药理学复习第一章绪论1、药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。

2、药效学：药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应等，称为药物效应动力学，简称药效学。

3、药动学：药物在机体的吸收、分布、代、及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律等，称为药物代动力学，简称药动学。

第二章药物对机体的作用----药效学1、药物作用的两重性：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称为治疗作用；凡不符合用药目的或产生对患者不利的作用，称为不良反应。

药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应，称为药物作用的两重性。

2、药物的不良反应：副作用阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等反应。

毒性反应变态反应后遗反应服用巴比妥类引起的“宿醉现象”继发反应长期使用广谱抗生素后继发的葡萄球菌性肠炎特异质反应①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。

②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。

致畸反应药物依赖性①躯体性：指使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。

②精神性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。

3、药物剂量：1）最小有效量：阈剂量，刚引起药理效应的剂量。

2）治疗量：常用量，介于阈剂量与极量之间，临床使用对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。

4、量效曲线特征性变量：（1）强度（效价）：药物产生一定效应所需要的剂量或浓度。

（2）效能：药物产生最大效应的能力。

强度高，用量小；效能大，疗效好。

5、质反应量效曲线：治疗指数：表示药物安全性的指标，TI LD ED ，数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。

6、药物与受体结合后引起生理效应的条件：（1）亲和力（亲合力）：药物与受体结合的能力。

是效价强度的决定因素。

﹡（2）在活性（效应力）：药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力。

是药物最大效应或作用性质的决定因素。

第三章药物的体变化——药动学1、影响脂溶扩散的因素是什么？①膜面积和膜两侧的浓度差：越大，越易扩散②脂溶性大，易扩散③解离度➢非解离型：脂溶性大、易扩散➢解离型：脂溶性小、难扩散④环境PH值➢弱酸性药物酸性环境：非解离型多、脂溶性大、易扩散碱性环境：反之➢弱碱性药物酸性环境：解离型多、脂溶性小、难扩散碱性环境：反之？归纳：酸性药物在偏酸环境中易扩散到偏碱侧2、吸收：药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

3、分布：药物从血液进入全身组织器官的过程。

①药物与血浆蛋白结合的特点和意义：1）可逆性：处于动态平衡，当已游离的药物被代和排泄，可从结合型解离出游离药物补充。

2）结合率：结合率低的作用较强。

3）饱和性：血浆蛋白有限，饱和后，增加药量，作用­，毒性­。

4）竞争性：当高血浆蛋白结合率的药物共存时，易发生竞争血浆蛋白结合位点，结合力强者把结合力弱者从血浆蛋白结合位点排挤下来，使后者游离浓度­，作用­，毒性­。

②血脑屏障：是指血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间，以及由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。

故使许多分子大、极性高的药物不能透过BBB进入脑组织的生理屏障。

4、转化：药物在体发生的化学结构变化。

①药物转化的最终结果：第一相：氧化、还原、水解产物多数是灭活的代产物，但也有少数变成活化或毒性代产物。

第二相：结合可使代产物水溶性和极性增高，利于药物经肾排泄，防止和减少药物在体长期贮留及引起蓄积中毒。

②药酶的诱导剂：能增强药酶活性的药物药酶抑制剂：能降低药酶活性的药物5、排泄：药物或其代产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物的代产物，在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，可被重吸收而再进入体循环。

意义：肝肠循环可使药物消除缓慢，作用维持时间持久。

6、影响吸收、分布和排泄的因素各是什么？吸收：1．药物：理化性质，剂型，制剂工艺2．机体：pH、胃肠功能、吸收环境3. 其他：首过效应、容物，等。

分布：1．药物与血浆蛋白结合多数药物在血浆中与血浆蛋白结合。

血清蛋白是主要的结合蛋白。

2、细胞膜屏障1）血-脑屏障®脑细胞、脑脊液脂溶性高，易脂溶扩散2）胎盘屏障®多数药物易进入胎儿循环3、体液PH值临床上用碳酸氢钠碱化血液、尿液，能促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运，并促进从尿排出，因而可解救巴比妥类药物中毒。

4、器官血流量和再分布①血流量，以肝中最多，肾、脑、心次之。

②脂肪组织是脂溶性药物的储库（再分布）。

5、药物与组织的亲和力▪碘----甲状腺四环素----牙与骨骼排泄：1、肾排泄影响因素→肾脏功能①滤过：滤过率、分子大小②重吸收：脂溶性易吸收--受尿液pH影响（酸药酸境吸收多排泄少）③分泌：酸、碱性药物两类主动分泌系统。

同类药物之间有竞争性抑制现象。

分泌减少者，作用增强，作用维持久2、胆汁排泄3、其他排泄①乳汁排泄：偏酸排碱药（吗啡、阿托品、麦角生物碱）②唾液、毛发、皮肤、泪腺、汗腺7、生物利用度（F）：血管外给药时，进入血液循环的相对数量。

