膜外麻醉。

同传导阻滞麻醉用量。

4.蛛网膜下腔阻滞（腰麻）一次用量不超过10mg（0.5%溶液），宜用脑脊液溶解或稀释药物。

（三）不良反应过量易致中枢神经兴奋、惊厥、麻搏，一般不用做浸润麻醉。

三、利多卡因（一）作用特点1.麻醉效能强，起效快，扩散渗透性强。

2.经吸收入血或静脉给药，有明显的中枢抑制作用。

血药浓度较低时表现镇静、思睡，痛阚提高，并抑制咳嗽反射。

3.在硫喷妥钠静脉诱导的基础上，允许静脉滴注利多卡因以实行全身维持麻醉，但血药浓度超过5mg/ml时可出现中毒症状，甚至惊厥。

4.具有迅速而可靠的抗室性心律失常功效，治疗剂量时对房室传导和心肌收缩性无明显影响，但血药浓度髙时可引起心脏传导速度减慢，出现房室传导阻滞和心肌收缩力减弱，心排血量下降。

（二）临床应用1.表面麻醉。

4%溶液，喷雾口、咽喉、器管内黏膜，一次最大量100mg。

2.局部浸润麻醉。

0.25%~0.5%溶液，成人一次最大量，200mg。

3.神经阻滞麻醉。

1.5%溶液，成人一次最大量350~400mg。

4.硬膜外阻滞麻醉。

1.5%~2%溶液，成人一次最大量400mg，起效时间5分钟，作用高峰时间15~20分钟，运动神经麻痹时间45~60分钟，完全消退时间90~120分钟。

利多卡因中加用1:200000肾上腺素，可延长作用持续时间。

5.治疗室性心律失常。

2%溶液2mg/kg单次静脉慢注或先给负荷量1~2mg/kg静脉慢注，再继以15~50mg/分钟静脉持续滴注。

原有室内传导阻滞者慎用。

6.防止气管内插管后呛咳反应。

于插管前2分钟静脉慢注2%溶液2mg/kg。

（三）不良反应1.毒性较普鲁卡因强，可有嗜睡、感觉异常与听力减退等。

2.如误将极量的利多卡因注入静脉，可致心搏骤停。

3.中毒时，有血压下降、肌肉抽搐，严重者呼吸困难、意识消失。

?4.过敏反应罕见，一般不要求做皮试。

四、布比卡因（丁哌卡因）（一）作用特点1.麻醉效能强，起效时间长，作用持续时间也长。

2.对感觉、运动神经的阻滞效果与药物浓度有关。

（1)0.125%?0.25%溶液，仅阻滞感觉神经，无运动神经阻滞功效。

（2)0.5%~0.75%溶液，运动神经阻滞效果良好。

3.主要在肝脏代谢，速度较慢，代谢产物大部分经尿排出。

（二）临床应用1.禁用作局部浸润麻醉。

2.神经阻滞麻醉。

0.25%~0.5%溶液，一次最大量200mg。

3.硬膜外阻滞麻醉。

0.5%~0.75%溶液，0.75%溶液的肌松效果较好。

起效时间5~7分钟，作用高峰时间15~25分钟，持续时间3~5小时。

4.蛛网膜下腔阻滞麻醉：可用轻比重（0_125%~0.25%)、等比重（O.5%-0.75%)或重比重（0.5%?0.75%加10%葡萄糖溶液）溶液，剂量12?15mg，不超过20mg，起效时间3~5分钟，持续时间3~4小时，下肢可达5~6小时。

5.术后刀口镇痛或分挽镇痛：O.0625%-0.125%溶液硬膜外腔注射。

（三）不良反应1.布比卡因的毒性反应和丁卡因相似，但发生颤栗者较其他局麻药多，若误入血管或愈量可发生惊厥。

2.常见有低血压、恶心、呕吐、心动过缓、感觉异常等。

3.易引起严重的室性心律失常，一旦心脏停搏发生，复苏甚为困难。

五、罗脈卡因（耐乐品）。

（一)作用特点1.罗哌卡因是一种新型酰胺类局麻药，其化学结构与布比卡因、甲哌卡因很相似，只是在其氮己环的侧链被丙基所代替。

2.脂溶性>甲哌卡因和利多卡因<布比卡因，神经阻滞效能>利多卡因<布比卡因，但罗哌卡因对AS和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛。