8、半衰期（t1/2）：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。

9、稳态血药浓度（C ss；坪值）：连续给药5-7个t ½后血药浓度可达到一个稳态水平。

第六章拟胆碱药1、毛果芸香碱对眼的作用:1)缩瞳M受体兴奋---环状肌收缩－－瞳孔缩小2）降低眼压可通过缩瞳作用，虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙变大，房水易于通过巩膜静脉窦进入循环，房水回流受阻，眼压减低。

3）调节痉挛作用于睫状肌上的M受体，能调节于近视，使远距离的物体不能清晰地成像于视网膜上，故看近物清楚，看远物模糊。

2、新斯的明作用：兴奋骨骼肌抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放收缩平滑肌应用：1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.解救肌松药过量中毒如筒箭毒碱过量时的解救。

第七章抗胆碱药1、阿托品药理作用：（﹡﹡﹡﹡）1. 抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。

2. 解除平滑肌痉挛松弛脏平滑肌，对过度活动或痉挛的脏平滑肌松弛作用更明显。

作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫3. 对眼的作用(1)扩瞳阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致(2)升高眼压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。

(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。

4. 对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。

(2) 扩血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。

较大剂量阿托品: 直接扩皮肤血管；解除小血管痉挛，改善微循环。

5. 兴奋中枢临床应用：▲1.腺体分泌过多（1）全身麻醉前给药（2）严重盗汗和流涎症▲2.脏绞痛：胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用)3.眼科：（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定现少用，仅儿童验光时用.▲4．缓慢型心律失常治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

5．抗休克用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。

6. 有机磷酸酯类中毒▪及早、足量、反复（阿托品化→维持量）▪阿托品化指征：瞳孔较前扩大、颜面潮红、皮肤粘膜干燥、轻度躁动不安、心率加快、肺部罗音明显减少或消失。

不良反应：1．口干，皮肤干燥（高热病人! ）痰难以咳出（支气管炎症病人!）2．畏光，近物不清（青光眼! ）3．排尿困难，便秘（前列腺肥大病人! ）4．心慌(心率加快的病人!)5．面部潮红6．中枢兴奋第八章拟肾上腺素药1、去甲肾上腺素NA /NE作用：1）血管激动血管的α1受体，是血管收缩，主要是使小动脉和小静脉的收缩。

2）心脏对心脏β1受体作用较弱，反射性兴奋迷走神经，反可使心率减慢；血管收缩，外周阻力增加，心输出量一般不变或稍降。

3）血压血管收缩，外周阻力增加，BP增加4）对代的影响（较大剂量才产生）血糖增加；游离脂肪酸增加应用：1）休克早期，小剂量，短时间；神经源性、过敏性休克等2）药物中毒性低血压#3）上消化道出血2、异丙肾上腺素ISO作用：1）心脏：兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑2）血管：兴奋β2 -R，扩骨骼肌血管。

3）血压：（1）小剂量，收缩压↑∕舒压稍↓；（2）较大剂量，收缩压↓∕舒压↓，Bp↓。

4）松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。

机制：①兴奋β2 –R，扩支气管平滑肌②抑制过敏性物质（组胺）释放5)促进代：促进糖原和脂肪分解。

应用：1.心跳骤停:心注射。

2.II .III度房室传导阻滞。

3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作。

4.休克:适用于血容量已补足而心输出量较低.外周阻力较高的休克缺陷：未必增加肾血流量3、肾上腺素Adr作用：1）兴奋心脏兴奋心脏β1 受体，心肌收缩力增强，传导加速，心率加快2）缩舒血管α-R⊕（占优势）→皮肤粘膜、脏血管（肾脏）→收缩β-R⊕（占优势）→肝脏、骨骼肌、冠脉→舒3）血压强心→心输出量↑→收缩压↑对肾上腺素作用的翻转作用：若事先给有α受体阻断药，再给肾上腺素，此时由于受体作用占优势，使升压转为降压。

4)支气管平滑肌：松弛（兴奋β2-R）5)促进代血糖↑;脂肪分解↑应用：1）用于心脏骤停的抢救（心室注射）。

2)局部止血3)与局麻药配伍目的：①减少吸收中毒②延长局麻时间③收缩血管，减少手术出血。

禁忌！：末梢部位手术时，以免局部组织缺血坏死4)支气管哮喘（急、重症的抢救）5)过敏性休克（首选）作用：肾上腺素可激动α受体，收缩小动脉和毛细血管，降低通透性；同时激动受体，改善心功能；另外激动b2 受体可缓解支气管痉挛和减少过敏介质释放。

5、多巴胺激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩→血压↑激动β1-R→心肌收缩力↑→治疗休克脏血管扩→脏供血↑激动DA-R 肾血管扩→肾功↑（肾血流量和肾小球滤过↑），尿量↑→治疗急性肾衰作用于肾小管→Na+排出↑4、麻黄碱特点1、对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,作用弱而持久.2、中枢兴奋作用较强.3、化学性质稳定，口服有效4、易产生快速耐受性第十一章镇静催眠药1、地西泮药理作用：该类药物有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥癫痫、中枢性肌肉松弛等临床应用：1.治疗焦虑症，消除焦虑患者的紧、忧虑、恐惧及失眠症状。