对心脏兴奋和传导抑制均弱于布比卡因。

在一定的程度上产生感觉和运动神经分离麻醉的特性。

3.利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥之比，相当予5:1：2；致死量之比约为4.临床上1%罗哌卡因与0.75%布比卡因在起效时间和运动神经阻滞的时效没有显著差异。

起效时间2~4分钟，感觉神经阻滞可达5~8小时，加用肾上腺素不能延长运动神经阻滞时效。

适用于神经阻滞和硬膜外阻滞，尤其适用于硬膜外麻醉及术后镇痛。

（二）临床应用1.常用浓度为0.5%溶液，适用于产科阻滞或镇痛，可避免运动神经的阻滞。

2.0.75%~1%用于外科手术和剖腹产手术，用量与布比卡因类似。

3.硬膜外术后镇痛给药，常用浓度为0.2%溶液，腰部持续给药容量为6~10ml/小时，总剂量10~20mg;胸部持续给药容量为4~8ml/小时，总剂量8~16ml/小时。

（三）不良反应本品不良反应与布比卡因相似，常见有低血压、恶心、呕吐、心动徐缓、感觉异常，极少发生心脏毒性反应。

六、局麻药的毒性反应及防治（一)原因1.一次用药超过最大剂量。

2.局麻药误注入血管内。

3.注射部位血管丰富或有炎性反应，或局麻药中未加肾上腺素，因而局麻药吸收加快。

4.患者体质弱，病情严重，对局麻药耐受性差，或者有严重肝功能受损，局麻药代谢障碍，血药浓度高。

（二）临床表现1.中枢神经系统。

早期有精神症状，如眩晕、多语、烦躁不安或嗜睡，动作不协调、眼球震颤，中期常有恶心呕吐，头痛、视物模糊，颜面肌震颤抽搐，晚期患者全身肌肉痉挛抽搐，严重者昏迷。

2.循环系统。

早期出现面色潮红，血压升高，脉搏增快，脉压变窄，随后面色苍白，出冷汗，血压下降，脉搏细弱并趋向缓慢，心律失常，严重者心力衰竭或心跳停止。

3.呼吸系统。

胸闷、气短、呼吸困难或呼吸抑制，惊厥时有紫绀，严重者可发生呼吸停止和窒息。

（三）预防1.了解局麻药的一次最大量，力求小剂量分次注射；对老年人、小儿、体弱、肝功能不全、低蛋白血症、贫血、营养不良的病人要适当减量。

几种局麻药混和使用时，均应按其毒性大小折合成普鲁卡因的量，总量不能越过普鲁卡因1.Og的一次极限量。

2.血管丰富区，如头、面、颈部或黏膜表面麻醉，或者麻醉部位有炎性充血反应，局麻药一次最大剂量应相应减少。

3.局麻药中加用少量肾上腺素，可减缓其吸收。

4.局麻药宜采用较低的有效浓度，浓度越大，吸收越快，中毒机会也越多。

5.麻醉操作时应细心，注药前必须回抽，防止误入血管。

6.巴比妥类药和安定类药物对局麻药中毒有预防的作用。

在应用局麻药前，适当的使用上述药物可降低局麻药的中毒反应。

（四）治疗1.立即停止局麻药注入。

2.早期吸氧、补液、维持呼吸循环稳定，地西泮5~10mg肌肉或静脉注射。

3.病人出现抽搐、惊厥者可用地西泮或2.5%硫喷妥钠3~5ml缓慢静脉注射，效果不佳者可静脉注射肌松药琥珀胆碱，气管内插管以控制呼吸。

4.呼吸循环支持疗法。

有呼吸抑制或停止、严重低血压、心律失常或心跳骤停者，应给予呼吸循环支持，包括辅助呼吸或控制呼吸，输血输液，应用升压药，心肺脑复苏等。

表常用局部麻醉药的临床用途、剂量、浓度表浓度剂量药名普鲁卡因丁卡因利多卡因麻醉种类常用浓度一次剂量常用浓度一次剂量常用浓度一次剂量表面麻醉1～2％20～40毫克2～4％200毫克浸润麻醉0.25%～1% 1克0.05～0.1% 100毫克0.25～0.5% 0.4～0.5克脊椎麻醉5～6% 120～150毫克1%克葡萄糖10～15毫克5%加葡萄糖120毫克硬膜外麻醉2～3% 0.8克0.25～0.3% 75～90毫克1～2％0.4～0.5克臂丛麻醉 1.5～2% 0.8克0.2～0.3% 75～90毫克 1.5～2％0.4～0.5克。